Инструкция Ацекор Кардио таблетки кишечно-растворимые 100 мг банка №50

Состав

действующее вещество: acetylsalicylic acid;

1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 100 мг;

другие составляющие: крахмал картофельный; тальк; целлюлоза микрокристаллическая; лимонная кислота, моногидрат; триэтилцитрат; метакрилатный сополимер (тип А).

Лекарственная форма

Таблетки кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с гладкой выпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антитромботические средства. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, за исключением гепарина. Ацетилсалициловая кислота. Код АТХ В01А С06.

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм ее действия состоит в необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1). Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу указанного фермента. Признают также, что ацетилсалициловая кислота оказывает и другие ингибирующие воздействия на тромбоциты, благодаря которым ее можно использовать при многих васкулярных заболеваниях.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Перорально в более высоких дозах ацетилсалициловую кислоту можно применять для облегчения боли и легких фибрильных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и ослабления боли в суставах и мышцах, при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остео и анкилозирующий спондилит.

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит – салициловую кислоту. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10–20 минут, салициловой кислоты – через 20–120 минут. Благодаря кишечнорастворимой оболочке таблеток АЦЕКОР КАРДИО по 100 мг высвобождения активного вещества происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3–6 ч после применения таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой по сравнению с обычной таблеткой ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также в грудное молоко.

Салициловая кислота претерпевает метаболизм преимущественно в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, фенольный и ацильный глюкурониды салициловой кислоты, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает с 2–3 ч при применении низких доз до 15 ч при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

Доклинические данные

Доклинический профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо задокументирован.

В исследованиях на животных салицилаты в высоких дозах вызывали поражение почек и не вызывало никаких других органических поражений.

Ацетилсалициловая кислота широко изучалась in vitro и in vivo на мутагенность, однако не было обнаружено доказательств мутагенного потенциала. То же касается исследований канцерогенности.

Салицилаты оказывали тератогенное влияние в исследованиях на разных видах животных. Были описаны нарушения имплантации, эмбриотоксический и фетотоксический эффекты и нарушение обучаемости у потомства после применения препарата в пренатальный период.

Показания

Для снижения риска:

смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда; заболеваемости и смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда; транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА; заболеваемости и смерти при стабильной и нестабильной стенокардии; инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лиц с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст).

Для профилактики:

тромбозов и эмболий после операций на сосудах (черезкожная транслюминарная катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование); тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительной иммобилизации (после хирургических операций).

Для вторичной профилактики инсульта.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата; астма в анамнезе, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВС; геморрагический диатез; острые пептические язвы; печеночная недостаточность тяжелой степени; почечная недостаточность тяжелой степени; сердечная недостаточность тяжелой степени;

комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/нед или более (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

последний триместр беременности

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказания для одновременного применения

Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг/неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протезами).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

При применении с метотрексатом в дозах менее 15 мг/неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (в результате снижения почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснения салицилатами метотрексата из-за протеин плазмы); усиление действия антикоагулянтов, пероральных антидиабетических средств, барбитуратов, лития, сульфонамидов и трийодтиронина; повышение уровней фенитоина и вальпроата в плазме крови. При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы, снижая метаболизм последней. В результате плазменные уровни вальпроата повышаются, что приводит к увеличению частоты развития побочных реакций к признакам интоксикации, таких как тремор, нистагм, атаксия и изменения личности; усиление действия и побочных реакций всех нестероидных противоревматических средств;

одновременное применение с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты (см. раздел «Особенности применения»);

могут развиться фармакодинамические взаимодействия между селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ацетилсалициловой кислотой. Одновременное применение пароксетина с ацетилсалициловой кислотой может привести к повышению риска развития желудочно-кишечного кровотечения; повышение концентрации в плазме крови дигоксина вследствие снижения почечной экскреции; снижение действия антагонистов альдостерона (например, спиронолактона), петлевых диуретиков, урикозурических средств (например, пробенецида, сульфинпиразона), антигипертензивных средств (ингибиторов АПФ и β-блокаторов). Пациентам, одновременно применяющим АЦЕКОР КАРДИО и указанным лекарственным средствам, рекомендуется тщательно контролировать артериальное давление и корректировать дозу в случае необходимости; удлинение периода полувыведения из плазмы крови пенициллина; системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон, применяемый для заместительной терапии при болезни Аддисона) повышают риск желудочно-кишечных кровотечений и снижают уровень салицилатов в крови; алкоголь: повышение риска желудочно-кишечных кровотечений и пролонгация времени кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя; снижение действия урикозурических средств. Ацетилсалициловая кислота снижает выведение мочевой кислоты даже при применении низких доз. Это может провоцировать развитие подагры у пациентов с пониженной экскрецией мочевой кислоты; метамизол может подавлять влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при совместном применении с ацетилсалициловой кислотой, поэтому эту комбинацию следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для кардиопротекции.

Особенности применения

АЦЕКОР КАРДИО применять с осторожностью в следующих ситуациях:

нарушение функции почек или нарушение сердечно-сосудистого кровообращения (например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и ОПН; нарушение функции печени;

одновременное применение ибупрофена, поскольку ибупрофен может уменьшить ингибиторное влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. В случае применения препарата АЦЕКОР КАРДИО перед началом приема ибупрофена в качестве обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

наличие симптомов хронической желудочной или дуоденальной диспепсии или их рецидив; наличие бронхиальной астмы или общей тенденции к гиперчувствительности, поскольку ацетилсалициловая кислота может обусловить развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенную лихорадку, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции (например, сыпь, зуд или крапивница) на другие вещества в анамнезе; полипы носовой полости; тяжелая недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Факторы, которые могут увеличить риск гемолиза, включают в себя высокие дозы препарата, лихорадку или острый инфекционный процесс; одновременное применение антикоагулянтов; через ингибиторное влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, которое сохраняется в течение нескольких дней после приема, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность или усилить имеющееся кровотечение при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства); применение ацетилсалициловой кислоты детям и подросткам с лихорадкой и/или вирусными заболеваниями возможно только по назначению врача в качестве терапии второй линии (из-за риска развития синдрома Рея, угрожающей жизни энцефалопатии, главными симптомами которой является тяжелая рвота, потеря сознания, печеночная дисфункция). При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который очень редкая, но опасная для жизни болезнь, требующая неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловую кислоту применять как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются постоянной рвотой, это может являться проявлением синдрома Рея; язвы желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекуррентные язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; гиперчувствительность к анальгезирующим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также аллергия на другие вещества.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований не проводили.

Применение в период беременности или кормления грудью

Следует с осторожностью применять салицилаты во время I и II триместров беременности. Применение салицилатов противопоказано во время III триместра беременности.

Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и мальформаций сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии.

Имеющиеся эпидемиологические данные не подтверждают связь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша. Имеющиеся эпидемиологические данные по выкидышу не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования влияния препарата на ранних сроках беременности (1–4-й месяц) с участием примерно 14800 пар женщина-ребенок не указывают на какую-либо связь с повышенным риском развития мальформаций.

В I и II триместрах беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, которые, вероятно, могут быть беременными или женщинам в I и II триместрах беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче.

Сообщалось о случаях расстройств имплантации, эмбриотоксических и фетотоксических воздействиях и влиянии на обучаемость ребенка после пренатальной экспозиции салицилатами.

Согласно данным исследований на животных, применение салицилатов вызывает побочные реакции у плода (такие как повышение смертности, расстройства роста, интоксикация салицилатами), однако контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось.

Согласно предыдущему опыту, риск низкий при применении лекарственного средства в терапевтических дозах.

В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией) и/или нарушение функции почек с возможным дальнейшим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнионом; удлинение времени кровотечения, антиагрегационное влияние, которое может возникнуть у женщины и плода в конце беременности; удлинение времени кровотечения возможно также при применении очень низких доз; торможение сокращений матки и кровотечения у беременной и удлинение продолжительности родов.

Учитывая это, ацетилсалициловая кислота противопоказана во время ІІІ триместра беременности.

Салицилаты проникают в грудное молоко. Концентрации в грудном молоке эквивалентны или даже выше, чем концентрации в плазме крови матери.

При вынужденном применении по показаниям во время кормления грудью следует прекратить кормление грудью в случае регулярного применения высоких доз (> 300 мг/сут).

Способ применения и дозы

Препарат принимать внутрь за 30–60 минут до еды, не разжевывая, запивать достаточным количеством жидкости.

Для снижения риска летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда применять препарат в дозе 100–300 мг/сут. В течение 30 дней после инфаркта продолжить прием поддерживающей дозы 100–300 мг/сут. Через 30 дней следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда.

Чтобы добиться быстрой абсорбции при применении для этого показания, первую таблетку необходимо разжевать.

Для снижения риска заболеваемости и смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, применять 100–300 мг в сутки.

Для вторичной профилактики инсульта применять препарат в дозе 100–300 мг/сут.

Для снижения риска ТИА и инсульта у пациентов с ТИА применять 100–300 мг/сут.

Для снижения риска развития заболевания и смерти у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией: 100–300 мг/сут.

Для профилактики тромбоэмболий после операций на сосудах (РТСА, эндартерэктомия сонной артерии, CABG, артериовенозное шунтирование) применять препарат в дозе 100–200 мг/сут каждый день или 300 мг/сут через день.

Для профилактики тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительного состояния иммобилизации (после хирургических операций) – 100–200 мг/сут или 300 мг/сут через день.

Для снижения риска инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, табакокурение, пожилой возраст и др.). 300 мг/сут через день.

Дети

Согласно показаниям (см. раздел «Показания») препарат АЦЕКОР КАРДИО не следует применять детям.

Применение ацетилсалициловой кислоты детям до 16 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянная рвота). Просьба ознакомиться с информацией, изложенной в разделе «Особенности применения».

Передозировка

Симптомы тяжелого отравления могут развиваться медленно, например в течение 12–24 часов после применения. После перорального применения дозы ацетилсалициловой кислоты до 150 мг/кг массы тела возможно развитие интоксикации средней степени, а при применении дозы > 300 мг/кг массы тела – тяжелой степени.

Хроническое отравление салицилатами может носить скрытый характер, поскольку симптомы его неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация возникает обычно только после повторных приемов больших доз.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста пациента и тяжести интоксикации. Частым его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или при приеме препарата в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Предостережение

Локальные признаки раздражения, обычно доминируют при передозировке ацетилсалициловой кислоты, такие как тошнота, рвота и боль в желудке, могут отсутствовать, поскольку данная лекарственная форма ацетилсалициловой кислоты имеет кишечнорастворимую оболочку и резорбция происходит только в тонком кишечнике.

Симптомы

Головная боль, тошнота, гипокальциемия или гипогликемия, кожная сыпь, головокружение, желудочно-кишечные кровотечения, угнетение тромбообразования к коагулопатии, сердечно-сосудистые расстройства (от аритмии, артериальной гипотензии до остановки сердца), ринит , гипертермия, усиленное потоотделение, гипервентиляция, нарушение кислотно-щелочного равновесия и электролитный дисбаланс, обезвоживание, кома и дыхательная недостаточность.

Колокол в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови более 150-300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции наблюдаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг/мл.

Терапия

Из-за угрожающих жизни состояния вследствие тяжелой интоксикации следует немедленно принять все необходимые меры предосторожности: профилактика или снижение ресорбции, промывание желудка на ранних стадиях (до 1 ч после приема), активированный уголь, контроль и соответствующая коррекция электролитов. Применение глюкозы. Бикарбонат натрия для коррекции ацидоза и ускорения выведения (pH мочи > 8). Глицин: начальная доза – 8 г перорально, затем – 4 г каждые 2 часа в течение 16 часов. Возможна гемоперфузия или гемодиализ (необходимость применения может быть установлена в токсикологическом центре).

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы: удлинение времени кровотечения; редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, апластическая анемия.

Со стороны иммунной системы: нечасто – астма; единичные реакции гиперчувствительности, такие как эритематозные/экзематозные кожные реакции, крапивница, ринит, заложенность носа, бронхоспазм, ангионевротический отек, снижение артериального давления до состояния шока; очень редко - кожные реакции тяжелой степени, включая экссудативную мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны метаболизма и обмена веществ: редко – гипогликемия, железодефицитная анемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия.

Со стороны нервной системы: одиночные – головная боль, головокружение, ринит, нарушение зрения, нарушение слуха, спутанность сознания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – микрокровотечения (70%), желудочные симптомы; нечасто – диспепсия, тошнота, рвота, диарея; единичные – желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные язвы, которые очень редко могут привести к перфорации с соответствующими клиническими симптомами и изменениями лабораторных параметров.

Со стороны гепатобилиарной системы: единичные – печеночная дисфункция (например, повышение уровня трансаминаз).

Со стороны почек и мочевыделительной системы: сообщали о нарушении функции почек и развитии ОПН.

Другие: редко – синдром Рея (см. раздел «Особенности применения»).

В спонтанных сообщениях поступала информация о других побочных реакциях всех лекарственных форм ацетилсалициловой кислоты, в том числе пероральной краткосрочной и долгосрочной терапии, поэтому определение категорий частоты согласно CIOMS III невозможно.

У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы отмечали гемолиз и гемолитическую анемию.

Из-за антиагрегационного воздействия применение ацетилсалициловой кислоты может повысить риск кровотечения. Наблюдались кровотечения, такие как периоперационные кровотечения, гематомы, носовые кровотечения, урогенитальные кровотечения, кровотечения из десен.

Редко или очень редко наблюдались серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения, геморрагический инсульт, особенно у пациентов с неконтролируемой АГ и/или в случае одновременного применения антикоагулянтов, что в отдельных случаях может потенциально угрожать жизни.

Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

Желудочно-кишечные расстройства, такие как общие проявления и симптомы диспепсии, боли в эпигастральной области и абдоминальные боли; в отдельных случаях – воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в единичных случаях вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.

Реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматическое состояние, кожные реакции легкой или средней степени, а также со стороны респираторного тракта, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы как сыпь, отек, зуд, сердечно-досуг. недостаточность и очень редко – тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Срок годности

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в пачке из картона.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ООО НПФ «МИКРОХИМ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, дом. 33.