Атэтэ 600 порошок для орального раствора 600 мг саше 3 г №10
Основные свойства
Характеристики
Действующее вещество | Ацетилцистеин |
Производитель | Фармак АО |
Страна производства | Украина |
Условия отпуска | Без рецепта |
Код ATC | R05C B Муколитические средства R05C B01 Ацетилцистеин |
Инструкция Атэтэ 600 порошок для орального раствора 600 мг саше 3 г №10
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
АТЕТЕ 600
(ATETE 600)
Состав:
действующее вещество: acetylcysteine;
1 саше содержит ацетилцистеина 600 мг;
другие составляющие: сорбит (Е 420), аспартам (Е 951), рибофлавин (Е 101), ароматизатор с запахом апельсина.
Лекарственная форма.
Порошок для орального раствора.Основные физико-химические свойства: порошок светло-желтого цвета с кремовым оттенком, без посторонних механических включений с характерным апельсиновым слегка серным запахом.
Фармакотерапевтическая группа.
Муколитическое средство. Код ATX R05C B01.Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, оказывающих вязкость гиалиновому и гнойному компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.
N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), способной непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. АЦ предотвращает инактивацию a-1-антитрипсина – фермента, ингибирующего эластазу, хлорноватой кислотой (HOCl) – сильным окислителем, производимым миелопероксидазой активных фагоцитов.
Кроме того, молекулярная структура АЦ позволяет ему легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. В дополнение к этому АЦ, являющийся прекурсором глютатиона, оказывает непрямой антиоксидантный эффект. Глютатион является высокоактивным трипептидом, распространённым в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.
Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глютатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глютатиона, таким образом усиливая клеточную защиту. В результате этого АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.
У больных ХОБЛ прием 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и форсированной жизненной емкости легких (ФЖЕЛ), возможно, вследствие уменьшения воздушного захвата.
У больных с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легкой способности единичных способов. окиси углерода.
В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовало снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных с ИФЛ.
При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия.
Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме того, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также количества нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.
Фармакокинетика.
Абсорбция
У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (приблизительно 10%). Для разных лекарственных форм отличий не обнаружено. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема и остается высокой в течение 24 часов.
Распределение
Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом он проявляется преимущественно в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ – от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 часа после приема и уменьшается до 20% через 12 часов.
Метаболизм и выведение
После перорального приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образующийся метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путём. Около 30% дозы выводится почками. Т1/2 АЦ составляет 6,25 часов.
Клинические свойства.
Показания.
Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.
Передозировка парацетамолом.
Противопоказания.
Известна гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ препарата.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканья, легочное кровотечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.
Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за угнетения кашлевого рефлекса.
Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.
При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Это не касается цеффикса и лоракарбефа.
При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлена значительная артериальная гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать артериальную гипотензию, которая может носить тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.
Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глютатиона, способствующего детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.
Воздействие на лабораторные исследования
Ацетилцистеин может влиять на колориметрические исследования салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.
Особенности применения.
Пациенты, больные бронхиальной астмой, во время лечения препаратом должны находиться под строгим контролем из-за возможного развития бронхоспазма. При возникновении бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.
Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую желудка.
Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.
Ацетилцистеин оказывает влияние на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может привести к разжижению бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.
Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а специфичен для действующего вещества.
Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей младше 2 лет. В результате физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям младше 2 лет.
Атете 600 содержит аспартам, источник фенилаланина. Это необходимо учитывать пациентам с фенилкетонурией.
Лекарственное средство содержит сорбитол, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы этот препарат принимать не следует.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность
Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных влияний на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие.
Период кормления грудью
Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.
Принимать препарат во время беременности и кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нет подтверждения, что ацетилцистеин оказывает влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Взрослые и дети от 12 лет
1 саше 600 мг растворить в 1/3 стакана воды и принимать 1 раз в сутки.
Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).
Передозировка парацетамолом
В первые 10 часов после приема токсического вещества как можно быстрее принимают Атете 600 из расчета 140 мг/кг, затем – из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1–3 дней.
Атете 600 необходимо принять без промедления сразу же после приготовления раствора.
Дети.
Применять детям в возрасте от 12 лет.
Передозировка.
Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь.
Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в сутки в течение трех месяцев без каких-либо серьезных побочных эффектов.
Ацетилцистеин при приеме в дозах 500 мг/кг/сут не вызывает передозировки.
Симптомы.
Передозировка
может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.Лечение.
Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.
Побочные реакции.
Далее представлены нежелательные реакции после применения ацетилцистеина для приема внутрь.
Класс систем органов | Побочные реакции | |||
Нечасто | Редко (≥1/10000–<1/1000) | Очень редко (<1/10000) | Неизвестно | |
Со стороны иммунной системы | Гиперчувствительность | Анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции | ||
Со стороны крови и лимфатической системы | Анемия | |||
Со стороны нервной системы | Головная боль | |||
Со стороны органов слуха и лабиринта | Колокол в ушах | |||
Со стороны дыхательной системы | Ринорея | |||
Со стороны сердца | Тахикардия | |||
Со стороны сосудов | Геморрагии | |||
Со стороны органов грудной клетки и средостения | Бронхоспазм, диспное | |||
Со стороны желудочно-кишечного тракта | Рвота, диарея, стоматиты, абдоминальная боль, тошнота | Диспепсия | Неприятный запах изо рта | |
Со стороны кожи и подкожных тканей. | Крапивница, сыпь, отек Квинке, зуд | Экзема | ||
Общие нарушения и нарушения в месте введения | Гипертермия | Отек лица | ||
исследование | Снижение АД |