Инструкция Артифрин-Здоровье форте раствор для инъекций 1,7 мл №50

действующие вещества: артикаин, эпинефрин;

1 мл раствора содержит 40 мг гидрохлорида артикаина, 0,01 мг адреналина;

вспомогательные вещества: метабисульфит натрия (Е 223), глицин, хлорид натрия, соляная кислота концентрированная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или слегка желтовато-зеленоватый раствор.

Препараты для местной анестезии. Амиды. Артикаин, комбинации.

Код АТХ N01B B58.

Фармакодинамика.

Местный анестетик амидного типа, применяемый в стоматологии для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Препарат обладает быстрым началом действия (латентный период — 1–3 минуты) и сильным обезболивающим эффектом. Продолжительность эффективной анестезии составляет примерно 75 минут.

Считается, что механизм действия артикаина заключается в уменьшении проводимости импульсов по нервным волокнам путем блокирования потенциалзависимых натриевых каналов клеточных мембран.

Благодаря очень низкому содержанию эпинефрина (адреналина) и интенсивному действию препарат можно применять у пациентов с сердечно-сосудистой патологией.

Фармакокинетика.

Степень связывания артикаина с белками плазмы крови составляет 95 %. После инъекции под слизистую оболочку полости рта T½ составляет 25,3 ± 3,3 минуты. 10 % артикаина метаболизируется в печени, преимущественно под действием эстераз, содержащихся в плазме крови и тканях. Артикаин выводится из организма преимущественно почками в виде артикаиновой кислоты.

Хирургические вмешательства на слизистой оболочке и костях, требующие более интенсивной ишемии; хирургические вмешательства на пульпе зуба (ампутация и экстирпация); удаление пародонтитных или сломанных зубов (остеотомия); длительные хирургические вмешательства; чрескожный остеосинтез; удаление кист; хирургические вмешательства на слизистой оболочке десен; резекция верхушки корня.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, сульфитам или к другим местным анестетикам амидного типа, тяжёлые нарушения образования сердечных импульсов или нарушения проводимости (AV-блокада II–III степени, выраженная брадикардия), острая декомпенсированная (застойная) сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия/гипертензия, анестезия конечностей (например, пальцев рук), поскольку существует риск возникновения ишемии, закрытоугольная форма глаукомы, пароксизмальная тахикардия, абсолютная аритмия с тахикардией, перенесённый инфаркт миокарда (от 3 до 6 месяцев назад), перенесённая операция аортокоронарного шунтирования (до 3 месяцев назад), гипертиреоз, феохромоцитома, одновременный прием неселективных β-блокаторов, например пропранолола (существует риск развития гипертонического криза или тяжелой брадикардии), лечение трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО (сердечно-сосудистые эффекты препарата могут усиливаться в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО), бронхиальная астма при повышенной чувствительности к сульфитам (может возникнуть острая аллергическая реакция с симптомами анафилаксии, например бронхоспазм). Противопоказано внутривенное введение препарата.

Гипертензивные эффекты вазоконстрикторов симпатомиметического типа (например, адреналина) могут усиливаться трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО. Поэтому такие комбинации противопоказаны. Препарат запрещено применять пациентам, принимающим неселективные β-блокаторы, например пропранолол (см. раздел «Противопоказания»).

Комбинации различных анестетиков проявляют аддитивный эффект и оказывают более выраженное воздействие на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (ЦНС).

Адреналин может блокировать высвобождение инсулина поджелудочной железой, в результате чего снижается действие пероральных антидиабетических препаратов.

Следует помнить, что у пациентов, получающих лечение антитромботическими средствами (например, гепарином, ацетилсалициловой кислотой), случайный прокол сосуда во время местной анестезии может вызвать серьезное кровотечение. У таких пациентов вообще наблюдается повышенная склонность к кровотечениям.

Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан, могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам, вызывая аритмию после введения препарата.

Во избежание появления побочных эффектов необходимо выбирать минимально возможную дозу, перед инъекцией проводить аспирационную пробу в два этапа (с целью предотвращения внутрисосудистого введения препарата).

Препарат следует с осторожностью применять при нарушениях свертываемости крови, тяжелых нарушениях функции печени или почек, одновременном применении средств для ингаляционного наркоза, содержащих галогены (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), наличии эпилепсии в анамнезе (см. раздел «Побочные реакции»).

Нельзя проводить инъекции в зоне воспаления (инфицирования), поскольку усиливается всасывание препарата, что приводит к снижению его эффективности.

Перед применением данного препарата необходимо опросить пациента, собрать медицинский анамнез, информацию о сопутствующих лекарственных средствах, которые он принимает, а также постоянно в течение введения препарата поддерживать словесный контакт с пациентом. Необходимо провести инъекционную пробу с введением от 5 до 10 % дозы, если существует риск возникновения аллергической реакции.

Принимать пищу рекомендуется только после полного восстановления чувствительности.

Пациентам с дефицитом холинэстеразы препарат следует назначать только при наличии абсолютных показаний к применению, поскольку в этом случае существует высокая вероятность увеличения продолжительности действия препарата, а при некоторых условиях — и нежелательного усиления его действия.

Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, аритмией сердца, артериальной гипертензией), атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, перенесшим инсульт, страдающим хроническим бронхитом, эмфиземой легких, сахарным диабетом или выраженной тревожностью, целесообразнее применять «Артифрин-Здоровье» (а не «Артифрин-Здоровье форте»), поскольку он содержит меньшее количество адреналина, которое составляет 0,006 мг/мл (1:200000).

Применение у детей. Лиц, ухаживающих за маленькими детьми, следует предупредить о возможности повреждения мягких тканей вследствие их прикусывания в результате более длительного онемения мягких тканей после анестезии.

Метабисульфит натрия (Е 223), входящий в состав лекарственного средства, редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в дозе, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью. Опыта применения артикаина у беременных женщин нет, за исключением его применения во время родов. Каких-либо признаков прямого или опосредованного негативного влияния артикаина на беременность, эмбриофетальное развитие, роды или постнатальное развитие у животных не выявлено; адреналин оказывает токсическое воздействие на репродуктивную функцию. Адреналин и артикаин проникают через плацентарный барьер, хотя артикаин проникает в значительно меньшей степени по сравнению с другими местными анестетиками. Концентрация артикаина в сыворотке крови новорожденных составляла примерно 30 % от его концентрации в крови матерей. При случайном внутрисосудистом введении матери адреналин может снижать скорость кровотока в матке. Применение препарата в период беременности возможно только после тщательного анализа соотношения польза-риск. Следует отдавать предпочтение препарату «Артифрин-Здоровье», поскольку он содержит меньше адреналина (1:200000), чем «Артифрин-Здоровье форте».

В связи с быстрым выведением артикаин не обнаруживается в грудном молоке в количествах, имеющих клиническое значение. Адреналин проникает в грудное молоко, однако он также быстро распадается. Поскольку до сих пор вредного воздействия на младенцев не наблюдалось, то при кратковременном применении препарата нет необходимости прекращать кормление грудью.

Фертильность. При применении препарата в терапевтических дозах негативного влияния на фертильность человека не ожидается.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Только стоматолог должен решать, через какое время после введения препарата пациент снова может управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Страх, связанный с ожиданием стоматологической манипуляции, и стресс, сопровождающий её, могут привести к изменению способности эффективно действовать, однако соответствующие исследования показали, что местная анестезия артикаином не приводит к какому-либо заметному ухудшению способности управлять транспортным средством.

У чувствительных пациентов возможно появление нежелательных реакций со стороны ЦНС.

Препарат предназначен для введения под слизистую оболочку полости рта. Перед введением препарата следует всегда проводить аспирационную пробу для исключения возможности внутрисосудистого введения препарата. Аспирационную пробу проводят в два этапа, то есть повернув иглу на 90° или, что ещё лучше, на 180°. Развития серьезных системных реакций, возникающих в результате случайного внутрисосудистого введения препарата, в большинстве случаев можно избежать, если применять следующую технику выполнения инъекции: после проведения аспирации медленно вводить 0,1–0,2 мл, а затем, не ранее чем через 20–30 секунд, медленно вводить оставшуюся часть препарата. Давление при инъекции должно соответствовать чувствительности ткани. Для проведения инъекций нельзя использовать поврежденную карпулу. Во избежание инфицирования (например, передачи вируса гепатита) для набора раствора всегда следует использовать новые стерильные иглы и шприцы. Этот лекарственный препарат нельзя применять, если он мутный или изменил цвет.

В случае неосложнённого удаления зуба верхней челюсти щипцами при отсутствии воспаления достаточно ввести с вестибулярной стороны в переходную складку 1,7 мг препарата на каждый зуб. В единичных случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительная вестибулярная инъекция 1–1,7 мл препарата. В большинстве случаев нет необходимости выполнять болезненную палатинальную инъекцию.

Если необходимо сделать разрез на нёбе или наложить на него швы, то с целью создания депо анестетика со стороны нёба достаточно ввести 0,1 мл препарата.

При множественных экстракциях соседних зубов количество вестибулярных депо-инъекций в большинстве случаев можно уменьшить.

В случае неосложненного удаления щипцами премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно не проводить мандибулярную анестезию, поскольку инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая при введении 1,7 мл препарата на каждый зуб, обычно достаточна. Если это не позволяет достичь полного обезболивания, сначала выполняется дополнительная вестибулярная инъекция в дозе 1–1,7 мл. И только тогда, когда это также не привело к полной анестезии, показана стандартная нижнечелюстная анестезия.

При хирургических вмешательствах рекомендуется корректировать дозу препарата в зависимости от тяжести и продолжительности операции.

В ходе одной лечебной процедуры взрослым может быть введено до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Дозы до 500 мг (что составляет 12,5 мл инъекционного раствора) хорошо переносились пациентами при проведении перед инъекцией аспирационной пробы.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелой дисфункцией печени и почек может наблюдаться повышение концентрации артикаина в плазме крови. К таким пациентам следует проявлять особую осторожность и применять минимальную дозу, необходимую для достижения достаточной глубины анестезии.

Дети. Лекарственное средство следует вводить детям в минимальном количестве, позволяющем достичь надлежащего обезболивания; количество введенного препарата следует корректировать индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, которая составляет 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Применение этого препарата у детей в возрасте до 1 года не изучалось.

Симптомы передозировки.

Признаки возбуждения ЦНС: беспокойство, тревожность, спутанность сознания, учащённое дыхание, тахикардия, повышение артериального давления, сопровождающееся покраснением лица, тошнотой, рвотой, тремором, непроизвольными мышечными сокращениями, тонико-клоническими судорогами.

Признаки угнетения ЦНС: головокружение, снижение слуха, потеря способности говорить, потеря сознания, мышечная атония, вазомоторный паралич (слабость, бледность кожных покровов), одышка, летальный исход в результате паралича дыхательного центра.

Признаки угнетения сердечно-сосудистой деятельности: брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, снижение артериального давления, цианоз, остановка сердца.

Неотложные меры и антидоты.

При появлении первых признаков побочной реакции или токсического действия (например, головокружения, двигательного возбуждения или ступора) следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей пациента, контролировать пульс и артериальное давление. Даже если симптомы интоксикации не кажутся тяжелыми, рекомендуется установить внутривенный катетер для обеспечения немедленного внутривенного доступа, если он понадобится.

При нарушениях дыхания, в зависимости от тяжести состояния, рекомендуется применять кислород, а также, при необходимости, — искусственное дыхание. При необходимости проводить интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких.

Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги купируют внутривенным введением противосудорожных средств короткого действия (хлорид суксаметония, диазепам). Также рекомендуется применять искусственное дыхание (кислород).

Снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия могут устраняться просто путем перевода пациента в горизонтальное положение или в положение, при котором ноги приподняты чуть выше головы. При тяжелых нарушениях кровообращения после прекращения инъекции следует принять дополнительные неотложные меры: обеспечить проходимость дыхательных путей (инсуффляция кислорода), начать внутривенное инфузионное введение сбалансированного электролитного раствора и внутривенное введение глюкокортикоидов (например, 250–1000 мг преднизолона или соответствующего количества его производного, например метилпреднизолона), восстановить объем циркулирующей крови (дополнительно, при необходимости, применять плазмозаменители, человеческий альбумин). В случае угрозы циркуляторного коллапса и нарастающей брадикардии проводить немедленную внутривенную инъекцию эпинефрина (адреналина). Для этого необходимо развести 1 мл раствора адреналина 1:1000 до 10 мл (вместо этого можно применять раствор адреналина 1:10000) и медленно ввести 0,25–1 мл этого раствора (= 0,025–0,1 мг адреналина) под контролем частоты пульса и артериального давления (внимание: возможно возникновение аритмии сердца). Не вводить более 1 мл этого раствора (0,1 мг адреналина) во время одной внутривенной инъекции. Если этого количества адреналина недостаточно, то его рекомендуется добавлять в инфузионный раствор (скорость инфузии корректируется в соответствии с частотой пульса и артериальным давлением).

Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии можно устранить с помощью противоаритмических препаратов (кроме неселективных β-блокаторов). В таких случаях необходимо применение кислорода и контроль за кровообращением. При повышении артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией при необходимости следует применять периферические вазодилататоры.

Для классификации частоты возникновения побочных эффектов используют следующие категории: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (частоту невозможно рассчитать по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — могут возникать реакции гиперчувствительности (аллергические и псевдоаллергические). Они могут проявляться в виде отека и/или воспаления в месте инъекции, а также независимо от места инъекции в виде покраснения кожи, зуда, конъюнктивита, ринита, отек лица, напоминающий ангионевротический отек, включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, отек голосовых связок с появлением ощущения комка в горле и затруднением глотания, крапивницу и затруднение дыхания, которое может перейти в анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: часто — парестезия, гипестезия, головная боль, обусловленная преимущественно наличием эпинефрина; нечасто — головокружение; частота неизвестна — при применении слишком высоких доз препарата или при случайном внутрисосудистом введении возможно появление дозозависимых реакций со стороны ЦНС: беспокойство, нервозность, ступор (который иногда может прогрессировать до потери сознания), кома, нарушение дыхания, которое иногда прогрессирует до остановки дыхания, тремор мышц, непроизвольные мышечные сокращения, которые иногда прогрессируют до генерализованных судорог. Теоретическая возможность поражения нервов существует при проведении любых стоматологических вмешательств из-за нарушения техники инъекционного введения или вследствие особенностей анатомического строения инъекционного участка. В таких случаях возможно поражение лицевого нерва и возникновение пареза лицевого нерва. Это может приводить к снижению вкусовой чувствительности.

Со стороны органов зрения: частота неизвестна — во время инъекции местного анестетика (или вскоре после неё) в область головы возможно также развитие временного нарушения зрения (размытость зрения, двоение в глазах, мидриаз, слепота).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия; частота неизвестна — сердечные аритмии, повышение артериального давления, артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность и шок (который может представлять угрозу для жизни).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота.

Нарушения общего состояния и реакции в месте введения препарата: частота неизвестна — при непреднамеренной внутрисосудистой инъекции в месте введения препарата могут появиться зоны ишемии, которые иногда прогрессируют до возникновения некроза тканей (см. раздел «Способ применения и дозы»). Сообщалось о случаях возникновения озноба, в основном связанного с тревожностью в связи со стоматологическими процедурами, повышенной потливости, шума в ушах и мидриаза.

В единичных случаях, в частности у пациентов с бронхиальной астмой, препарат может вызывать реакции гиперчувствительности в связи с наличием в его составе натрия метабисульфита. Эти реакции клинически могут проявляться рвотой, диареей, стридорозным дыханием, острым приступом астмы, нарушениями сознания или шоком.

Педиатрическая популяция. Известно, что, согласно опубликованным результатам исследований, профиль безопасности у детей в возрасте от 4 до 18 лет был аналогичен профилю безопасности у взрослых. Однако чаще наблюдались случайные повреждения мягких тканей вследствие пролонгированной анестезии мягких тканей, особенно у детей в возрасте от 3 до 7 лет. Имеются данные, что в ретроспективном исследовании, которое включало 211 детей в возрасте от 1 до 4 лет, лечение зубов проводилось с применением до 4,2 мл лекарственного средства, при этом не поступало сообщений о побочных эффектах.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

По 1,7 мл в карпулах № 10, № 10´5 в блистерах в коробке.

По рецепту.

ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ»)

Украина, 08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100.

(Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП»)