Инструкция Антимигрен-Здоровье таблетки покрытые оболочкой 100 мг блистер №3

действующее вещество: 1 таблетка содержит суматриптана 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; повидон; целлюлоза микрокристаллическая; кальция стеарат; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный безводный; титана диоксид (Е 171); гипромеллоза.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого с желтоватым оттенком цвета.

Препараты, применяемые для лечения мигрени. Селективные агонисты 5НТ1-рецепторов серотонина. Суматриптан. Код АТХ N02C C01.

Фармакодинамика

Суматриптан - это селективный агонист 5НТ1-рецепторов, не влияет на другие 5НТ-рецепторы. Эти рецепторы содержатся главным образом в черепно-мозговых кровеносных сосудах. В экспериментальных исследованиях было установлено, что суматриптан оказывает селективное вазоконстрикторное действие на сосуды в системе сонных артерий, но не влияет на мозговое кровообращение. Система сонных артерий снабжает кровью экстра - и интракраниальные ткани, например мозговые оболочки. Вследствие расширения этих сосудов развивается мигрень. Дополнительно с помощью экспериментальных данных было доказано, что суматриптан тормозит активность тройничного нерва. Это два возможных механизма, через которые проявляется антимигреневая активность суматриптана.

Клинический эффект наблюдается через 30 минут после перорального приема 100 мг препарата.

Фармакокинетика

После перорального применения суматриптан быстро всасывается, достигая 70% Cmax через 45 минут. После приема 100 мг средняя Cmax в плазме крови составляет 45 нг/мл. Биодоступность после перорального применения составляет 14%, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично - как результат неполного всасывания. Связывание с протеинами плазмы низкое (14-21 %), средний объем распределения - 17 л. Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, а средний почечный клиренс - примерно 260 мл/мин. Непочечный клиренс составляет примерно 80% общего клиренса, это дает основание считать, что суматриптан выводится главным образом в форме метаболитов. Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится с мочой, где он содержится в виде свободной кислоты и конъюгированного соединения с глюкуронидом. Он не проявляет 5НТ1 - и 5НТ2-активности. Другие метаболиты не идентифицированы. Фармакокинетика перорального суматриптана существенно не изменяется во время приступа мигрени.

Препарат назначается для быстрого облегчения состояния при приступах мигрени, с аурой или без нее.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Инфаркт миокарда в анамнезе, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, заболевания периферических сосудов или симптомы, характерные для ишемической болезни сердца.

Инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе.

Умеренная или тяжелая артериальная гипертензия и легкая неконтролируемая артериальная гипертензия.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Сопутствующее применение эрготамина или его производных (включая метизергид).

Сопутствующее применение любого агониста триптан/5-гидрокситриптамин-рецепторов (5HT1).

Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы/применение в течение 2 недель после прекращения их применения.

Особые меры безопасности.

Препарат применять только при четко установленном диагнозе мигрени.

Препарат не применять для лечения гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.

Как и при применении других препаратов, для купирования приступов мигрени у пациентов с не установленным ранее диагнозом мигрени и у пациентов с установленным диагнозом, но в случае наличия нетипичных симптомов, до начала приема суматриптана следует исключить наличие другой серьезной неврологической патологии. Следует отметить, что больные с мигренью имеют повышенный риск возникновения цереброваскулярных нарушений (инсульт, преходящее нарушение мозгового кровообращения).

Применение суматриптана у некоторых пациентов вызывает такие транзиторные симптомы как боль, ощущение сжатия в груди, которые могут иметь интенсивный характер и распространяться на гортань. Если такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, следует провести соответствующее кардиологическое обследование.

Суматриптан нельзя назначать пациентам с подозрением на заболевания сердца без предварительного обследования для выявления сердечно-сосудистой патологии. К этой группе относятся женщины в постменопаузном периоде, мужчины в возрасте от 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца. Однако такое обследование не всегда может выявить наличие болезни сердца, поэтому в единичных случаях у пациентов с недиагностированной болезнью сердца встречаются тяжелые кардиологические осложнения. С осторожностью препарат следует назначать пациентам, находящимся под наблюдением по поводу артериальной гипертензии, поскольку у небольшого количества пациентов может наблюдаться транзиторное повышение уровня артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.

Описаны единичные случаи возникновения у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения), возникавшие после приема SSRI и суматриптана. Имеются сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном назначении триптанов и SNRI. Если одновременное применение препарата и SSRI/SNRI является клинически оправданным, желательно, чтобы было проведено предварительное обследование пациентов.

Не рекомендуется одновременно применять суматриптан с любым триптан/5НТ1-агонистом.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам со значительным нарушением всасывания, метаболизма или выведения лекарств, например при почечной и печеночной недостаточности.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе или с факторами риска, которые снижают порог судорожной готовности.

У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам могут наблюдаться аллергические реакции после применения препарата. Реакции могут проявляться в диапазоне от кожной гиперчувствительности до анафилаксии. Наличие перекрестной чувствительности ограничено, однако следует соблюдать осторожность, назначая препарат таким пациентам.

Рекомендуемые дозы препарата нельзя превышать.

Интенсивное лечение острых приступов мигрени ассоциируется с обострением головной боли (головная боль, обусловленная интенсивным лечением) у чувствительных пациентов. Возможно, будет необходимым прекращение лечения.

Побочные реакции могут возникать чаще во время совместного применения триптанов и препаратов из трав, содержащих траву зверобоя.

Длительное применение любых типов обезболивающих может усилить головную боль. В случае возникновения такой ситуации или при ее угрозе следует проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. У пациентов, у которых часто или ежедневно возникает головная боль из-за регулярного применения лекарственных средств против головной боли, может быть установлен диагноз головной боли вследствие злоупотребления обезболивающими средствами.

Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Нет данных о взаимодействии с пропранололом, флюнаризином, пизотифеном или алкоголем.

Данные по совместному применению с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или другие агонисты триптан/5HT1-рецепторов, ограничены. Теоретически возможны пролонгированные вазоспастические реакции, поэтому такое совместное применение противопоказано. Временной промежуток, который следует соблюдать между приемом суматриптана и лекарственных средств, содержащих эрготамин или другие агонисты триптан/5HT1-рецепторов, неизвестен. Это зависит от доз и типа применяемых лекарственных средств. Поскольку эти эффекты могут быть усилены приемом суматриптана, необходимо соблюдать 24-часовой интервал между приемом препаратов, содержащих эрготамин и другие агонисты триптан/5HT1-рецепторов, и приемом суматриптана. Соответственно препараты, содержащие эрготамин и другие агонисты триптан/5HT1-рецепторов, нельзя применять в течение 6 часов после приема суматриптана.

Взаимодействие может возникнуть между суматриптаном и ингибиторами МАО, поэтому одновременное их применение противопоказано.

Имеются единичные постмаркетинговые сообщения о развитии у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) и суматриптана. Имеются сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI).

Следует взвесить ожидаемую пользу для матери и риск для плода.

С осторожностью применять в период кормления грудью. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 часов после приема препарата.

Сонливость может стать следствием как мигрени, так и ее лечения препаратом, поэтому следует избегать управления автотранспортом или другими механизмами.

Препарат нельзя применять с целью профилактики приступа.

Препарат рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен на каждой стадии.

Рекомендуемая доза для взрослых - 50 мг. В отдельных случаях доза может быть повышена до 100 мг.

Если доза препарата окажется неэффективной, не нужно применять еще одну дозу во время этого же приступа. Следующую дозу можно применить во время следующих приступов.

Если пациент отреагировал на первую дозу, но симптомы восстанавливаются, вторую дозу можно применить в течение следующих 24 часов, при этом общая суточная доза в течение любых 24 часов не должна превышать 300 мг.

Таблетки следует глотать целиком, запивая водой.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет). Опыта применения суматриптана для лечения пациентов в возрасте от 65 лет недостаточно. Хотя фармакокинетика препарата не отличается от таковой у лиц более молодого возраста, пока не будут получены дополнительные клинические данные, назначение препарата пациентам пожилого возраста не рекомендуется.

Дети. Не рекомендуется применять, поскольку до сих пор эффективность и безопасность применения суматриптана для лечения детей не установлены.

Дозы, превышавшие 400 мг (перорально), не вызывали других побочных реакций, кроме тех, что указаны ниже.

Если произошла передозировка, следует наблюдать за больным не менее 10 часов и применять обычные поддерживающие меры.

Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на уровень препарата в плазме крови не установлено.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, включая парестезии и гипестезии; судороги (хотя некоторые из этих случаев отмечались у больных с судорогами или с состояниями, которые могут к ним привести, в анамнезе, есть случаи развития судорог у пациентов без какой-либо склонности к ним), тремор, дистония, нистагм, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное повышение артериального давления сразу после приема препарата, приток крови, брадикардия, тахикардия, усиленное сердцебиение, нарушение ритма, транзиторные ишемические изменения на ЭКГ, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда, гипотензия, болезнь Рейно.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, возникающие у некоторых пациентов, но их связь с применением препарата до конца не выяснена; ишемический колит, диарея.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: ощущение тяжести, миалгия (эти симптомы обычно являются преходящими, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло), ригидность мышц шеи, артралгия.

Общие расстройства: боль, ощущение тепла или холода, сжатия или напряженности (эти симптомы обычно являются преходящими, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло), ощущение слабости, утомляемость (эти симптомы главным образом имеют легкий или умеренный характер и являются преходящими).

Лабораторные данные: наблюдались незначительные изменения в функциональных печеночных тестах.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности - от кожной гиперчувствительности до случаев анафилаксии.

Со стороны органов зрения: мерцание, диплопия, снижение остроты зрения, потеря зрения (обычно преходящая). Однако нарушения зрения могут быть следствием самого приступа мигрени.

Психические нарушения: возбуждение.

Со стороны кожи и подкожной ткани: гипергидроз.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки № 1, № 1х3, № 3, № 6 в блистере в коробке.

По рецепту.

ООО «Фармацевтическая компания „Здоровье“.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.