Анастрозол Дженефарм таблетки покрытые оболочкой 1 мг блистер №28

действующее вещество: анастрозол;

1 таблетка содержит 1,0 мг анастрозола;

другие составляющие: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмалгликолят натрия (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилцеллюлоза, Opadry II White (лактозы моногидрат, гипромелоза, титана диоксид (Е).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без разделительного риска, с тиснением А1 с одной стороны.

Ингибиторы ферментов.

Код ATX L02B G03.

Фармакодинамика

Анастрозол является мощным и высоковыборным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрадиол в основном продуцируется путем превращения в периферических тканях андростендиона в эстрон с помощью фермента – ароматазы. Эстрон дальше превращается в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин, больных раком молочной железы. У женщин в постменопаузе прием анастрозола в суточной дозе 1 мг приводит к снижению уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной и андрогенной активностью. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не действует на секрецию кортизола и альдостерона, измеренную до и после стандартного теста на стимуляцию адренокортикотропного гормона (АКТГ). Следовательно, заместительное введение кортикостероидов не требуется.

Фармакокинетика

Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 ч (натощак). Анастрозол выводится медленно. Период полувыведения из плазмы крови составляет 40-50 часов. Еда немного замедляет скорость всасывания, но не его степень. Незначительные изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимому влиянию на постоянную концентрацию препарата в плазме крови при ежедневном приеме анастрозола 1 раз в сутки.

Приблизительно 90-95% от постоянной концентрации достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы.

Фармакокинетика анастрозола зависит от возраста постменопаузальных женщин.

Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.

Только 40% анастрозола связывается с белками плазмы крови.

Анастрозол экстенсивно метаболизируется у постменопаузальных женщин, менее 10% выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после введения дозы препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется путем n-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол – основной метаболит в плазме крови – не ингибирует ароматазу.

Клиренс анастрозола у добровольцев, больных циррозом печени в стабильном состоянии или с нарушениями функции почек, не отличался от клиренса у здоровых добровольцев.

Лечение распространенного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов у женщин в постменопаузальном периоде.

Адъювантное лечение инвазивного рака молочной железы на ранних стадиях с положительными показателями рецепторов гормонов у пациенток в постменопаузальном периоде.

Адъювантное лечение инвазивного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у пациенток в постменопаузальном периоде, которым была проведена адъювантная терапия тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Анастрозол Сандоз противопоказан пациенткам:

• в период беременности и кормления грудью;
• с известной гиперчувствительностью к анастрозолу или другим компонентам препарата.

Анастрозол ингибирует цитохром P450 1A2, 2C8/9 и 3A4 in vitro. Клинические исследования с антипирином и варфарином показали, что анастрозол в дозе 1 мг существенно не ингибировал метаболизм антипирина и R- и S-варфарин, а это указывает на то, что одновременное применение анастрозола с другими лекарственными средствами вряд ли приведет к клинически значимым взаимодействиям лекарственных средств. , опосредованных ферментами CYP.

Ферменты, опосредующие метаболизм анастрозола, не определены. Циметидин, слабый неспецифический ингибитор ферментов CYP, не влиял на плазменные концентрации анастрозола. Эффект мощных CYP-ингибиторов неизвестен. Клиническое значение этих данных остается неизвестным. До получения дополнительных данных следует проявлять осторожность при комбинации с лекарственными средствами, метаболизируемыми этими ферментами. Особенно это касается препаратов с узким терапевтическим диапазоном.

Изучение базы данных по безопасности препарата, накопленной в процессе клинических исследований, не выявило сведений о клинически значимом лекарственном взаимодействии у пациенток, принимавших одновременно анастрозол и другие часто назначаемые препараты.

Тамоксифен или средства, содержащие эстрогены, не следует назначать вместе с препаратом Анастрозол Сандоз, поскольку это может ослабить фармакологическое действие последнего.

О клинически значимых взаимодействиях с бисфосфонатами не сообщалось.

Общие

Анастрозол Сандозне следует применять женщинам в пременопаузе.

Менопауза должна быть подтверждена результатами биохимических исследований (уровни лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и/или эстрадиола). Нет данных о применении анастрозола с аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (РФЛГ). Следует избегать одновременного применения анастрозола и тамоксифена или эстрогенных средств, поскольку это может уменьшить их фармакологическое действие. Необходимо учитывать риски и преимущества лечения анастрозолом пациенток с имеющейся ишемической болезнью сердца (см. раздел «Побочные реакции»).

Нарушение функции печени

Нет данных о безопасности применения препарата Анастрозол САНДОЗдля лечения пациенток с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени. У пациенток с нарушениями функции печени экспозиция анастрозола может быть увеличена; применение Анастрозола Сандоз пациенткам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени требует осторожности. Лечение должно основываться на оценке соотношения пользы и риска для каждой отдельной пациентки.

Нарушение функции почек

Нет данных о безопасности применения препарата Анастрозол САНДОЗ для лечения тяжелых нарушений функции почек (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин). Применение препарата пациенткам с тяжелыми нарушениями функции почек требует осторожности.

Воздействие на минеральную плотность костей

Поскольку Анастрозол Сандоз снижает уровни циркулирующего эстрогена, это может привести к снижению минеральной плотности костей с возможным увеличением риска перелома. У женщин с остеопорозом или риском остеопороза следует оценить минеральную плотность костей, определяемую путем костной денситометрии, например с помощью DEXA-сканирования, в начале лечения и регулярно после лечения. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и наблюдать состояние пациентки. Применение специфических средств, например бисфосфонатов, может прекратить дальнейшую потерю минеральной плотности костей, вызванную анастрозолом у женщин в постменопаузе, и следует оценить целесообразность такого применения.

Препарат содержит лактозу. Пациенткам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарственное средство.

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность.

Данные о применении анастрозола беременным и женщинам в период лактации отсутствуют.

Анастрозол Сандозпротивопоказан во время беременности или в период кормления грудью. Воздействие на фертильность человека не изучено.

Анастрозол Сандоз не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Однако из-за сообщений об астении и сонливости, связанных с приемом препарата, рекомендуется взвешенно подходить к вопросу управления автомобилем и работе с другими механизмами.

Анастрозол Сандозпринимают перорально.

Взрослые женщины, включая женщин пожилого возраста – по 1 таблетке (1 мг) внутрь 1 раз в сутки.

При инвазивном раке молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у женщин в постменопаузальном периоде рекомендованная продолжительность адъювантного эндокринного лечения составляет 5 лет.

Нарушение функции почек: пациенткам с легкими или умеренными нарушениями функции почек корректировать дозу не требуется. Применение препарата Анастрозол Сандозпациенткам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется осторожность.

Нарушение функции печени: пациенткам с заболеваниями печени легкой степени тяжести корректировать дозу не требуется. Пациенткам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени препарат следует применять с осторожностью.

Дети.Анастрозол Сандозне рекомендуется назначать детям.

Клинический опыт случайной передозировки ограничен. В процессе исследований на животных анастрозол продемонстрировал низкую острую токсичность. Во время клинических исследований применяли различные дозировки анастрозола: до 60 мг однократно – здоровым мужчинам-добровольцам и до 10 мг/сут – женщинам в постменопаузальном периоде с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Однократная доза анастрозола, приводящая к симптомам, угрожающим жизни, установлена не была. Специфического антидота нет, лечение – симптоматическое.

При лечении передозировки следует учитывать возможность приёма нескольких веществ. Если пациентка не потеряла сознание, можно вызвать рвоту. Может быть полезен диализ, поскольку анастрозол не связывается с протеинами. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, включая частый мониторинг жизненных функций и тщательное наблюдение за пациенткой.

При приеме препарата Анастрозол Сандоз, как и при приеме любых лекарственных средств, могут возникнуть нежелательные явления.

В таблице представлены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в процессе клинических и послерегистрационных исследований или полученные в виде спонтанных сообщений.

Нижеследующие нежелательные реакции распределены по частоте и системно-органным классам. Распределение по частоте проводилось по следующим критериям: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), единичные (≥1/10000, <1/1000) и редкие (<1/10000). Чаще сообщалось о таких нежелательных реакциях: головная боль, приливы, тошнота, сыпь, артралгия, нарушения подвижности в суставах, артрит и астения.

*Часто сообщалось о влагалищных кровотечениях, которые возникали преимущественно у больных прогрессирующим раком молочной железы во время первых нескольких недель после замены гормональной терапии на лечение анастрозолом. Если кровотечения продолжаются, пациентку следует обследовать дополнительно.

** Случаи запястного туннельного синдрома наблюдались значительно чаще у пациенток, которые в процессе клинических исследований получали лечение анастрозолом, чем у тех, кто получал лечение тамоксифеном.

Во время исследования, проведенного при участии женщин в постменопаузальном периоде с операбельным раком молочной железы, получавших лечение в течение 5 лет, ишемические явления со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдались чаще у пациенток, принимавших анастрозол, по сравнению с теми, кто получал лечение тамоксифеном, хотя отличие не было статистически значимым. Наблюдаемая разница была обусловлена преимущественно сообщениями о стенокардии и ассоциировалась с подгруппой пациенток, по-прежнему страдавших ишемической болезнью сердца.

Анастрозол САНДОЗ уменьшает уровень циркулирующих эстрогенов, что может повлечь за собой уменьшение минеральной плотности костей, в связи с чем у некоторых больных возрастает риск переломов.

3 года.

Хранить при температуре выше 30 °C. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

По 14 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Салютас Фарма ГмбХ.

Адрес

Отто-вон-Гюрике-Аллее 1, 39179, Барлебен, Германия.