Инструкция Ампициллин порошок для раствора для инъекций 1 г флакон №1

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

АМПИЦИЛИН

(AMPICILLIN)

Состав:

действующее вещество: 1 флакон содержит ампициллина натриевой соли стерильной, в пересчете на ампициллин - 0,5 г или 1,0 г .

Лекарственная форма.

Порошок для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого цвета, гигроскопичный.

Фармакотерапевтическая группа.

Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Код ATX J01C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ампициллин оказывает широкий спектр антибактериального (бактерицидного) действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium sp. Shigella spp. , Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae) микроорганизмов.

Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы бактерий. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящихся микроорганизмов. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки, что приводит к ее гибели (лизису).

Фармакокинетика.

При внутримышечном или внутривенном введении циркулирует при высоких концентрациях в крови. Максимальная концентрация в крови проявляется через 15 минут при внутривенном введении и через 0,5-1 час после внутримышечного. При внутримышечном введении 0,5-1 г ампициллина с интервалом между введениями 4-6 часов в крови поддерживается терапевтическая концентрация.

Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, проявляется в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. В желчи может проявляться в концентрациях в 4-100 раз выше, чем в крови. Относительно небольшая часть (10-30%) связывается с белками плазмы. Сквозь гематоэнцефалический барьер не проникает. Почти не подвергается биотрансформации. Выделяется в основном почками, частично – с желчью, у кормящих грудью женщин экскретируется в молоко. В течение 12 ч с мочой экскретируется 45-70% введенной дозы. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с нормальной почечной функцией. Период полувыведения увеличивается от 1-2 часов в норме до 10-12 часов. Ампициллин при повторном введении не кумулирует, что дает возможность применять его в больших дозах и длительно.

Клинические свойства.

Показания.

Сепсис, септический эндокардит, менингит, инфекции дыхательных путей (пневмония, хронический бронхит, абсцесс легких); моче- и желчевыделительных путей (пиелит, пиелонефрит, цистит, холангит, холецистит); инфекции кожи и мягких тканей и заболевания, вызванные чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами (вызванные бета-гемолитическими стрептококками группы А или коагулазоположительными стафилококками, чувствительными к пенициллину); санация носителей тифа (переносящих Salmonella typhi и paratyphi).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ампициллину и другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам); тяжелые нарушения функций печени и почек; инфекционный мононуклеоз; лейкемия; ВИЧ-инфекции; заболевание желудочно-кишечного тракта/колит, связанный с применением антибиотиков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Ампициллин увеличивает эффект антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает эффект пероральных контрацептивов. При одновременном применении Ампициллина с пероральными эстрогенными препаратами отмечается снижение их эффективности за счет ослабления печеночной циркуляции эстрогена.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию Ампициллина, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия.

Достоверность появления кожной сыпи повышает аллопуринол.

Высокие дозы Ампициллина снижают уровень атенолола в плазме крови, поэтому рекомендуется применять эти препараты отдельно, сначала применять атенолол, а после него – Ампициллин.

Ампициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.

При взаимодействии ампициллина с макролидами, паромомицином, тетрациклинами, хлорамфениколом снижается эффект обоих препаратов. Ампициллин может снижать эффект бензоата натрия.

При одновременном применении с блокаторами бета-адренорецепторов повышается вероятность возникновения анафилактических реакций.

Особенности применения.

В процессе лечения необходим систематический контроль функций почек, печени и периферической крови. Пациентам с почечной недостаточностью дозу необходимо снизить; пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин) препарат назначать в половинной дозе с интервалом 12 часов.

С осторожностью следует применять при лечении больных детей, если в анамнезе матери показания на ее повышенную чувствительность к пенициллинам.

При бронхиальной астме, сенной горячке и других аллергических заболеваниях препарат применять, одновременно назначая десенсибилизирующие средства.

При длительном лечении препаратом у ослабленных больных возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами.

Необходимо прекратить прием препарата, если возникла кожная сыпь.
Пациенты с лимфолейкозом имеют повышенный риск развития кожной сыпи.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Тератогенный эффект Ампициллина не обнаружен. Однако применение Ампициллина в период беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин проникает в грудное молоко в низких концентрациях. Во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Побочные реакции»), поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. .

Способ применения и дозы.

Дозу и продолжительность лечения устанавливать индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя к препарату. Обязательная кожная проба повышенной чувствительности к антибиотику. Препарат вводить внутримышечно или внутривенно (капельно или струйно).

Рекомендованная доза для взрослых составляет 250-500 мг 4 раза в день. Суточная до 1-3 г. При тяжелых инфекциях суточная дозировка может быть увеличена до 10 г и более.

Новорожденным препарат назначать в суточной дозе 20-40 мг/кг, детям других возрастов – 50-100 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу следует вводить в 4-6 приемов с интервалом в 4-6 часов.

При менингитах у детей: детям до 1 месяца назначать в суточной дозе 100-500 мг/кг, детям в возрасте от 1 месяца назначать в суточной дозе 200-300 мг/кг за 6-8 введений. Суточную дозу следует вводить в 4-6 приемов.

Продолжительность лечения составляет 7-14 суток и больше. Лечение ампициллином следует продолжать не менее 48-72 часов после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов заболевания. При инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

Раствор для внутримышечного введения готовить непосредственно перед применением, добавляя в содержимое флакона 5 мл стерильной воды для инъекций. Для внутривенного струйного введения разовую дозу (не более 2 г) растворять в 5-10 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида и вводить медленно в течение 3-5 мин (введение в дозе 1-2 г осуществлять в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г препарат вводить внутривенно капельно. Для внутривенного капельного введения разовую дозу (2-4 г) растворить в небольшом объеме воды для инъекций (7,5-15 мл соответственно), затем полученный раствор антибиотика добавить к 125-250 мл 0,9% раствора натрия. хлорида или 5-10% раствора глюкозы и вводить со скоростью 60-80 капель в минуту. При капельном введении детям в качестве растворителя применять 5-10% раствор глюкозы. Растворы использовать сразу после приготовления.

Дети. Ампициллин применяется в педиатрической практике.

Передозировка.

При передозировке возможно токсическое влияние на центральную нервную систему (головокружение, головные боли), диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожной сыпи. В случае возникновения симптомов передозировки следует немедленно отменить и при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, применение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая, сыпь, зуд, гиперемию, крапивницу, ринит, конъюнктивит, лихорадку, боли в суставах, эозинофилию, эксфолиативный дерматит, пурпуру, мультиформную экссудативную эритему, синдром Стивенса- , анафилактический шок

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изменения вкуса, боли в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В процессе лечения или в течение нескольких недель после окончания антибиотикотерапии существует вероятность развития псевдомембранозного колита.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: при применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью – головокружение, головные боли, тремор, судороги, нейропатия.

Местные реакции: в том числе отек, зуд, гиперемия в месте введения.

Лабораторные показатели: умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, креатинина, псевдоположительные результаты неферментативных глюкозурических тестов и реакции Кумбса.

Другие: обратимые нарушения гемопоэза (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз. При применении Ампициллина больным с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Не допустимо смешивать в одной емкости ампициллин с другими медикаментозными средствами.

Упаковка.

по 0,5 г или 1,0 г во флаконах; во флаконах, по 10 флаконов в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО "Киевмедпрепарат".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г . Киев, ул. Саксаганского, 139.