Амоксил-К 625 таблетки покрытые пленочной оболочкой блистер №14

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

АМОКСИЛ-К 625

(AMOXIL-K 625)

Состав:

действующие вещества: 1 таблетка содержит тригидрата амоксициллина, в перечислении на амоксициллин - 500 мг и смесь калия клавуланата и микрокристаллической целлюлозы в соотношении (1:1), в перечислении на клавулановую кислоту - 125 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмальгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, смесь для покрытия «Opadry II White» 33G28707 (содержит: гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлозу), монотанта; гликоль (макрогол) 3000; триацетин).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного использования. Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Комбинации пенициллинов с ингибиторами бета-лактамазы. Код ATX J01C R02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазе и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет бета-лактамную структуру, подобную пенициллинам, и инактивирует бета-лактамазные ферменты, свойственные микроорганизмам, резистентным к пенициллинам и цефалоспоринам. В частности, она имеет выраженную активность в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных бета-лактамаз, часто отвечающих за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе защищает амоксициллин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в него многие микроорганизмы, резистентные к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Приведенные ниже микроорганизмы классифицированы в соответствии с чувствительностью к амоксициллину/клавуланату in vitro.

Чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, другие бета-гемолитические виды Streptococcus, Staphylococcus aureus (метицилин) чувствительные штаммы), коагулазонегативные стафилококки (метициллинчувствительные штаммы).

Грамнегативные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera.

Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.

Грамнегативные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, виды Porphyromonas, виды Prevotella.

Штаммы с возможной приобретенной резистентностью

Грамнегативные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klesiella pneumonia, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.

Грамположительные аэробы: виды Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia, виды Streptococcus viridans.

Нечувствительные микроорганизмы

Грамнегативные аэробы: виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yersinia.

Другие: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.

Фармакокинетика.

Оба компонента препарата (амоксициллин и клавулановая кислота) полностью растворимы в водных растворах при физиологических значениях pH. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются при пероральном применении. Пик концентрации в сыворотке крови достигается через 1 час после перорального применения. Абсорбция лекарственного средства Амоксил-К 625 улучшается при его применении в начале еды.

Удвоение дозы Амоксил-К 625 приводит к удвоению его концентрации в сыворотке крови. Оба компонента препарата плохо связываются с белками крови, около 70% остаются в свободном состоянии в сыворотке крови.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, такими как: острый бактериальный синусит; острый средний отит; подтвержденное обострение хронического бронхита; негоспитальная пневмония; циститы; пиелонефриты; инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярные абсцессы с распространённым целлюлитом; инфекции костей и суставов, в т.ч. остеомиелиты.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к любым антибактериальным средствам группы пенициллинов.

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т.ч. анафилаксии), связанных с применением других бета-лактамных агентов (в т.ч. цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов).

Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печени, связанных с применением амоксициллина/клавуланата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Одновременное применение с пробенецидом не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное его применение с Амоксилом-К625 может привести к повышению уровня амоксициллина в крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровень клавулановой кислоты.

Пенициллины могут замедлять выведение метотрексата, что может привести к повышению токсичности последнего.

Одновременное применение аллопуринола при лечении амоксициллином может увеличить вероятность аллергических кожных реакций. Данных по одновременному применению Амоксила-К 625 и аллопуринола нет.

Как и другие антибиотики, Амоксил-К 625 может оказывать влияние на микрофлору кишечника, что приведет к уменьшению реабсорбции эстрогенов и уменьшению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Существуют отдельные сообщения об увеличении уровня INR у пациентов, которые лечатся аценокумаролом или варфарином и принимают амоксициллин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или INR при назначении или прекращении лечения Амоксил-К 625.

Особенности применения.

Перед началом терапии препаратом Амоксил-К 625 необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам.

Серьезные, а иногда даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции вероятно возникают у больных с наличием гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе (см. раздел «Противопоказания»). В случае аллергической реакции терапию амоксициллином/клавуланатом следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

В случае если доказано, что инфекция обусловлена микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, необходимо учитывать возможность перехода из комбинации амоксициллин/кислота клавулановая на амоксициллин в соответствии с официальными рекомендациями.

Амоксил-К 625 не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксициллина при данной патологии наблюдались случаи коревидной сыпи.

Длительное применение препарата иногда может вызвать чрезмерный рост нечувствительной к Амоксилу-К 625 микрофлоры.

Развитие мультиформной эритемы, ассоциированной с пустулами в начале лечения, может являться симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. В таком случае необходимо прекратить лечение, введение амоксициллина в дальнейшем противопоказано.

Изредка у пациентов, принимающих Амоксил-К 625 и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться сверхурочное удлинение протромбинового времени (повышение международного нормализованного соотношения (INR)). При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий мониторинг. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания необходимого уровня антикоагуляции.

Амоксил-К 625 следует с осторожностью назначать пациентам с дисфункцией печени. Имеются данные об изменениях печеночных функциональных тестов у некоторых больных, лечившихся лекарственными средствами амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой, хотя клиническое значение этого явления не установлено.

Существуют единичные сообщения о холестатической желтухе, которая может иметь тяжелое течение, но обычно обратима. Симптомы могут не проявляться до 6 нед после окончания лечения.

Для пациентов с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу в соответствии со степенью нарушения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

У пациентов с пониженной экскрецией мочи очень редко может наблюдаться кристаллурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому для уменьшения риска возникновения кристаллурии рекомендуется при лечении высокими дозами амоксициллина поддерживать адекватный баланс между выпитой жидкостью и выведенной мочой (см. раздел «Передозировка»).

При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой, поскольку другие методы могут давать ложноположительные результаты.

Наличие клавулановой кислоты в препарате может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, поэтому, как следствие, возможен ложноположительный результат при проведении теста Кумбса.

Имеются сообщения о ложноположительных результатах тестов на наличие Aspergillus у пациентов, получавших амоксициллин/клавулановую кислоту. Поэтому такие положительные результаты у пациентов, которые лечатся амоксициллином/клавулановой кислотой, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.

Препарат содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества, поэтому препарат не следует применять пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Существуют данные о том, что применение доз, в 10 раз превышающих дозы для человека амоксициллина/клавуланата (500 мг/125 мг), не оказывало тератогенного действия.

Есть данные, что у женщин с преждевременным разрывом оболочек плода профилактическое применение амоксициллина/клавуланата (500 мг/125 мг) может быть связано с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Следует избегать применения препарата в период беременности, особенно в I триместре, кроме случаев, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.

Оба активных компонента препарата экскретируются в грудное молоко (нет информации о влиянии клавулановой кислоты на младенца, находящегося на грудном вскармливании). Соответственно, у младенца, находящегося на грудном вскармливании, возможно появление диареи и грибковой инфекции слизистых, поэтому кормление грудью следует прекратить.

Амоксил-К 625 в период кормления грудью можно применять только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения будет преобладать над риском.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Негативного влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами не наблюдалось, но следует учитывать вероятность такого побочного эффекта как головокружение.

Способ применения и дозы.

Препарат следует применять согласно официальным рекомендациям по антибиотикотерапии и данным местной чувствительности к антибиотику. Чувствительность к амоксициллину/клавуланату отличается в разных регионах и может изменяться с течением времени. При необходимости следует обратиться к данным о местной чувствительности и, если нужно, провести микробиологическое определение и тест на чувствительность.

Доза зависит от ожидаемых патогенов и их чувствительности к антибактериальным препаратам, тяжести заболевания и локализации инфекции, возрасту, массе тела и функции почек больного.

Суточная доза для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг клавулановой кислоты.

Максимальная суточная доза для детей от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг может достигать, в случае необходимости, 2400 мг амоксициллина/600 мг клавулановой кислоты.

Если для лечения необходимо назначать большие дозы амоксициллина, следует применять другие формы препарата, чтобы избежать лишних доз клавулановой кислоты.

Продолжительность лечения определять по клиническому ответу пациента на лечение. Некоторые инфекции (например остеомиелит) требуют более длительного лечения.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг:

1 таблетка Амоксициллина-К 625 3 раза в сутки.

Дети в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг.

Доза от 20 мг/5 мг/кг массы тела/сутки до 60 мг/15 мг/кг массы тела/сутки, разделенная на 3 приема.

Поскольку таблетку нельзя делить, детям, масса тела которых меньше 25 кг препарат применяют в другой лекарственной форме.

Больные пожилого возраста

Коррекция дозы пациентам пожилого возраста не требуется. При необходимости дозу следует корректировать в зависимости от функции почек.

Дозировка при нарушении функции почек

Дозировка базируется на расчете максимального уровня амоксициллина. Нет необходимости изменять дозу пациенту при клиренсе креатинина > 30 мл/мин.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг