Амикацид раствор для инъекций флакон 2 мл №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

АМИКАЦИД

(AMIKACID)

Состав:

действующее вещество: amikacin;

1 мл раствора содержит амикацина сульфата эквивалентно амикацину 250 мг;

другие составляющие: натрия цитрат, натрия метабисульфит (Е 223), кислота серная, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

. Антибактериальные средства для системного использования. Аминогликозидные антибактериальные средства. Другие аминогликозиды. Амикацин.

Код ATX J01G B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амикацин – полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей рибосом, подавляющей синтез белка возбудителя.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Активен также в отношении некоторых грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., (в т. ч. штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторых цефалоспоринов), некоторых штаммов Streptococcus spp.

Неактивен в отношении анаэробных бактерий.

Фармакокинетика.

Всасывание.

После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Cmaх) в плазме крови при внутримышечном введении лекарственного средства в дозе 7,5 мг/кг – 21 мг/мл после внутривенной инфузии в дозе 7,5 мг/кг в течение 30 мин – 38 мкг/мл. Время достижения максимальной (Cmaх) концентрации в плазме крови после внутримышечного введения – примерно 1,5 часа.

Деление.

Равномерно распределяется во внеклеточном веществе (содержание абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; у низких – в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Легко проникает во все ткани организма, где скапливается внутриклеточно. Высокие концентрации проявляются в органах с интенсивным кровоснабжением: легких, печени, миокарде, селезенке и особенно в корковом почечном веществе; более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях.

У взрослых пациентов в средних терапевтических дозах (в норме) амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек – проникновение резко увеличивается. У грудных детей достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых.

Амикацин проникает через плацентарный барьер – выявляется в крови плода и амниотической жидкости.

Объем распределения (Vd) у взрослых – 0,26 л/кг, у детей – 0,2-0,4 л/кг, у младенцев старше недели с массой тела менее 1,5 кг – до 0,68 л /кг, в возрасте меньше недели и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг.

Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении сохраняется в течение 10-12 часов.

Метаболизм.

Не метаболизируется.

Вывод.

Период полувыведения (Т½) в терминальной (b) фазе у взрослых – 2-4 часа, у новорожденных – 5-8 часов, у детей – 2,5-4 часа. Конечная величина Т ½ – более 100 часов (высвобождается из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс – 79-100 мл/мин.

Фармакокинетика в специальных клинических случаях.

При нарушении функции почек у взрослых Т ½ варьирует в зависимости от степени нарушения до 100 часов, у больных с муковисцидозом 1-2 часа. У больных с ожогами и гипертермией Т½ может быть короче повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 часов) и перитонеальном диализе (25% за 48-72 часа).

Клинические свойства.

Показания.

Инфекции, вызванные чувствительными к амикацину штаммами микроорганизмов, резистентными к другим аминогликозидам.

Противопоказания.

- почечная недостаточность;

- неврит слухового нерва;

- повышенная чувствительность к амикацину или к любому другому антибиотику аминогликозидной группы и их производным;

- повышенная чувствительность к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства;

- myasthenia gravis;

- нарушение функции вестибулярного аппарата;

- азотемия (остаточный азот выше 150 мг%);

- предварительное лечение ото- или нефротоксическими препаратами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспорином, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Амикацин проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин повышают риск развития ото- и нефротоксичности.

При одновременном применении с пенициллином, цефалоспоринами, сульфаниламидами, ванкомицинами, метоксифлураном, энфлураном, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), рентгеноконтрастными средствами, циклоспорином, цисплатином, амфотерицином эмидом) повышается риск развития нефротоксического действия.

Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающие почечный кровоток, могут замедлять скорость выведения амикацина. Если амикацин применять одновременно с введением индометацина недоношенным младенцам, происходит повышение концентрации препарата в плазме крови и возникает риск развития токсичности.

Усиливает миорелаксационное действие курареподобных препаратов.

Метоксифлуран, полимиксин для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводные препараты, применяемые для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого объема крови с цитратными консервантами .

Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение Т ½ и снижение клиренса).

Амикацин снижает эффективность лекарственных средств, применяемых при myasthenia gravis.

При одновременном применении с этиловым эфиром и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания.

Риск развития ототоксического действия возрастает при одновременном применении амикацина с фурасемидом и этакриновой кислотой.

Комбинации антибиотиков амикацин+цефтазидим и амикацин+цефотаксим проявляют наиболее аддитивный и синергический эффект Pseudomonas aeruginosa.

Особенности применения.

Перед применением лекарственного средства следует определить чувствительность выделенных возбудителей.

Не следует применять амикацин больным с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам из-за опасности перекрестной аллергии.

С осторожностью следует применять лекарственное средство при паркинсонизме, миастении (кроме M. gravis, при которой применение противопоказано), ботулизме (аминогликозиды могут вызывать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, младенцам (особенно недоношенным). ), больным пожилого возраста.

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функции почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксического воздействия выше у больных с нарушением функции почек, а также при применении препарата в высоких дозах или длительное время (этой категории пациентов требуется ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу следует уменьшить или прекратить лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется употреблять много жидкости.

Основным токсическим эффектом препарата при парентеральном введении является его действие на VIII пару черепно-мозговых нервов, что проявляется вначале глухотой в диапазоне звуков высокой частоты. У больных с нарушением функции почек риск развития ототоксических осложнений значительно выше. До начала лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитного баланса у пациента. В период лечения амикацина сульфатом необходимо употреблять достаточное количество жидкости, часто определять концентрацию креатинина в плазме крови и при необходимости корректировать дозировку.

Пациентам пожилого возраста следует снижать дозу амикацина в связи с понижением функциональной активности почек и возможным снижением массы тела. Следует регулярно оценивать функциональную активность почек. Требуется анализ мочи до или во время лечения.

Применение амикацина может изменить следующие лабораторные показатели: сывороточная аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, билирубин, лактатдегидрогеназа, алкалинфосфат, мочевой азот, креатинин, ионы кальция, магния, калия, натрия.

Для пациентов с нарушением функции почек суточную дозу следует снизить и/или увеличить интервал между введением доз увеличен в соответствии с концентрацией креатинина в сыворотке крови, чтобы предотвратить накопление препарата в крови и свести к минимуму риск ототоксичности. Если появляются признаки раздражения почек (например, альбуминурия, микрогематурия, лейкоцитурия), гидратацию следует увеличить и снизить дозу. Эти проявления обычно исчезают после завершения лечения. Если появляются признаки ототоксичности (например, головокружение, звон, шум в ушах или снижение слуха) или нефротоксичность (например, снижение клиренса креатинина, олигурия), применение амикацина следует прекратить или снизить дозу. Если возникают проявления азотемии или нарастает олигурия, лечение следует остановить.

Одновременное применение амикацина сульфата и диуретиков быстрого действия, например производных этакроновой кислоты, фуросемида, маннита (особенно если вводить внутривенно диуретик), может привести к развитию необратимой глухоты.

Нельзя назначать одновременно два аминогликозида или заменять один препарат другим, если первый аминогликозид применяли в течение 7-10 дней. Повторный курс можно проводить не раньше чем через 4-6 недель.

Препарат содержит метабисульфит натрия, что может повлечь за собой реакции аллергического типа, в том числе симптомы анафилаксии и различной степени тяжести астматические приступы, особенно у больных бронхиальной астмой.

При одновременном применении с цефалоспоринами желательно вводить их в разные места (при в/м введении) с интервалом не менее 1 часа.

При отсутствии положительной клинической динамики следует иметь в виду возможность развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать соответствующую терапию.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство противопоказано для применения в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство не влияет на скорость реакции, но следует учитывать вероятность развития таких побочных эффектов со стороны центральной нервной системы и органов чувств, как сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, дискоординация движений, головокружение.

Способ применения и дозы.

Применять амикацин внутримышечно или внутривенно. Обычная доза для детей от 12 лет и взрослых – по 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг массы тела каждые 12 часов. Максимальная доза для взрослых составляет 15 мг/кг массы тела в сутки. В тяжелых случаях и при инфекциях, вызванных Pseudomonas, суточную дозу следует распределять на 3 введения. Максимальная суточная доза - 1,5 г. Максимальная курсовая доза не должна превышать 15 г. Продолжительность лечения обычно составляет 3-7 дней при внутривенном введении и 7-10 дней при внутримышечном.

Недоношенным новорожденным назначать в начальной дозе 10 мг/кг массы тела, затем каждые 18-24 часа по 7,5 мг/кг массы тела в течение 7-10 дней. Доношенным новорожденным и детям до 12 лет сначала назначать 10 мг/кг массы тела, затем – 7,5 мг/кг массы тела каждые 12 часов в течение 7-10 дней.

При лечении больных с нарушенной функцией почек суточную дозу следует уменьшить и/или увеличить интервалы между введениями. Дозу снижать в зависимости от содержания креатинина в плазме крови и массы тела пациента. Интервал между введениями антибиотика рассчитать путем умножения значения уровня креатинина в плазме крови на 9, например: если уровень креатинина 2 мг, лекарственное средство назначать через каждые 18 часов.

Вводить амикацин путем внутривенной инфузии взрослым и детям нужно, используя объем жидкости, достаточный для капельного вливания в течение 60-90 минут (со скоростью 50 капель в 1 мин), а новорожденным – в течение 1-2 часов. Концентрация раствора амикацина при в/в введении не должна превышать 5 мг/мл. Внутривенную инъекцию амикацина следует осуществлять очень медленно (в течение 2-7 мин). Раствор для парентерального введения готовить непосредственно перед введением и использовать сразу после приготовления.

Для введения можно применять следующие растворители: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, лактатный раствор Рингера для инъекций, содержащий глюкозу (5%).

Дети.

Лекарственное средство рекомендуется применять с осторожностью для лечения недоношенных и доношенных младенцев, поскольку из-за недоразвития выделительной системы выведение аминогликозидов может удлиняться, вызывая токсичность.

Передозировка.

Возможно появление ото- и нефротоксического действия лекарственного средства и признаков нейромышечной блокады: шум в ушах, потеря слуха, слуховые расстройства, кожная сыпь, головная боль, головокружение, лихорадка, парестезии, снижение функции почек (до почечной недостаточности), угнетение или пара дыхание, токсические реакции (атаксия, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий – гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия. Снижать уровень амикацина следует непрерывной артериовенозной гемофильтрацией.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит, артериальная гипотензия.

Со стороны центральной и периферической нервных систем: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, чувство онемения, покалывание, эпилептические приступы), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, шум в ушах, вестибулярные лабиринтные нарушения, обратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность – нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия, альбуминурия, цилиндрурия, гиперазотемия, гематурия), почечная недостаточность.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожную сыпь, зуд, лихорадку, гиперемию кожи, лихорадку, отек Квинке.

Другие: реакции в месте введения инъекции, боли в месте введения, парестезии, тремор.

Входящий в состав препарата метабисульфит может обусловливать развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазм.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Раствор сульфата амикацина не следует непосредственно смешивать с другими аминогликозидами, с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, тиопенталом, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия. При необходимости два лекарственных средства вводить по отдельности, последовательно. При применении нескольких антибиотиков амикацин нельзя смешивать в одном шприце или флаконе с другими антибактериальными агентами.

Упаковка.

По 2 мл или 4 мл во флаконах; по 1 флакону в пачке из картона.

По 2 мл или 4 мл во флаконах; по 5 флаконов в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурные ячеистая упаковка в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью фирма "Новофарм-Биосинтез".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 11700, Житомирская обл., г. Новоград-Волынский, ул. Житомирская, 38