Инструкция Амертил таблетки покрытые оболочкой 10 мг №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

амертил®

Состав:

действующее вещество: cetirizine;

1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кросповидон, магния стеарат, гипромелоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400.

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с линией разлома с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина.

Код ATX R06A E07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цетиризин, образующийся в организме человека метаболит гидроксизина, является мощным селективным антагонистом периферических Н1-рецепторов. Исследования связывания с рецептором in vitro не выявили аффинности других Н1-рецепторов.

Было доказано, что кроме этого анти-Н1 эффекта, цетиризин оказывает противоаллергическое действие: в дозе 10 мг 1-2 раза в сутки он ингибирует позднюю стадию мобилизации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов с атопическим дерматитом, которым была проведена наличие провокаций. аллергии.

Цетиризин в дозе 5 мг и 10 мг ингибирует кожные аллергические реакции, вызванные высокими концентрациями гистамина в коже, однако корреляции с эффективностью не установлены.

В исследовании среди детей от 5 до 12 лет не было выявлено привыкания к антигистаминовому эффекту (угнетение кожных аллергических реакций) цетиризина. Когда после применения повторных доз цетиризина лечение препаратом прекратилось, реакция кожи на гистамин обычно восстанавливалась в течение 3 дней.

В исследовании с участием пациентов с аллергическим ринитом на фоне бронхиальной астмы легкой или средней степени тяжести цетиризин в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшал симптомы ринита, не влияя при этом на легочную функцию. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина пациентам с аллергией, имеющим бронхиальную астму легкой или средней степени тяжести.

Цетиризин, назначенный в высокой дозе 60 мг в течение 7 дней, не вызывал статистически достоверного увеличения продолжительности интервала QT на ЭКГ.

В рекомендованных дозах цетиризин улучшает качество жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация в равновесном состоянии составляет около 300 нг/мл и достигается в течение 1±0,5 часа. После приема цетиризина в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляция не наблюдалась.

Прием пищи не снижает степень абсорбции цетиризина, однако снижает скорость его абсорбции. Биодоступность цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток одинакова.

Кажущийся объем распределения составляет 0,5 л/кг, а связывание цетиризина с протеинами плазмы крови – 93±0,3 %. Цетиризин не оказывает влияния на связывание варфарина с протеинами плазмы крови.

Цетиризин не испытывает значительного пресистемного метаболизма. Приблизительно 2/3 вещества выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет почти

10 часов.

В диапазоне доз от 5 до 60 мг фармакокинетика цетиризина линейна.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста: после разового перорального приема 10 мг период полувыведения увеличивался почти на 50%, а клиренс снижался примерно на 40% у пожилых по сравнению с младшими лицами. Снижение клиренса цетиризина у пожилых добровольцев было связано с ослабленной функцией почек.

Дети: период полувыведения цетиризина составил почти 6 часов у детей 6-12 лет. У детей до 7 лет и детей от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен до

3,1 часа.

Пациенты с нарушением функции почек: фармакокинетика препарата была схожа у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов с гемодиализом (клиренс креатинина 7 мл/мин) после назначения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени необходимо корректировать дозировку препарата.

Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с хроническим заболеванием печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения

50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозирования пациентам с нарушением функции печени необходима только тогда, когда у таких пациентов одновременно и нарушения функции почек.

Клинические свойства.

Показания.

Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к цетиризину, любому компоненту препарата, гидроксизину или любым производным пиперазина в анамнезе. Тяжелое нарушение функции почек при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исследования фармакокинетического взаимодействия проводились для цетиризина и псевдоэфедрина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина; Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. В исследовании многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как диспозиция теофиллина не нарушалась при одновременном приеме цетиризина.

В исследованиях применения цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.

В исследованиях применения цетиризина с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ.

В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) длительность экспозиции к цетиризину увеличилась примерно на 40%, в то время как диспозиция ритонавира несколько нарушалась (-11%) при одновременном приеме цетиризина.

Объем абсорбции цетиризина не снижается при еде, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1 час.

Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств при приеме препарата.

При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако рекомендуется избегать одновременного употребления алкоголя.

Особенности применения.

С осторожностью применять пациентам, подверженным задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), так как цетиризин может повысить риск развития задержки мочи.

Рекомендуется с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог.

Антигистаминные препараты ингибируют кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).

С осторожностью применять пациентам с ХПН (нужна коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Суточную дозу следует снизить вдвое у больных с почечной и печеночной недостаточностью.

Препарат содержит лактозу, поэтому не следует применять больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Недостаточно данных о влиянии препарата в период беременности. Следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам в случаях, когда, по мнению врача, польза от применения превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью.

Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25-90% концентраций в плазме крови в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат кормящим грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Объективное определение способности управлять автотранспортом, латентности сна и работать на сборочном конвейере не показало клинически значимого влияния при применении препарата в рекомендуемой дозе 10 мг.

Пациентам, управляющим автотранспортом, задействованным на потенциально опасных работах или обслуживающим механизированное оборудование, не следует превышать рекомендованные дозы и учитывать реакцию собственного организма на препарат.

У чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, подавляющими центральную нервную систему, может привести к дополнительному ухудшению внимания и выполнению работ.

Способ применения и дозы.

Применяют внутрь.

Дети от 6 до 12 лет: 5 мг 2 раза в сутки (½ таблетки 2 раза в сутки).

Взрослые и дети от 12 лет: 10 мг 1 раз в сутки (1 таблетка 1 раз в сутки).

Таблетки нужно проглатывать, запивая стаканом воды.

Пациенты пожилого возраста. Данные свидетельствуют, что дозу препарата пациентам пожилого возраста при нормальной функции почек снижать не нужно.

Пациенты с нарушением функции почек средней и тяжелой степени. Данных о соотношении эффективность/безопасность для пациентов с нарушением функции почек нет. Поскольку цетиризин выводится преимущественно почками (см. раздел «Фармакологические свойства»), то в случаях, когда нельзя использовать другой метод лечения, интервалы между дозами необходимо устанавливать индивидуально. Корректировать дозу препарата следует в соответствии с информацией, приведенной в таблице. Для того чтобы пользоваться этой таблицей дозировки, нужно рассчитать клиренс креатинина пациента (КК) в мл/мин. УК (мл/мин) может быть рассчитан с помощью определенного уровня креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с использованием следующей формулы:

[140 – возраст (в годах)] × масса тела (кг)

УК = −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−(×0,85 для женщин)

72×креатинин в сыворотке крови (мг/дл)

Коррекция дозировки для взрослых пациентов с нарушением функции почек