Аллервей таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

АЛЛЕРВЕЙ

(ALLERWAY)

Состав:

действующее вещество: levocetirizine dihydrochloride;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит левоцетиризину дигидрохлорида 5 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, Opadry White OY-58900 (содержит гипромелозу (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол (Е1521)).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: овальные таблетки от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, с гравировкой «R 5» с одной стороны и гладкие с другой.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина. Код ATX R06A E09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин – активный стабильный R-энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных антагонистов гистамина. Его фармакологическое действие обусловлено блокировкой Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативную, противозудную, противовоспалительную. Почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Препарат быстро и интенсивно всасывается после перорального введения. Степень всасывания не зависит от дозы и не изменяется с едой, но максимальная концентрация (Сmax) уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность составляет 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а у 95% – через полчаса – час. Сmax в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается через 2 дня приема препарата. Сmax составляет 270 нг/мл после однократного приема и 308 нг/мл после повторного применения в дозе 5 мг.

Деление. Информация о распределении препарата в тканях, а также проникновение через гематоэнцефилический барьер у человека в настоящее время отсутствует. Связывание с белками плазмы крови составляет 90%.

Биотрансформация. В организме человека метаболизируется около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и O-деалкилирование и сочетание с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP 3A4, а в процессе оксидации участвуют многочисленные изоформы ферментов CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1, 3A4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после пероральной дозы по 5 мг. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

Вывод. Экскреция левоцетиризина происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т1/2) составляет 7,9±1,9 часа. Период полувыведения препарата более короткий у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой – в среднем 85,4% принятой дозы, с калом выводится 12,9% принятой дозы.

Клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Таким образом, пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии в конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, выводимого во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло 10%.

Клинические свойства.

Показания.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, производным пиперазина или к любому другому компоненту препарата. Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 10 мл/мин). Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы.

Особые меры безопасности.

С осторожностью применять пациентам с ХПН (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения левоцетиризина следует воздержаться от алкоголя.

При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (гиперплазия предстательной железы, травмы спинного мозга и др.), необходимо дополнительное наблюдение, поскольку левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Специальные исследования с левоцетиризином по взаимодействию с другими лекарственными средствами не проводились. Исследования с цетиризином (соединения рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Одновременное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не меняется). В исследованиях при многократном введении ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40%, в то время как распределение ритонавира несколько изменялось (-11%) до одновременного применения цетиризина. Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Однако рекомендуется избегать применения седативных средств одновременно с приемом левоцетиризина. Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость его абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС уязвимыми пациентами может вызвать у них дополнительное снижение бдительности и нарушение выполнения работы.

Особенности применения

.

Левоцетиризин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не рекомендуется применять у детей до 6 лет, так как эта лекарственная форма не предусматривает надлежащей корректировки дозы. Детям младше 6 лет следует применять лекарственную форму для педиатрического применения.

Следует проявлять осторожность при применении совместно с употреблением алкоголя.

Применение в период беременности или кормления грудью. Левоцетиризин противопоказан дамам в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при применении препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами применения препарата.

Способ применения и дозы.

Применяют взрослым и детям старше 6 лет в дозе 5 мг левоцетиризина 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку необходимо проглатывать не разжевывая, запивая небольшим количеством чистой воды.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

Больным с нарушениями функций почек расчет дозы необходимо производить с учетом клиренса креатинина согласно представленной ниже таблице.

Для использования этой таблицы необходимо определить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл/мин. Клиренс креатинина (КЛкр) в мл/мин по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью такой формулы:

КЛкр=

72* креатинин сыворотки крови (мг/дл)

Таблица 1. Коррекция дозы препарата для больных с нарушением функции почек