АЛКАИН® (ALCAINE®) Состав: действующее вещество: 1 мл раствора содержит 5 мг гидрохлорида проксиметакаина; другие составляющие: глицерин, бензалкония хлорид, кислота хлористоводородная концентрированная и/или натрия гидроксид, вода очищенная. Лекарственная форма. Капли глазные. Основные физико-химические свойства: стерильный водный изотонический раствор. Фармакотерапевтическая группа. Местные анестетики. Код ATХ S01Н А04. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Проксиметакаина гидрохлорид – поверхностный анестетик группы сложных эфиров. Поверхностные анестетики временно блокируют проводимость нервных волокон, что приводит к появлению местной анестезии. Фармакокинетика. Проксиметакаин легко проникает в слизистые, что обуславливает его применение в качестве местного анестетика. После местного введения препарат абсорбируется в системный кровоток и быстро разлагается в плазме крови, однако высокие дозы могут вызывать нежелательные эффекты. Проксиметакаин применяется главным образом в офтальмологии и редко вызывает раздражение или мидриаз. После применения глазных капель АЛКАИН® анестезирующее действие начинается, как правило, через 30 секунд и продолжается в течение относительно короткого периода времени (примерно 15 минут). Доклинические данные по безопасности Исследования острой токсичности на кролях продемонстрировали низкий уровень токсичности 0,5% гидрохлорида проксиметакаина при однократном местном применении. Наблюдались лишь незначительные застойные явления конъюнктивы, в то время как отека и выделения не были отмечены. Исследование токсичности при введении повторных доз выявило незначительную потерю эпителия роговицы и ее помутнение. Однако эти изменения были временными, поскольку нормальное состояние глаз восстанавливалось через 24 часа. Нет данных о наличии тератогенного, мутагенного и генотоксического воздействия глазных капель проксиметакаина. Приведенные данные свидетельствуют о безопасности 0,5% раствора гидрохлорида проксиметакаина при применении согласно предложенным показаниям. Клинические свойства. Показания. АЛКАИН 0,5% применять при проведении хирургических операций, требующих быстрой и кратковременной анестезии: удаление катаракты, снятие швов с роговицы, при тонометрии, гониоскопии, удалении посторонних тел, соскобы эпителия конъюнктивы с целью диагностики и при проведении любых других процедур, при которых показана местная анестезия. Противопоказания. Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий. Исследования по взаимодействию с другими лекарственными средствами не проводились, однако никаких клинически значимых взаимодействий не ожидается. Если местно применять более одного офтальмологического средства, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь. Особенности применения. Только для офтальмологического применения: Местные анестетики следует применять с осторожностью пациентам с заболеваниями сердечной системы и больным гипертиреоидизмом. Длительное применение местных офтальмологических анестетиков может снизить длительность анестезии. Длительное применение может привести к токсическому действию на эпителий роговицы и проявиться в виде дефектов эпителия, которые могут прогрессировать к стойкому повреждению роговицы. Пациентам следует предупредить, что вследствие действия анестетика чувствительность глаз может уменьшиться, поэтому следует быть осторожными и избегать случайных повреждений глаза. Проксиметакаин может вызвать аллергический контактный дерматит, следует избегать контакта глазных капель АЛКАИН 0,5% с кожей. АЛКАИН 0,5% содержит хлорид бензалкония, что может вызвать раздражение глаза и, как известно, обесцвечивать мягкие контактные линзы. Кроме того, не рекомендуется носить контактные линзы, пока не пройдет действие анестетика. Важно защищать глаза от раздражающих химических веществ, посторонних тел и трения во время анестезии. Пациентам следует посоветовать не прикасаться к глазам и не тереть их до прекращения действия анестетика. Длительное применение местного анестетика может привести к уменьшению продолжительности его действия, в результате чего для достижения желаемого обезболивающего эффекта необходимо увеличивать количество препарата, что может задерживать заживление ран. Местные анестетики применяются с осторожностью пациентам, больным эпилепсией, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, пациентам, страдающим аллергией или гипертиреоидизмом, а также пациентам с заболеваниями респираторной системы. Больные миастенией gravis особенно чувствительны к действию анестетиков. У пациентов с низким уровнем ацетилхолинэстеразы в плазме крови и лечащихся ингибиторами холинэстеразы существует высокий риск возникновения системных побочных эффектов при местном применении анестетиков группы сложных эфиров. Применение в период беременности или кормления грудью. Репродуктивная функция. Исследований по оценке эффекта проксиметакаина на репродуктивную функцию при его местном офтальмологическом применении не проводилось. Беременность. Данные по применению глазных капель АЛКАИН беременным женщинам отсутствуют или ограничены. АЛКАИН 0,5% глазные капли не рекомендуется применять в период беременности. Кормление грудью Нельзя исключать риск для ребенка, который кормят грудью, потому что неизвестно, проникают ли проксиметакаин или его метаболиты в грудное молоко при местном применении. Решение о прекращении кормления грудью или о прекращении/удержании глазных капель АЛКАИН® следует принимать, ввиду пользы грудного кормления для ребенка и пользы для женщины при лечении препаратом. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Проксиметакаин не имеет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять транспортными средствами или использовать другие механизмы. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами. Способ применения и дозы. Для проведения офтальмологического обследования закапать в глаза 1-2 капли перед началом процедуры. При необходимости количество капель можно увеличить. При проведении незначительных операций, таких как удаление постороннего тела или снятие швов, закапайте по 1-2 капли от 1 до 3 раз каждые 5-10 минут. Для длительной анестезии, необходимой при таких операциях, как удаление катаракты, закапать по 1-2 капли от 3 до 5 раз каждые 5-10 минут. Следует отметить, что местное анестезирующее действие наступает, как правило, через 30 секунд и может занять до 15 минут. Чтобы предотвратить загрязнение кончика капельницы или содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век или близлежащих участков кончиком флакона-капельницы. Для уменьшения системной абсорбции после применения глазных капель следует принять следующие меры: - закрыть глаза на 2 минуты; – зажать пальцем слезный канал на 2 минуты. Дети Эффективность и безопасность использования препарата детям не установлены. Передозировка. При передозировке или случайном проглатывании содержимого флакона системные эффекты могут проявляться в виде стимуляции центральной нервной системы (ЦНС), включая нервозность, тремор или судороги; дальнейшее угнетение ЦНС может проявляться потерей сознания и угнетением дыхания. Лечение системных эффектов должно быть симптоматическим и поддерживающим. При местной передозировке препаратом АЛКАИН необходимо вымыть избыток препарата из глаза теплой проточной водой. Побочные реакции. При местном офтальмологическом применении проксиметакаина сообщалось о последующих побочных реакциях, частота возникновения которых не может быть оценена из имеющихся данных; в пределах каждой группы побочные реакции указаны в порядке уменьшения их степени тяжести: Система классификации органов | Термины, взятые из классификатора MedDRA (версия 13.1) | Со стороны иммунной системы | Гиперчувствительность | Со стороны нервной системы | Утрата сознания, депрессия | Со стороны органов зрения | Эрозия роговицы, помутнение роговицы, кератит, затуманивание зрения, светобоязнь, мидриаз, боли в глазах, раздражение глаз, отек глаза, дискомфорт в глазу, гиперемия глаз, повышенное слезотечение, ирит, десцеметит, отек роговицы, и. |
Кроме того, чрезмерное применение лекарственного средства может привести к повреждению глаза из-за токсических эффектов анестетика на эпителий роговицы. Определение указанных побочных реакций Реакции гиперчувствительности могут проявляться как местные симптомы со стороны глаз, контактный дерматит кожи или в отдельных случаях как тяжелые реакции немедленного типа со стороны роговицы, потенциально проявляясь в форме ирита или десцеметита, или ухудшение синдрома Стивенса-Джонсона. Длительное применение местных анестетиков может привести к эрозии эпителия роговицы, замедлению или препятствованию заживлению роговицы, эрозии, кератиту и помутнению роговицы, как следствие, к потере зрения. Срок годности. 30 месяцев. Срок годности указан на упаковке после отметки «Прид.:» (месяц/год). После первого вскрытия флакона не применять препарат более 28 суток. Следует проверить срок годности препарата перед применением. Не следует применять раствор при его помутнении или изменении цвета. Условия хранения. Хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8 С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. После каждого применения следует плотно закрывать флакон. Несовместимость. Поскольку исследования по совместимости отсутствуют, не следует смешивать этот препарат с другими лекарственными средствами. Упаковка. По 15 мл во флаконах-капельницах «Дроп-tейнер». Категория отпуска. По рецепту. Производитель. Алкон-Куврьер/Alcon-Couvreur. | 
