Инструкция Алфирум таблетки с модифицированным высвобождением 10 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

АЛФИРУМ

(ALFIRUM)

Состав:

действующее вещество: alfuzosin;

1 таблетка содержит гидрохлорида альфузозина 10 мг;

другие составляющие: лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза.

Лекарственная форма.

Таблетки с модифицированным высвобождением.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Антагонисты альфа-адренорецепторов. Код АТС G04C A01.

Клинические свойства.

Показания.

Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к альфузозину или другим компонентам препарата. ортостатическая гипотензия; комбинация с другими альфа-блокаторами; печеночная недостаточность; ХПН (клиренс креатинина < 30 мл/мин). Детский возраст.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен исключительно мужчинам!

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 10 мг в день. Применяют сразу после еды. Таблетки необходимо проглатывать целиком. Больного следует предупредить, что таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Измельчение таблеток может привести к быстрому высвобождению и всасыванию действующего вещества препарата и в результате к быстрому появлению побочных эффектов препарата.

Побочные реакции.

Побочные реакции перечислены по частоте: очень распространены (>1/10), распространены (>1/100;

<1/10), нераспространенные (>1/1000; <1/100), редко распространенные (>1/10000; <1/1000), очень редко распространенные (<1/10000). В каждой группе побочные реакции приведены в порядке уменьшения тяжести.

Со стороны нервной системы: распространены – обморок/головокружение, головная боль; нераспространенные – вертиго, недомогание, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нераспространенные – тахикардия, учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия (постуральная), синкопе; очень редко - возникновение, ухудшение или рецидив стенокардии у пациентов с предварительно существующей болезнью коронарных артерий.

Со стороны пищеварительного тракта: распространены – тошнота, боль в животе; нераспространенные – диарея, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нераспространенные – сыпь, зуд; очень редко – крапивница, ангионевротический отек.

Общие нарушения: распространены – астения; нераспространенные – приливы крови, отек, боль в груди; в редких случаях – приапизм.

Передозировка.

При передозировке препарата наблюдается артериальная гипотензия. При передозировке необходимо госпитализировать больного, провести лечение гипотензии. Больной должен находиться в лежащем положении.

Препарат плохо диализируется из-за высокой степени связывания с белками.

Особенности применения.

Как и в случае применения всех альфа1-блокаторов, у некоторых пациентов (особенно у больных, получающих гипотензивное лечение) в течение нескольких часов после приема препарата может развиться постуральная гипотензия с симптомами (головокружение, усталость, повышенное потоотделение) или без них. В таких случаях больной должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти явления обычно временные, наблюдаются в начале лечения и не нуждаются в прекращении приема препарата. Больного необходимо предупредить о возможности возникновения подобных явлений.

Пациенты с известной повышенной чувствительностью к блокаторам альфа1 начинают лечиться с меньших доз. Необходимо регулярно контролировать АД, особенно в начале лечения.

Пациентам с коронарной недостаточностью препарат не применяют. Необходимо продолжить специфическое лечение коронарной недостаточности. Если возобновляется или ухудшается протекание стенокардии при обычной антиангинальной терапии, Альфирум следует отменить.

У некоторых пациентов, лечившихся или ранее применявших тамсулозин, во время операции по поводу катаракты наблюдался интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР, вариант синдрома узких зрачков). Отдельные сообщения получены также в случае применения других блокаторов альфа1, поэтому нельзя исключать возможность такого эффекта при применении Алфирума. Поскольку ИСАР может повышать процедурные осложнения при операции катаракты, хирурга-офтальмолога необходимо заранее предупредить о существующем или предварительном применении альфа1-блокаторов.

Опыт применения препарата у лиц с нарушением функции почек ограничен, поэтому рекомендуется с осторожностью применять препарат таким пациентам.

Препарат не применяют пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин.

|с|Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Препарат может вызывать такие нежелательные реакции, как вертиго, головокружение и астения, поэтому во время лечения следует воздерживаться от вождения или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном применении альфузозина и гипотензивных препаратов, нитратов и сильных ингибиторов CYP3А4 (кетоконазол, итраконазол и ритонавир).

Применение общих анестетиков у пациентов, принимающих альфузозин, может вызвать тяжелую артериальную гипотензию. Рекомендуется прекратить применение препарата за 24 часа до операции.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Альфузозин является активным производным хиназолина. Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия альфузозина на альфа1-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и предстательной части мочеиспускательного канала.

Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы (ДГПЖ) связаны с интравезикальной непроходимостью, механизм которой включает как анатомические (статические), так и функциональные (динамические) факторы. Функциональный компонент закупорки происходит из-за напряжения гладкой мускулатуры предстательной железы, передающейся альфа1-адренорецепторами. Активация альфа1-адренорецепторов стимулирует сокращение гладкой мускулатуры, повышая тем самым тонус простаты, оболочки простаты, предстательной части мочевыводящего канала и дна мочевого пузыря, что приводит к закупорке оттока из мочевого пузыря и, возможно, вторичной нестабильности мочевого пузыря.

Альфа-блокада ослабляет интравезикальную непроходимость путем прямого воздействия на гладкую мускулатуру предстательной железы.

Альфузозин снижает давление в мочевыводящем канале и таким образом уменьшает сопротивление оттоку мочи в ходе мочеиспускания. Альфузозин ингибирует гипертоническую реакцию уретры раньше сосудистой мускулатуры.

Альфузозин улучшает параметры выделения, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттоку из мочевого пузыря, облегчает стул пузыря.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Среднее значение относительной биодоступности составляет 104,4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в сутки) у здоровых добровольцев среднего возраста, а Сmax достигается через 9 ч после приема препарата по сравнению с 1 ч для формы немедленного высвобождения.

Исследования показали, что подходящий фармакокинетический профиль достигается при применении препарата после еды.

При применении препарата после еды средние значения Cmax и Ctrough составляют 13,6 (СВ = 5,6) и 3,2 (СВ = 1,6) нг/мл соответственно. Среднее значение AUC0-24 равно 194 (СВ = 75) нг*ч/мл. Плато концентрации от 3 до 14 часов, концентрация превышает 8,1 нг/мл (Cmav) в течение 11 часов.

Деление.

Связывание альфузозина с белками плазмы крови составляет примерно 90%.

Метаболизм и выведение.

Альфузозин испытывает значительный метаболизм в печени, только 11% исходного соединения оказывается в неизмененном виде в моче. Большинство метаболитов (не имеющих активности) выводится с калом (75 - 91%).

Период полувыведения составляет 9,1 часа.

Специальные группы пациентов.

Почечная недостаточность. Средние значения Сmax и AUC у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены без изменения периода полувыведения. Считается, что изменение фармакокинетического профиля препарата не имеет клинического значения. Потому она не требует коррекции дозы.

Сердечная недостаточность. Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста. У больных пожилого возраста фармакокинетические параметры (Cmax и AUC) не увеличиваются.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с маркировкой “RY 10” с одной стороны таблетки.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом и недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

"Ранбакси Лабораториз Лимитед".

Местонахождение.

Paonta Sahib, District Sirmour – 173025, Himachal Pradesh, Индия.

Паонта Сахиб, Дистрикт Сирмоур – 173025, Химачал Прадеш, Индия.