Алерзин капли оральные 5 мг/мл флакон с капельницей 20 мл

действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид;

1 мл содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида (что соответствует 4,21 мг левоцетиризина);

вспомогательные вещества: глицерин 85%, пропиленгликоль, натрия сахарин, натрия ацетат тригидрат, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), кислота уксусная ледяная, вода очищенная.

Капли оральные, раствор.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или почти бесцветная сладкая жидкость без осадка, со слабым запахом уксусной кислоты.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Фармакодинамика

Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных антагонистов гистамина.

Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов.

Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах почти не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция. Препарат после перорального применения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом пищи, но максимальная концентрация (Смах) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100 %.

У 50 % больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95 % - через 0,5-1 час. Сmах в сыворотке крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и удерживается в течение 2 дней. Сmах составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 90%.

Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N - и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование происходит прежде всего с участием цитохрома CYP ЗА4, тогда как в процессе оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т1/2) составляет 7,9+1,9 часа. Т1/2 короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых - 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% введенной дозы препарата). С фекалиями выводится лишь 12,9% примененной дозы препарата.

Особые популяции

Нарушение функции почек.

Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80 %. Количество левоцетиризина, выводимого во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло < 10 %.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любой другой составляющей данной лекарственной формы, или к любым производным пиперазина.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Исследования с левоцетиризином по взаимодействию (включая исследования с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования с цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг в сутки) снижает на 16 % общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40 %, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11 %) до параллельного введения цетиризина.

Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Левоцетиризин не усиливает эффект алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременное применение Алерзина и алкоголя или других препаратов, угнетающих функцию центральной нервной системы, может влиять на функцию центральной нервной системы.

Употребление пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость его абсорбции.

С осторожностью применять препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Следует с осторожностью применять препарат при одновременном приеме с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Употребление пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.

При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав пероральных капель, могут вызывать аллергические реакции (возможно отсроченные).

Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).

Зуд может появиться после прекращения применения левоцетиризина, даже если эти симптомы не присутствовали до начала лечения. Симптомы могут исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может потребоваться повторное применение лечения после его прекращения. Только в случае исчезновения симптомов можно повторно начать лечение.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Левоцетиризин экскретируется в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Фертильность

Нет клинических данных (включая исследования на животных) о влиянии левоцетиризина на фертильность.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время применения препарата.

Препарат назначать взрослым и детям в возрасте от 2 лет.

Рекомендуемые дозы:

Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая суточная доза препарата составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

Корректировка дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек от умеренной до тяжелой степени (см. раздел «Почечная недостаточность»).

Почечная недостаточность

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

Больным с нарушениями функции почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Для применения этой таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в миллилитрах в минуту КЛкр (мл/мин) оценивают по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью такой формулы:

КЛкр = ([140 - возраст (годы)] x масса тела (кг)/72 x креатинин сыворотки крови (мг/дл)) (x 0,85 для женщин).

Коррекция дозы препарата для больных с нарушениями функции почек

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Специфических данных по применению детям с нарушениями функции почек нет.

Печеночная недостаточность

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей.

Педиатрическая популяция

Рекомендуемые дозы:

дети в возрасте от 2 до 6 лет: рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2,5 мг (10 капель). Указанную дозу применять по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в сутки;

дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки.

Способ применения

Капли следует накапать в ложку или растворить в небольшом количестве воды и принимать внутрь. При разведении капель следует учитывать (особенно при применении детям), что объем воды, к которому добавляются капли, должен соответствовать количеству жидкости, которую может проглотить пациент. Разбавленный раствор следует принимать немедленно.

При подсчете капель флакон следует держать вертикально (вверх донышком). В случае отсутствия потока капель (если соответствующее количество капель не было получено) следует перевернуть флакон в вертикальное положение, а затем снова вверх донышком и продолжить подсчет капель.

Препарат можно принимать независимо от употребления пищи.

Продолжительность применения

Продолжительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет менее 4 суток в неделю или в течение менее 4 недель в год) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить снова при повторном возникновении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет более 4 суток в неделю и в течение более 4 недель в год) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении цетиризина (рацемата)).

Дети

Применение левоцетиризина детям в возрасте до 2 лет не рекомендуется из-за ограниченности данных в этой возрастной категории.

Препарат применять детям в возрасте от 2 лет.

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Результаты исследований: увеличенная масса тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормальных значений.

Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Общие нарушения: отек.

Прием препарата следует прекратить в случае появления любого из вышеперечисленных побочных эффектов и когда причина его развития не может быть установлена однозначно.

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав пероральных капель, могут вызвать развитие аллергических реакций (возможно, отсроченных).

Описание отдельных побочных реакций

Сообщали о зуде после прекращения применения левоцетиризина.

Отчетность по побочным реакциям

Отчетность по подозреваемым побочным реакциям после утверждения лекарственного средства важна. Это позволяет продолжить мониторинг соотношением польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

4 года.

После вскрытия флакона хранить не более 6 недель.

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Не замораживать!

По 20 мл раствора во флаконах из коричневого стекла с полиэтиленовой капельницей;

по 1 флакону в картонной коробке.

Без рецепта.

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

9900, г. Керменд, ул. Матяш кирай 65, Венгрия.