Алендон-10 таблетки 10 мг №30

И Н С Т Р У К Ц И Я

для медицинского применения лекарственного средства

Аллендон-10

Алендон-70

(Алендон-10

Alendon-70)

Состав:

действующее вещество: натрия алендронат;

1 таблетка содержит натрия алендроната эквивалентно кислоте алендроновой 10 мг или 70 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон (К 30).

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 10 мг: белые или почти белые таблетки, круглые, плоские.

таблетки 70 мг: белые или почти белые таблетки, овальной формы с тиснением "I" с одной стороны и "29" с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Код АТХ М05В А04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Натрия алендронат относится к группе аминобисфосфонатов. Является синтетическим аналогом природного пирофосфата. Угнетает преципитацию кальция фосфата, блокирует его трансформацию в гидроксиапатит, задерживает агрегацию кристаллов апатита с образованием более крупных кристаллов и ускоряет обратное растворение этих кристаллов. Селективное действие обусловлено высоким родством бисфосфонатов с минеральными компонентами костей. Действует как эффективный негормональный специфический ингибитор остеокластопопосредованной костной резорбции. Точные механизмы этого процесса выяснены не до конца. Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Увеличивает минеральную плотность костей позвоночника, таза, способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой. Предотвращает появление новых переломов костей. Снижает уровень кальция в сыворотке крови за счет торможения костной резорбции и уменьшения высвобождения кальция из костной ткани. Кальцеснижающее действие препарата, опосредованное за счет угнетения остеокластов, наблюдается через 1-2 дня.

Фармакокинетика. Натрия алендронат всасывается в желудочно-кишечном тракте на 25%. Абсолютная биодоступность для таблеток (от 5 до 10 мг), принятых натощак за 2 ч до еды, составляет 0,64% (для женщин) и 0,59% (для мужчин). Биодоступность уменьшается (приблизительно на 40%) при приеме алендроната за полчаса – час до обычного завтрака. Биодоступность алендроната незначительна при его приеме вместе с едой или в течение двух часов после еды. Совместимый прием алендроната с напитками (в том числе с минеральной водой, кофе, апельсиновым соком) снижает его биодоступность на 60%. Исследования, проведенные на лабораторных крысах, показали, что при введении в дозе 1 мг/кг алендронат временно распределяется в мягких тканях, но затем быстро перераспределяется. Половина абсорбированной дозы выводится в основном почками в неизмененном виде в течение 72 часов, а остальные накапливаются в костной ткани на длительное время, элиминируются очень медленно вследствие связывания с костной тканью. Период полувыведения алендроната из костей составляет несколько лет.

Приблизительно 78% алендроната связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется. Концентрация препарата в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл) и снижается на 95% в течение 6 ч после внутривенной инфузии.

После однократного введения 10 мг алендроната его почечный клиренс составлял 71 мл/мин, а системный клиренс не превышал 200 мл/мин.

Клинические свойства.

Показания.

Для таблеток по 10 мг.

· Лечение и профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предотвращения переломов, в том числе переломов бедра и позвоночника (компрессионных переломов).

· лечение остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов.

· лечение и профилактика глюкокортикоидного остеопороза.

Для таблеток по 70 мг.

· лечение постменопаузального остеопороза. Препарат уменьшает риск вертебральных и бедренных переломов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к натрию алендроната или любому другому компоненту препарата; невозможность стоять или сидеть прямо в течение 30 мин после приема препарата; гипокальциемия; поражение пищевода, осложняющее перистальтику, например стриктуры или ахалазия пищевода; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <35 мл/мин); одновременное применение других бисфосфонатов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При одновременном приеме кальциевые добавки, антациды и другие пероральные препараты могут препятствовать всасыванию Алендона. Поэтому пациенты не должны по крайней мере в течение часа до и после приема Алендона принимать какие-либо другие пероральные препараты.

Совместное применение гормонозамещающей терапии (ГЗТ) (эстроген ± прогестин) и Алендона изучали в ходе двух клинических исследований продолжительностью один и два года с участием женщин в постменопаузе, больных остеопорозом. Комбинированное применение Алендона и ГЗТ привело к большему росту костной массы и более значимому снижению резорбции костей по сравнению с таковыми при применении вышеупомянутых методов лечения отдельно. В этих исследованиях показатели безопасности и переносимости комбинированной терапии соответствовали аналогичным показателям при раздельном применении этих методов лечения.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении алендроната с аминогликозидами, которые снижают уровень кальция в сыворотке крови на длительное время.

При лечении злокачественной гиперкальциемии назначение тиазидов, уменьшающих потери кальция с мочой, может ослабить кальциеснижающий эффект натрия алендроната.

Специальных исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось.

Особенности применения.

Алендон, как и другие бисфосфонаты, может вызывать местное раздражение слизистой верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

У пациентов, получавших лечение алендронатом натрия, наблюдались побочные реакции со стороны пищевода, такие как эзофагит, язва пищевода и эрозия пищевода, которые изредка сопровождаются стенозом пищевода. В некоторых случаях они были тяжелыми и требовали госпитализации. Учитывая это, врачи должны быть особенно внимательны к любым признакам и симптомам, которые указывают на возможные реакции со стороны пищевода, а пациентов следует предупредить о необходимости прекратить прием натрия алендроната и обратиться к врачу в случае появления симптомов заболевания пищевода (таких как дисфагия. , боль при глотании или за грудиной, появление или усиление изжоги)

Риск тяжелых побочных реакций со стороны пищевода, наверное, выше у пациентов, лежащих после приема алендроната натрия и/или которые не могут запросить его полным стаканом воды, и/или продолжающих принимать Алендон после появления симптомов, указывающих на раздражение пищевода. Поэтому очень важно, чтобы пациент внимательно ознакомился с инструкцией по приему препарата.

Учитывая возможное раздражающее воздействие Алендона на слизистую верхних отделов желудочно-кишечного тракта и ухудшение основного заболевания, Алендон следует назначать с осторожностью пациентам с обострениями заболеваний верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, таких как дисфагия, болезни пищевода, гастрит.

Пациентам не следует жевать или сосать таблетку из-за возможности появления язвы ротоглотки. Пациентов следует особо предостеречь против приема Алендона перед сном или до утреннего подъема с постели. Пациенты должны знать, что несоблюдение этих инструкций может повысить риск заболеваний пищевода.

Пациентам следует предупредить, что при случайном пропуске приема препарата в дозировке один раз в неделю они должны принять одну таблетку с утра на следующий день. Не следует принимать две таблетки за один день, но в дальнейшем следует продолжать принимать по одной таблетке в тот день недели, который был выбран для приема с самого начала лечения.

Алендон не рекомендуют пациентам с клиренсом креатинина менее 35 мл/мин (см. способ применения и дозы).

Больным с факторами риска возникновения остеонекроза челюсти (такими как рак, химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды, несоответствующая гигиена полости рта, курение, пародонтоз, остеопороз) необходимо пройти осмотр полости рта с соответствующей профилактической стоматологической помощью перед началом лечения. При лечении таким больным необходимо по возможности избегать инвазивных стоматологических вмешательств. У больных, у которых развивается остеонекроз челюсти во время лечения бисфосфонатами, стоматологические хирургические вмешательства могут только ухудшить состояние. Для больных, которым необходимо стоматологическое вмешательство, нет дополнительных данных о том, что отмена бисфосфонатов могла бы снизить риск остеонекроза челюсти.

Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, кроме дефицита эстрогенов, возраста и применения глюкокортикоидов.

До начала лечения Алендоном необходимо компенсировать гипокальциемию (см. Противопоказания). Другие нарушения обмена минеральных веществ (такие как недостаток витамина D) также должны быть устранены. У пациентов с этими состояниями при лечении Алендоном следует контролировать уровень кальция в сыворотке крови и симптомы гипокальциемии. Учитывая, что Алендон увеличивает содержание минеральных веществ в костях, возможно небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови, особенно у пациентов с заболеванием костей при болезни Педжета, у которых обменные процессы в костях были значительно повышены до начала терапии, а также у пациентов, получающих глюкокортикоиды и у которых всасывание кальция может быть снижено.

Обеспечение достаточного поступления кальция и витамина D в организм особенно важно для пациентов с заболеванием костей при болезни Педжета и для пациентов, получающих глюкокортикоиды.

В связи с возможными двусторонними переломами проксимального бедренного отдела при длительном приеме препарата (более 18 месяцев) необходимо в случае их возникновения исследовать контралатеральную бедренную кость. Также в результате возможного недостаточного сращивания таких переломов рекомендуется прекратить терапию бисфосфонатами до обследования больного и продолжить ее в зависимости от оценки соотношения риска/пользы применения для больного.

Применение пациентам пожилого возраста

В клинических исследованиях возрастных отличий профиля эффективности или безопасности Алендона не наблюдали.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не используют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не было влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Однако некоторые побочные реакции, о которых сообщается при применении препарата, могут повлиять на способность некоторых больных управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Общие рекомендации по приему таблеток, содержащих алендроновую кислоту.

Таблетку необходимо принимать с полным стаканом воды (за исключением минеральной) не менее 30 минут перед дневным первым приемом пищи, напитков или других лекарственных средств. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные препараты могут способствовать уменьшению всасывания алендроната.

Чтобы облегчить попадание препарата в желудок и, таким образом, уменьшить его раздражающее влияние на слизистую полости рта, глотки и пищевода, необходимо:

- принимать препарат, запивая стаканом воды (не менее 200 мл), утром после пробуждения;

- не разжевывать таблетку из-за возможности возникновения язв ротовой полости и глотки;

- первый дневной прием пищи – только через 30 минут после приема таблетки;

- после приема таблеток пациентам не следует лежать не менее 30 минут;

- препарат нельзя принимать перед сном или до утреннего подъема с постели.

Дополнительно следует принимать кальций и витамин D, если приема этих веществ с пищей недостаточно. Интервал между приемом Алендона и других препаратов, предназначенных для внутреннего применения, должен составлять 1 час.

Продолжительность лечения определяет врач на основе периодического осмотра и определения состояния пациента и индивидуальной переносимости лечения.

Применение пациентам пожилого возраста.

Нет необходимости корригировать дозу для больных пожилого возраста.

Почечная недостаточность.

Для больных, клиренс креатинина у которых более 35 мл/мин, нет необходимости корректировать дозу.

Таблетки по 10 мг

- Лечение и профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предотвращения переломов, в том числе переломов бедра и позвоночника (компрессионных переломов).

Рекомендованная доза – 1 таблетка 10 мг 1 раз в сутки.

Дополнительно следует принимать кальций и витамин D, если приема этих веществ с пищей недостаточно.

- лечение остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов.

Рекомендованная доза – 1 таблетка 10 мг 1 раз в сутки.

Дополнительно следует принимать кальций и витамин D, если приема этих веществ с пищей недостаточно.

- лечение и профилактика глюкокортикоидного остеопороза.

Рекомендованная доза – 1 таблетка 10 мг 1 раз в сутки.

Дополнительно следует принимать кальций и витамин D, если приема этих веществ с пищей недостаточно.

Таблетки по 70 мг

- лечение постменопаузального остеопороза. Препарат уменьшает риск вертебральных и бедренных переломов.

Рекомендованная доза – 1 таблетка 70 мг 1 раз в неделю.

Дополнительно следует принимать кальций и витамин D, если приема этих веществ с пищей недостаточно.

Следует принимать препарат в один и тот же день недели. При случайном пропуске приёма препарата необходимо принять 1 таблетку утром следующего дня. В дальнейшем продолжать прием обычно: следующую таблетку применять в тот день, который был выбран для приема с самого начала лечения.

Действие препарата при лечении остеопороза, вызванного кортикостероидами, не исследовалось.

Дети.

Препарат не применяют детям (до 18 лет).

Передозировка.

Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, расстройство функции желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва желудка.

Для связывания алендроната нужно выпить молоко или принять антациды. В связи с риском раздражения пищевода не следует вызывать рвоту, пациенту необходимо также сохранять вертикальное положение.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, вертиго, нарушение вкуса (необычный привкус во рту после приема препарата).

Со стороны органов зрения: увеит, склерит, эписклерит.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язвы слизистой оболочки полости рта, глотки и пищевода, дисфагия, напряжение стенки брюшной полости, регургитация желудочного содержимого, тошнота, рвота, гастрит; пищевода, перфорация, язва, кровотечение пищеварительного тракта (в том числе полости рта, глотки, пищевода, желудка), молота.

Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, крапивница, зуд, эритема (покраснение), сыпь, усиливающиеся под воздействием света, частные случаи тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос (алопеция).

Со стороны костно-мышечной системы: боли в костях, мышцах или суставах, остеонекроз, переломы бедренной кости, отеки суставов.

Метаболические нарушения: симптоматическая гипокальциемия, часто в связи с наличием провоцирующих факторов.

Общие расстройства: мимолетные симптомы (боль в мышцах, недомогание, лихорадка), которые возникают обычно в начале лечения, астения, периферические отеки.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек.

Лабораторные показатели: гипокальциемия, гипофосфатемия (при лечении Алендоном-10/сут).

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ºС. В недоступном для детей месте.

Упаковка.

Алендон-10: по 10 таблеток в блистере; по 1 или 3 блистера в коробке из картона.

Алендон-70: по 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в коробке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Микро Лабс Лимитед/

Micro Labs Limited.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

92, Сипкот Индастриал Комплекс, Хоссур, Тамил Наду, ИН-635 126, Индия.