Адвантан эмульсия накожная 0,1 % туба 20 г

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ОДВАНТАНÒ

(ADVANTAN)Ò

Состав лекарственного средства:

действующее вещество: 1 г эмульсии содержит 1 мг метилпреднизолона ацепоната;

другие составляющие: триглицериды средней цепи, спирт полиоксиэтилен-2-стеариловый, спирт полиоксиэтилен-21-стеариловый, софтизан-378, глицерин 85 %, натрия эдетат, спирт бензиловый, вода очищенная.

Лекарственная форма.

Эмульсия накожная.

Непрозрачная эмульсия белого цвета

Название и местонахождение производителя.

Байер Хелскер Мануфактуринг С.Р.Л., Италия.

Виа Э Шеринг 21, 20090, Сеграте, Милан, Италия.

Bayer Healthсare Manufacturing SRL, Италия.

Via E Schering, 21, 20090, Segrate, Milano, Италия.

Фармакотерапевтическая группа. Кортикостероиды для дерматологии.

Код АТС D07A C14.

Адвантан при местном применении подавляет воспалительные и аллергические реакции кожи, а также реакции, связанные с гиперпролиферацией клеток, что способствует устранению как объективных симптомов (эритемы, отека, инфильтрации, лихенификации), так и субъективных жалоб (зуд, жжение, боль).

Как и в случае других глюкокортикостероидов, механизм действия метилпреднизолона ацепоната окончательно не выяснен. Известно, что он напрямую связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Это особенно касается основного метаболита – 6a-метилпреднизолона-17-пропионата, образующегося после расщепления в коже.

Связывание комплекса рецептор-стероида с определенным участком молекулы ДНК инициирует ряд биологических эффектов.

Механизм противовоспалительного действия выяснен точнее. Связывание комплекса рецептор-стероид приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и таким образом снижает образование медиаторов воспаления, таких как простагландины и лейкотриены.

Иммуносупрессивное действие глюкокортикостероидов можно объяснить ингибированием синтеза цитокинов и антимитотическим эффектом, который пока недостаточно изучен.

Ингибирование синтеза вазодилатационных простагландинов или потенцирование вазоконстрикторного эффекта адреналина в конце концов приводит к вазоконстрикторной активности глюкокортикостероидов.

Метилпреднизолона ацепонат высвобождается после нанесения эмульсии Адвантан на кожу, а концентрация в роговом слое и других слоях кожи уменьшается от наружного к внутреннему.

Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и в дерме до
6a-метилпреднизолона-17-пропионата, своего основного метаболита, связывающегося с рецептором кортикоидов крепче, чем первичное вещество, являющееся четким признаком «биоактивации» кожи.

Процентное соотношение и объем чрескожной абсорбции кортикостероида для местного применения зависит от ряда факторов, таких как химическая структура соединения, тип носителя, концентрация соединения в носителе, условия действия (зона, подлежащая обработке, продолжительность действия, открытая обработка или применение окклюзионного метода) и характеристики кожи (тип и тяжесть патологии, анатомическая локализация).

С целью исследования чрескожной абсорбции метилпреднизолона ацепоната согласно формуле кожной эмульсии Адвантан было экспериментально изменено состояние кожи. Участки здоровой кожи сравнивались с участками кожи, подлежащими экспериментальному воспалению (эритема, вызванная УФ-облучением) и были экспериментально повреждены (удаление рогового слоя). Количество активного вещества, абсорбированного через кожу, подлежащее экспериментальному воспалению, оказалось очень низким (0,24% от примененной дозы) и было лишь незначительно выше количества абсорбированной здоровой кожей (0,15% от примененной дозы). Чрезкожная абсорбция метилпреднизолона ацепоната, которая ранее была повреждена путем соскобливания, оказалась значительно выше (15% от примененной дозы).

После попадания в кровь первичный продукт гидролиза метилпреднизолона ацепоната – 6a-метилпреднизолон-17-пропионат быстро связывается с глюкуроновой кислотой и инактивируется.

Что касается воспаленной кожи, то после полной обработки тела кожной эмульсией Адвантан (20 г 2 раза в сутки) величина абсорбции может достигнуть около 2 мкг метилпреднизолона ацепоната в сутки на кг массы тела.

Метаболиты метилпреднизолона ацепоната (основной продукт – 6a-метилпреднизолон-17-пропионат-21-глюкоронид) выводятся главным образом с мочой и имеют период полувыведения около 16 часов.

Аккумулирования в организме действующего вещества или метаболитов не наблюдается.

Показания к применению.

Аллергический контактный дерматит, обычный контактный дерматит, реальная (истинная) экзема, в том числе дисгидротическая форма; нумулярная (дискоидная) экзема, атопический дерматит (нейродермит) легкой или средней степени тяжести, себорейная экзема с выраженным воспалением.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к метилпреднизолону ацепоната или любому другому компоненту препарата;

· туберкулезные и сифилитические процессы в области нанесения препарата; вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай), розацеа, периоральный дерматит, язвенные поражения кожи, обычные угри, атрофический дерматит, кожные реакции после прививки в области нанесения препарата.

Надлежащие меры безопасности при применении.

При бактериальных инфекционных процессах кожи и/или при грибковом поражении необходимо дополнительное специальное лечение. При наличии местных кожных инфекций при применении глюкокортикоидов может наблюдаться ухудшение. При применении Адвантана следует избегать попадания препарата в глаза, на глубокие открытые раны, на слизистые. Следует сообщить врачу, если в анамнезе больного есть глаукома.

Эмульсию Адвантан нельзя наносить в зонах опрелости.

Как и при применении любых глюкокортикоидов, неограниченное применение метилпреднизолона ацепоната может замаскировать определенные клинические симптомы. Глюкокортикоиды необходимо применять в более низких дозах, особенно при лечении детей, и только в течение периода, необходимого для достижения и сохранения желаемого терапевтического эффекта.

Во время применения метилпреднизолона ацепоната на 60% поверхности тела под окклюзионной повязкой в течение 22 часов у здоровых взрослых наблюдалось снижение уровня кортизола в плазме крови и влияние на его суточный ритм. В связи с этим эмульсию Адвантан не следует применять под окклюзионную повязку.

При нанесении кортикостероидов для местного применения на большие площади тела или в течение длительного периода, особенно под окклюзионную повязку, значительно повышается риск побочных эффектов.

Следует отметить, что подгузники могут действовать как окклюзионные повязки.

В случае местного применения кортикостероидов, как и при системной терапии возможно возникновение глаукомы (например, после применения в высоких дозах или на большой поверхности в течение длительного периода, использовании окклюзионных повязок или нанесении на кожу вокруг глаз).

В случае необходимости нанесения на большие участки кожи, особенно в период беременности или кормления грудью, длительность лечения эмульсией Адвантан необходимо соответствующим образом ограничить, поскольку возможность абсорбции и возникновения системного эффекта не полностью исключена.

Особые оговорки.

Применение в период беременности или кормления грудью.

На сегодняшний день нет достоверных данных о применении препарата Адвантан беременным.

Исследования на животных с применением метилпреднизолона ацепоната выявили эмбриотоксический и/или тератогенный эффекты.

Некоторые эпидемиологические исследования дают возможность подозревать наличие повышенного риска палатосхизиса у новорожденных, матери которых получали лечение с применением глюкокортикоидов в течение триместра беременности.

Палатосхизис (волчья пасть) является очень редкой патологией. Если учитывать возможность тератогенного эффекта системных глюкокортикоидов, то их влияние можно оценить как увеличение указанной патологии на 1-2 случая на 1000 женщин, получавших лечение системными глюкокортикоидами в период беременности. Данные, связанные с применением местных глюкокортикоидов в период беременности, не достаточны, тем не менее, следует ожидать минимального риска, поскольку возможность системного действия глюкокортикоидов, применяемых местно, очень низка.

Учитывая такие данные, перед тем как назначать кожную эмульсию Адвантан в период беременности (или в период кормления грудью), необходимо провести тщательную оценку соотношения польза/риск. Обычно в 1 триместре беременности следует избегать наружного применения препаратов, содержащих кортикостероиды (в том числе Адвантан).

В период беременности следует избегать обработки больших участков кожи, длительного применения препарата или его использования с окклюзионной повязкой (

см. См. раздел «Соответствующие меры безопасности при применении»).

Исследования на мышах показали, что метилпреднизолона ацепонат не проникает в молоко. Однако неизвестно, проникает ли ацепонат метилпреднизолона в молоко человека, поскольку кортикостероиды, вводимые системным путем, присутствовали в грудном молоке женщины. Неизвестно, может ли местное применение эмульсии Адвантан привести к системной абсорбции метилпреднизолона ацепоната в количестве, которое может быть обнаружено в молоке человека. Поэтому необходимо с осторожностью назначать эмульсию Адвантан женщинам в период кормления грудью.

В период кормления грудью не следует наносить препарат на молочные железы. Особо следует избегать длительного применения препарата, его нанесения на большие участки кожи или его использования с окклюзионной повязкой.

Информация о влиянии метилпреднизолона ацепоната на фертильность отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние применения эмульсии Адвантан на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не установлено.

Дети.

Эмульсию Адвантан нельзя использовать с окклюзионной повязкой. Следует отметить, что подгузники могут действовать как окклюзионные повязки.

Эмульсию Адвантан не применять детям до 4 месяцев. Детям от 4 месяцев до 3 лет рекомендуется применять эмульсию Адвантан только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

При применении эмульсии Адвантан для лечения детей от 4 месяцев нет необходимости в коррекции дозы.

Способ применения и дозы.

Препарат наносить местно 1 раз в сутки тонким слоем на пораженные участки кожи, слегка втирая.

Обычно продолжительность применения у взрослых не должна превышать 2 нед.

При лечении себорейной экземы с сильным воспалением соответствующие зоны кожи лица обрабатываются не дольше, чем в течение 1 недели.

Продолжительность лечения детей следует сокращать до требуемого минимума.

В случае повышенной сухости кожи вследствие применения эмульсии Адвантан® (что может зависеть от индивидуальных характеристик кожи) рекомендуется назначать дополнительную «нейтральную» терапию с применением смягчающих средств для кожи (например, эмульсии «вода в масле» или мази).

При применении эмульсии Адвантан для лечения детей от 4 месяцев или старше, а также детей и подростков нет необходимости в коррекции дозы.

Эмульсию Адвантан не применять детям до 4 месяцев, поскольку безопасность применения не подтверждена. Соответствующих данных нет.

В случае пропуска нанесения эмульсии Адвантан не следует применять повышенную дозу препарата при последующем нанесении. Если начальные симптомы заболевания кожи появляются снова после завершения курса лечения, следует обратиться к врачу.

Передозировка.

Результаты исследований острой токсичности метилпреднизолона ацепоната не выявили признаков острой интоксикации вследствие однократного нанесения на кожу слишком большого количества препарата (применение на большой поверхности тела в условиях, способствующих абсорбции) или в случае случайного глотания.

Побочные эффекты.

Во время клинических исследований наиболее часто побочным эффектом было жжение в месте нанесения.

Частота побочных реакций, наблюдаемых в ходе клинических исследований и приведенная в таблице ниже, определена в соответствии с конвенцией частоты побочных эффектов MedDRA: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных). Для кодирования была использована версия 12.0 MedDRA.