Инструкция Аденостерид-Здоровье таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения | лекарственного средства

АДЕНОСТЕРИД-ЗДОРОВЬЕ

Состав:

действующее вещество: finasteridе;

1 таблетка содержит финастерид 5 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; гипромелоза; титана диоксид (Е 171); кандурин (серебряный блеск), содержащий алюмосиликат калия, диоксид титана (E 171); краситель «Сеписперс сухой голубой И», содержащий гипромелозу, микрокристаллическую целлюлозу, индигокармин (Е 132).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета с незначительным оттенком перламутра.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Ингибиторы тестостерона-5-альфа-редуктазы. Код ATX G04C B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Финастерид – это специфический ингибитор 5-альфа-редуктазы типа II, внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный дигидротестостерон андроген (ДГТ). При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) ее увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в тканях простаты. Финастерид высокоэффективно снижает как циркулирующий, так и внутрипростатический ДГТ. Финастерид не имеет родства с рецепторами андрогенов.

У пациентов, которые имели умеренные и тяжелые проявления ДГПЖ, увеличенную предстательную железу при пальцевом ректальном обследовании и низкий остаточный объем мочи, финастерид уменьшил частоту острой задержки мочи с 7/100 до 3/100 за 4 года и необходимость хирургического вмешательства. железы и простатэктомии) с 10/100 до 5/100. Это уменьшение сопровождалось улучшением на 2 пункта по шкале оценки симптомов QUASI-AUA (диапазон 0-34), значительной регрессией объема простаты примерно на 20% и значительным увеличением скорости потока мочи.

Существуют данные об исследовании MTOPS (Медицинское лечение простатических симптомов), которое было 4-6-летним исследованием с участием 3047 мужчин с симптоматической ДГПЖ, которые были рандомизированы до приема финастерида, 5 мг/день, доксазозина, 4 или 8 мг/день, комбинации. финастерида, 5 мг/день, и доксазозина, 4 или 8 мг/день или плацебо. Первичной конечной точкой наблюдения было время до клинического прогрессирования ДГПЖ (которое определялось как увеличение от начала на 4 и более пунктов по шкале оценки симптомов, эпизод острой задержки мочи, связанная с ДГПЖ почечная недостаточность; рецидив инфекции мочевыводящих путей или уросепс) . По сравнению с плацебо лечение финастеридом, доксазозином или комбинацией привело к значительному снижению риска клинического прогрессирования ДГПЖ соответственно на 34% (p=0,002), 39% (p<0,001) и 67% (p<0,001). Большинство случаев (274 из 351), которые составляли прогрессирование ДГПЖ, были подтверждены увеличением на ≥ 4 пункта по шкале оценки симптомов; под влиянием лечения риск прогрессирования симптомов был снижен на 30% (95% интервал доверия 6-48%), 46% (95% интервал доверия 25-60%) и 64% (95% интервал доверия 48-75%) соответственно в группах приема финастерида, доксазозина и комбинации по сравнению с плацебо. Острая задержка мочеиспускания наблюдалась в 41 из 351 случаев прогрессирования ДГПЖ; под влиянием лечения риск развития острой задержки мочеиспускания был снижен на 67% (p=0,011), 31% (p=0,296) и 79% (p=0,001) соответственно в группах приема финастерида, доксазозина и комбинации по сравнению с плацебо. Только группы приема финастерида и комплексной терапии имели существенную разницу с группой приема плацебо.

Фармакокинетика. Биодоступность финастерида при пероральном приеме составляет около 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Cmax финастерида в плазме крови достигается через 2 ч после перорального приема. Абсорбция препарата пищеварительного тракта завершается через 6-8 часов после его приема. Т½ финастерида в плазме крови составляет в среднем 6 часов. Связывание с белками плазмы крови – 93%. Системный клиренс составляет примерно 165 мл/мин, объем распределения – 76,1 литра.

В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет Т½ финастерида составляет примерно 8 часов, тогда как у лиц в возрасте от 18 до 60 лет – 6 часов. Но это не показание для уменьшения дозы препарата у лиц старшего возраста.

У пациентов с ХПН (клиренс креатинина от 9 до 55 мл/мин) не выявлено разности скорости выведения однократной дозы финастерида по сравнению с пациентами без этой патологии. Связывание с белками плазмы крови у этих групп пациентов также не отличалось. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, которая при нормальных условиях выделяется с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с приведенным у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекция дозы препарата не требуется.

Данные о фармакокинетике у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют.

Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер. Небольшое количество финастерида обнаруживалось в семенной жидкости.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение и контроль доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) у пациентов с увеличенной предстательной железой с целью:

− уменьшение размеров (регрессии) увеличенной железы, улучшение оттока мочи и уменьшение симптомов, связанных с ДГПЖ;

− снижение риска возникновения острой задержки мочи и необходимости хирургического вмешательства, в т. ч. трансуретрорезекции предстательной железы и простатэктомии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат не предназначен для применения для женщин и детей.

Беременность: применение женщинам, когда они являются или могут быть беременными (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими препаратами. Финастерид не оказывает заметного влияния на ферментную систему, метаболизирующую препараты, связанные с цитохромом Р450. Хотя риск того, что финастерид влияет на фармакокинетику других лекарственных средств, оценивается как небольшой, существует вероятность того, что ингибиторы и индукторы CYP3A4 будут влиять на концентрацию финастерида в плазме крови. Однако, учитывая установленные показатели безопасности, любое повышение концентрации финастерида в связи с одновременным применением ингибиторов CYP3A4 вряд ли будет иметь клиническое значение. При применении с пропранололом, дигоксином, глибенкламидом, варфарином, теофиллином и антипирином не было обнаружено клинически значимых взаимодействий.

Особенности применения.

Общие меры. Необходимо тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии у пациентов с большим остаточным объемом мочи и/или резко сниженным течением мочи.

Воздействие на простатоспецифический антиген (ПСА) и диагностику рака предстательной железы. До сих пор не показано благоприятного клинического влияния на лечение препаратом у пациентов, больных раком предстательной железы. Пациенты с аденомой предстательной железы и повышенным уровнем ПСА наблюдались с несколькими определениями ПСА и взятием биопсии предстательной железы. Лечение препаратом не влияло на частоту выявления рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не отличалась у пациентов, не принимавших препарат.

Перед началом лечения и периодически во время лечения рекомендуется проверять пациентов путем ректального исследования, а также другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для обнаружения рака простаты. В общем, при базовом уровне ПСА более 10 нг/мл (Hybritech) следует проводить тщательное обследование пациента, включая, при необходимости, проведение биопсии. При уровне ПСА в пределах 4–10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Существует значительное совпадение в уровнях ПСА у мужчин, болеющих раком предстательной железы и не имеющих этого заболевания. Следовательно, у мужчин, больных аденомой предстательной железы, нормы ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения препаратом. Базисный уровень ПСА ниже 4 нг/мл не исключает рака простаты.

Препарат приводит к уменьшению содержания сывороточного ПСА примерно на 50% у пациентов, страдающих аденомой предстательной железы, даже при наличии рака простаты. Это снижение уровня сывороточного ПСА у пациентов с аденомой предстательной железы, получающих лечение препаратом, необходимо принять во внимание при оценке уровня ПСА, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака простаты. Это снижение предсказуемо во всем диапазоне значений уровня ПСА, хотя это может колебаться у отдельных пациентов. У большинства пациентов, получающих препарат в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не принимающих препарат. Такая коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПСА и поддерживает способность выявлять рак предстательной железы.

При любом длительном повышении уровня ПСА у пациента, получающего лечение финастеридом (5 мг), необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдение режима приема препарата.

Воздействие на уровень ПСА. Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения препаратом. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение ПСА в первые месяцы лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется на новом уровне, который составляет примерно половину от базисной величины. Из этого осмотра у типичных пациентов, получающих препарат в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормой у лиц, не принимающих препарат.

Препарат существенно не уменьшает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже под влиянием препарата. При определении процента свободного ПСА, применяемого для диагностики рака простаты, корректировка его значений не обязательна.

Рак молочной железы у мужчин. Сообщалось о раке молочной железы у мужчин, принимавших финастерид (5 мг). Врачи должны проинструктировать своих пациентов относительно немедленного сообщения о любых изменениях в тканях молочной железы, а именно – о припухлости, боли, гинекомастии или выделении из сосков.

Печеночная недостаточность. Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику финастерида не исследовалось.

Препарат содержит лактозу, которую следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан беременным женщинам.

Женщины, которые могут забеременеть или беременны, должны избегать контакта с измельченными таблетками препарата или потерявшими целостность.

Имеются данные о выделении небольшого количества финастерида из спермы пациента, принимающего финастерид 5 мг/день. Неизвестно, может ли на плод мужского пола негативно повлиять то, что на его мать влияла сперма пациента, лечившегося финастеридом. Если половая партнерша пациента является или может быть беременной, пациенту рекомендуется предотвращать влияние спермы на партнершу.

Из-за способности ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II тормозить превращение тестостерона в дигидротестостерон эти препараты, включая финастерид, могут вызвать нарушения в развитии наружных половых органов у плода мужского пола.

Таблетки препарата покрыты пленочной оболочкой и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельчены и не утратили целостность.

Препарат не показан женщинам. Неизвестно, проникает ли финастерид в молоко матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не влияет на способность управлять автомобилем и работу с механизмами.

Способ применения и дозы. Рекомендованная доза – 1 таблетка по 5 мг 1 раз в день во время или независимо от еды.

Препарат можно применять в сочетании с альфа-блокатором доксазозином (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Срок лечения определяет врач индивидуально. Несмотря на то, что улучшение симптоматики может наблюдаться раньше, для оценки эффективности действия необходим минимум шестимесячный прием препарата.

Для пациентов пожилого возраста и больных почечной недостаточностью различной степени тяжести (снижение клиренса креатинина до 9 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Нет данных о применении препарата пациентам с нарушениями функции печени.

Дети. Препарат противопоказан детям.

Безопасность и эффективность применения детям не установлены.

Передозировка.

У пациентов, получавших препарат в дозе до 400 мг однократно и в дозе до 80 мг в день в течение 3 месяцев, какие-либо нежелательные эффекты отсутствовали.

Не существует специальных рекомендаций по лечению при передозировке препаратом.

Побочные реакции.

Наиболее частыми побочными реакциями являются импотенция и снижение либидо. Эти побочные реакции возникают в начале курса терапии и проходят при дальнейшем лечении у большинства пациентов.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, зуд, крапивницу и отек Квинке (в т. ч. отек губ, языка, горла и лица).

Со стороны психики: снижение либидо, которое может продолжиться после прекращения терапии, депрессия.

Со стороны сердечной системы: учащенное сердцебиение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей повышен уровень ферментов печени.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, расстройство эякуляции, болезненность и увеличение молочных желез, рак молочной железы, боли в яичках, эректильная дисфункция, которая может продолжаться после прекращения лечения; мужское бесплодие и/или обратимые нарушения качества спермы (о нормализации или улучшении качества спермы сообщалось после прекращения приема финастерида).

Следует немедленно сообщить врачу о любых изменениях в тканях молочной железы, а именно – о припухлости, боли, гинекомастии или выделении из сосков.

По исследованиям:

уменьшение эякулята, снижение уровня ПСА (см. раздел «Особенности применения»).

В исследовании MTOPS профиль безопасности и переносимости комбинированной терапии соответствовал профилям отдельных компонентов. Частота появления расстройств со стороны эякуляции у пациентов, которым применяли комбинированную терапию, была сравнима с суммой частот появления побочных реакций для двух монотерапий.

Существуют данные об увеличении преимущества рака предстательной железы в высокой степени при приеме препарата. Это объяснимо влиянием препарата на объем простаты. Из общего количества случаев рака предстательной железы большинство случаев были классифицированы как интракапсулярный (стадия T1 или T2) рак. Информация о связи между длительным применением препарата и опухолями с баллами Глисона 7-10 отсутствует.

При проведении стандартных лабораторных тестов разница между пациентами, получавшими препарат, и пациентами, которые его не получали, отсутствовала.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг №10, №10×3 в блистерах в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО «Фармацевтическая компания Здоровье».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.