Инструкция Абиклав таблетки покрытые пленочной оболочкой 875 мг + 125 мг блистер №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

АБЫКЛАВ®

(ABYCLAV®)

Состав:

действующие вещества: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит амоксициллина тригидрат в количестве, эквивалентном 500 мг амоксициллина, и клавуланат калия в количестве, эквивалентном 125 мг клавулановой кислоты или амоксициллина тригидрат в количестве, которое ю у количества, эквивалентного 125 мг клавулановой кислоты;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмальгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, опадрай белый (06В58855).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 500/125 мг: белые, овальные, покрытые оболочкой таблетки, с одной стороны имеют тиснение «А», с другой – «64»;

таблетки по 875/125 мг: белые, капсулообразные формы, покрытые оболочкой таблетки, с одной стороны имеют тиснение «А», с другой – «6» и «5» и риска между ними.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного использования. Код ATX J01C R02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к β-лактамазе и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет β-лактамную структуру, подобную пенициллинам, и инактивирует β-лактамазные ферменты, которые продуцируют резистентные к пенициллинам и цефалоспоринам микроорганизмы. В частности, клавулановая кислота обладает выраженной активностью в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных β-лактамаз, часто отвечающих за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Наличие клавулановой кислоты в составе препарата защищает амоксициллин от распада вследствие действия β-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в себя многие микроорганизмы, резистентные к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Микроорганизмы, указанные ниже, классифицированы в соответствии с чувствительностью к амоксициллину/клавуланату in vitro.

Чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans другие β-гемолитические виды Streptococcus Staphylococcus saprophyticus (метициллинчувствительные штаммы), коагулазонегативные стафилококки ( метициллинчувствительные штаммы).

Грамнегативные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera.

Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.

Грамнегативные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, виды Porphyromonas, виды Prevotella.

Штаммы с возможной приобретенной резистентностью

Грамнегативные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klesiella pneumonia, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.

Грамположительные аэробы: виды Corynebacterium, Enterococcus faecium.

Нечувствительные микроорганизмы

Грамотрицательные аэробы: виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yesinia en.

Другие: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры двух компонентов препарата тесно соединены. Пик концентрации в сыворотке крови обоих компонентов достигается через 1 час после перорального приема препарата. Оптимальный уровень абсорбции достигается, если принимать препарат в начале еды.

Удвоение дозы Абиклава увеличивает уровень препарата в сыворотке крови примерно вдвое.

Оба компонента препарата, как клавуланат, так и амоксициллин, имеют низкий уровень связывания с белками сыворотки крови, примерно 70% из них остаются в сыворотке крови в несвязанном состоянии.

Клинические свойства.

Показания.

Таблетки 500 мг/125 мг, покрытые пленочной оболочкой.

Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, такими как:

– острый бактериальный синусит;

– острый средний отит;

– подтвержденное обострение хронического бронхита;

– негоспитальная пневмония;

– циститы;

– пиелонефриты;

– инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярные абсцессы с распространённым целлюлитом;

– инфекции костей и суставов, в т.ч. остеомиелиты.

Таблетки 875 мг/125 мг, покрытые пленочной оболочкой.

Лечение бактериальных инфекций у взрослых и детей, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, такими как:

– острый бактериальный синусит;

– острый средний отит;

– подтвержденное обострение хронического бронхита;

– негоспитальная пневмония;

– циститы;

– пиелонефриты;

– инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярные абсцессы с распространённым целлюлитом;

– инфекции костей и суставов, в т.ч. остеомиелиты.

Противопоказания.

– Повышенная чувствительность к активным веществам, любому препарату из группы пенициллинов или любому вспомогательному веществу.

– Тяжелая реакция повышенной чувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) в анамнезе на другой β-лактамный препарат (например цефалоспорин, карбапенем или монобактам).

– Желтуха/нарушение функции печени вследствие приема амоксициллина и клавулановой кислоты в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Пробенецид. Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное его применение с Абиклавом может привести к повышенным уровням амоксициллина в крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровень клавулановой кислоты.

Алопуринол. Одновременный прием аллопуринола во время лечения амоксициллином может повышать вероятность возникновения кожных аллергических реакций. Данных по одновременному применению препарата и аллопуринола нет.

Как и другие антибиотики препарат может влиять на флору кишечника, что приведет к уменьшению реабсорбции эстрогенов и уменьшению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Существуют отдельные данные об увеличении уровня международного нормализованного соотношения (МНО) у пациентов, которые лечатся аценокумаролом или варфарином и принимают амоксициллин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или уровень международного нормализованного соотношения с добавлением или прекращением лечения Абиклавом.

У больных, лечащихся микофенолатом мофетилом, после начала перорального амоксициллина с клавулановой кислотой может уменьшиться предозовая концентрация активного метаболита микофенольной кислоты примерно на 50%. Это изменение предозового уровня может не точно соответствовать изменению общей экспозиции микофенольной кислоты.

Пенициллины могут уменьшать выведение метотрексата, что может вызвать рост токсичности последнего.

Особенности применения.

Перед началом лечения следует тщательно проверить наличие в анамнезе реакций повышенной чувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам.

Серьезные, а иногда даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Эти реакции более вероятны у лиц с аналогичными реакциями на пенициллин в прошлом. В случае аллергических реакций следует прекратить терапию Абиклавом и начать альтернативную терапию.

В случае, если доказано, что инфекция обусловлена микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, необходимо учитывать возможность перехода из комбинации амоксициллин/кислота клавулановая на амоксициллин в соответствии с официальными рекомендациями.

Препарат не следует применять при высоком риске того, что патогены являются резистентными к β-лактамам, и не применяется для лечения пневмонии, вызванной пенициллинрезистентными штаммами S.pneumoniae.

Абиклав не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксициллина при этой патологии наблюдались случаи корреобразной сыпи.

Длительное применение препарата иногда может вызывать чрезмерный рост нечувствительной к нему микрофлоры.

Развитие мультиформной эритемы, ассоциированной с пустулами в начале лечения, может являться симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказано применение амоксициллина.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с признаками печеночной недостаточности. Побочные реакции со стороны печени возникали главным образом у мужчин и пациентов пожилого возраста и связаны с длительным лечением. У детей о таких явлениях сообщалось очень редко. Во всех группах пациентов симптомы и признаки обычно возникали во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях они появлялись через несколько месяцев после прекращения лечения. В общем, эти явления были обратными. Побочные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми и очень редко иметь летальное последствие. Они всегда возникали у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями или при сопутствующем применении лекарственных средств, известных потенциальным отрицательным воздействиям на печень.

При применении почти всех антибактериальных препаратов сообщалось о возникновении антибиотикоассоциированного колита, что может варьировать от легкой степени до угрожающей жизни. Поэтому важно иметь в виду в случае возникновения у пациентов диареи во время или после применения антибиотика. В случае возникновения антибиотикоассоциированного колита лечение Абиклавом следует немедленно прекратить, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение.

Редко у пациентов, принимающих Абиклав и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться удлинение протромбинового времени (повышение уровня МНО). При одновременном приёме антикоагулянтов необходим соответствующий контроль лабораторных показателей. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания требуемого уровня коагуляции.

У пациентов с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу в соответствии со степенью почечной недостаточности.

У пациентов с пониженной экскрецией мочи очень редко может наблюдаться кристаллурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому для уменьшения риска возникновения кристаллурии рекомендуется при лечении высокими дозами амоксициллина поддерживать баланс между выпитой жидкостью и выведенной мочой.

При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой, поскольку другие методы могут давать ложноположительные результаты.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, в результате чего возможен ложноположительный результат при проведении теста Кумбса.

Имеются сообщения о ложноположительных результатах тестов на наличие Aspergillus у пациентов, получавших амоксициллин/клавулановую кислоту (при применении Bio-Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA теста). Поэтому такие положительные результаты у пациентов, которые лечатся амоксициллином/клавулановой кислотой, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В ходе одного исследования с участием женщин с преждевременным разрывом оболочек плода сообщалось, что профилактическое применение комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты может быть связано с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и для других лекарственных средств, следует избегать применения препарата в период беременности, особенно в I триместре, кроме случаев, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.

Оба активных компонента препарата экскретируются в грудное молоко (нет информации о влиянии клавулановой кислоты на детей, кормящих грудью). Соответственно, у детей, кормящих грудью, возможно появление диареи и грибковой инфекции слизистых, поэтому кормление грудью следует прекратить.

Препарат в период кормления грудью можно применять только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения будет преобладать над риском.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований по изучению способности препарата влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводилось. Однако могут возникнуть побочные реакции (например, аллергические реакции, головокружение, судороги, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами).

Способ применения и дозы.

Препарат следует применять согласно официальным рекомендациям по антибиотикотерапии и данным местной чувствительности к антибиотику. Чувствительность к амоксициллину/клавуланату отличается в разных регионах и может изменяться с течением времени. При наличии следует обратиться к данным о местной чувствительности и при необходимости провести микробиологическое определение и тест на чувствительность.

Диапазон предлагаемых доз зависит от ожидаемых патогенов и их чувствительности к антибактериальным препаратам, тяжести заболевания и локализации инфекции, возрасту, массе тела и функции почек пациента.

Для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг суточная дозировка составляет 1750 мг амоксициллина/250 мг клавулановой кислоты, суточную дозу распределяют на 2 приема.

Для детей с массой тела < 40 кг максимальная суточная доза составляет 1000-2800 мг амоксициллина/143-400 мг клавулановой кислоты при назначении, как указано ниже.

Если для лечения необходимо назначать большие дозы амоксициллина, следует применять другие формы препарата, чтобы избежать назначения излишних доз клавулановой кислоты.

Продолжительность лечения определяют по клиническому ответу пациента на лечение. Некоторые инфекции (например остеомиелит) требуют более длительного лечения.

Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта следует принимать в начале приема пищи.

Продолжительность лечения определяют индивидуально. Лечение не следует продолжать более 14 дней без оценки состояния больного.

Лечение можно начать с парентерального введения, затем продолжить пероральное применение.

Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая.

Таблетки по 500 мг/125 мг

Для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг суточная дозировка составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг клавулановой кислоты (3 таблетки), при назначении как указано ниже.

Для детей от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг максимальная суточная доза составляет 2400 мг амоксициллина/600 мг клавулановой кислоты (4 таблетки), при назначении как указано ниже.

Если для лечения необходимо назначать большие дозы амоксициллина, следует применять другие формы препарата, чтобы избежать назначения излишних доз клавулановой кислоты.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг: 1 таблетка Абиклава 500 мг/125 мг 3 раза в день.

Дети от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг: доза от 20 мг/5 мг/кг массы тела/сутки до 60 мг/15 мг/кг массы тела/сутки, распределенная на 3 приема.

Поскольку таблетку нельзя делить, детям, масса тела которых меньше 25 кг, эту форму препарата не назначают.

Больные пожилого возраста

Коррекция дозы пациентам пожилого возраста не требуется. При необходимости дозу корректируют в зависимости от функции почек.

Дозировка при нарушении функции почек

Дозировка базируется на расчете максимального уровня амоксициллина. Нет необходимости изменять дозу пациенту при клиренсе креатинина > 30 мл/мин.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг