Абактал таблетки покрытые пленочной оболочкой 400 мг №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Абактал®

(ABAKTAL®)

Состав:

действующее вещество: пефлоксацин;

1 таблетка содержит 400 мг пефлоксацина в форме дигидрата месилата;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, крахмалгликолят натрия (тип А), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромелоза, титана диоксид (E 171), макрогол 400.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: таблетки от белого до слегка желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного использования. Пефлоксацин. Код ATX J01M A03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пефлоксацин – синтетическое противомикробное средство, относящееся к группе фторхинолонов. Действует бактерицидно и обладает широким спектром антибактериального действия. Пефлоксацин ингибирует репликацию ДНК, влияет на РНК и синтез белков бактерий.

Грамотрицательные бактерии чувствительны к препарату как в фазе деления, так и в фазе покоя, а грамположительные бактерии чувствительны только в фазе деления. Пефлоксацин активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий. Проявляет активность в отношении микроорганизмов, устойчивых к действию других противомикробных средств. К пефлоксацину чувствительны: Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Indole pp. pp., Staphylococcus spp. Умеренно чувствительные: Streptococcus spp., Pneumococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma, Chlamydia trachomatis. К препарату стойкие: грамотрицательные анаэробы, бледная трепонема, микобактерии туберкулеза.

Эффективен в отношении инфекций разной локализации, особенно мочеполовой системы.

Фармакокинетика.

Всасывание и концентрация в плазме крови.

После приема внутрь 400 мг пефлоксацина препарат почти полностью всасывается. После однократной дозы 400 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1,5 ч и составляет примерно 4 мкг/мл. После многократного применения 400 мг пефлоксацина 2 раза в сутки максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 48 ч и составляет 7,9-10 мкг/мл, а уровень в сыворотке крови, сохраняющейся до следующей дозы, равен 3,8 мкг/мл.

Деление.

Приблизительно 20-30% пефлоксацина связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет около 1,7 л/кг после однократной дозы 400 мг. После внутреннего применения пефлоксацин быстро распределяется по всем жидкостям и органам организма.

Метаболизм.

Пефлоксацин метаболизируется в печени. Идентифицированы 2 основных метаболита – N-диметил-пефлоксацин и пефлоксацин-N-оксид. Только метаболит N-диметилпефлоксацин обладает антибактериальной активностью, которая схожа с активностью пефлоксацина. Концентрация этого метаболита в плазме крови низкая и составляет 2-3% концентрации пефлоксацина.

Вывод.

Выведение неизмененного пефлоксацина и его основных метаболитов почками составляет 59% принятой дозы, при этом 60% выделяется с мочой и 40% с фекалиями. 20-30% пефлоксацина и его метаболитов выводятся с желчью. Период полувыведения составляет 10,5 ч после однократной дозы и повышается до 12,3 ч после многократного применения.

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию пефлоксацина в сыворотке крови. Биологический период полувыведения не зависит от степени поражения почек.

У пациентов с поражением печени клиренс препарата значительно снижен и поэтому период полувыведения удлиняется. Большее количество неизмененного пефлоксацина выводится с мочой.

Клинические свойства.

Показания.

- инфекции мочевыводящих путей (включая простатит);

– инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита и цистофиброза, госпитальная пневмония);

– инфекции ЛОР-органов (хронический синусит, тяжелый внешний отит);

– абдоминальные и гепатобилиарные инфекции;

– тяжелые бактериальные инфекции пищеварительного тракта;

– сальмонеллезное носительство;

– инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами);

– инфекции кожи и мягких тканей, вызванные стафилококком, устойчивым к стафилококковому пенициллину;

– сепсис и эндокардит;

– менингит (если возбудитель чувствителен к пефлоксацину);

– гонорея;

– профилактика послеоперационных инфекций в хирургии.

Абактал эффективный при применении в виде монотерапии или в комбинации с другими антибиотиками, а также при лечении и профилактике инфекций у больных с нарушениями иммунитета.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к пефлоксацину или любым вспомогательным веществам и другим хинолонам. Эпилепсия, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушение функций почек и печени тяжелой степени, повреждение сухожилий, вызванных применением фторхинолонов в анамнезе. Аллергия на пшеницу (отлична от целиакии). Период фазы роста у детей (в связи с риском развития тяжелой артропатии, особенно крупных суставов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Кортикостероиды.

В связи с риском возникновения тендинита следует избегать одновременного применения пефлоксацина и кортикостероидов.

Теофиллин.

Одновременное применение пефлоксацина и теофиллина может привести к повышению сывороточной концентрации теофиллина и развитию побочных реакций, вызванных теофиллином. Редко эти реакции могут быть опасны для жизни. При применении такой комбинации необходимо проверять концентрацию теофиллина в сыворотке крови и при необходимости уменьшить дозу последнего.

Образование хелатных комплексов.

Абсорбция пефлоксацина значительно снижается при одновременном применении солей железа или антацидов, содержащих магний или алюминий, а также диданозина (только при применении диданозина с буферными агентами, содержащими алюминий или магний). Рекомендуется применять пефлоксацин по меньшей мере за 2 ч до или через 4-6 ч после приема указанных выше препаратов. Взаимодействия с карбонатом кальция обнаружено не было.

Антикоагулянты для перорального использования.

Одновременный прием пефлоксацина с варфарином может усилить его антикоагулянтное действие.

Было много сообщений об усилении действия антикоагулянтов для перорального применения у пациентов, применявших антибактериальные препараты, включая фторхинолоны. Риск зависит от основного заболевания, возраста и общего состояния пациента. Рекомендуется контролировать значение международного нормализованного соотношения (МЧС) в период одновременного применения пефлоксацина с пероральными антикоагулянтами и еще некоторое время.

Следует с осторожностью назначать пефлоксацин с препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические препараты ІА и ІІІ классов, трициклические антидепрессанты, макролиды).

Как и при применении других фторхинолонов, были сообщения о развитии гипогликемии у больных диабетом, которые лечились пероральными гипогликемическими средствами или инсулином.

Особенности применения.

Нарушение функций печени.

Пациентам, страдающим нарушением функций печени, рекомендуется соответствующее сокращение дозы.

Фоточувствительность.

Пефлоксацин может вызвать фоточувствительность. Пациентам следует избегать действия прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения во время лечения, а также не менее 4 дней после завершения лечения. В противном случае рекомендуется пользоваться защитной одеждой или солнцезащитным кремом (с высокой степенью защиты от УФ-лучей). При появлении первых проявлений реакции кожи лечение следует прекратить.

Опорно-двигательная система.

При первых симптомах или подозрении на тендинит необходимо прекратить терапию пефлоксацином и снизить нагрузку на пораженную конечность. Возникновение тендинита может приводить к разрыву сухожилия, особенно ахиллова, чаще у пациентов пожилого возраста. Тендинит, иногда билатеральный, может возникать в течение 48 ч после начала лечения. Об частных случаях этого заболевания сообщалось в период до нескольких месяцев после прекращения лечения. Длительное лечение с применением кортикостероидов может способствовать разрыву сухожилий.

Для ограничения риска развития патологии сухожилий рекомендуется:

– назначать лечение пациентам пожилого возраста после проведения тщательной оценки пользы и риска (риск можно уменьшить введением таким пациентам половины дозы);

- избегать применения пефлоксацина пациентам, имеющим в анамнезе тендинит, применявших кортикостероиды или пациентам с повышенной физической нагрузкой.

Риск разрыва сухожилий выше в случаях, когда прикованные к постели пациенты начинают ходить снова.

Сразу после начала лечения с применением пефлоксацина рекомендуется отслеживать возникновение боли или отека в зоне ахиллова сухожилия, особенно у пациентов, относящихся к группе риска. В случае возникновения таких симптомов следует прекратить применение пефлоксацина, обеспечить покой пораженным сухожилием, а также применять даже при одностороннем поражении соответствующее ортопедическое средство или обувь с соответствующим подбором или забойкой. Рекомендуется консультация специалиста.

С осторожностью следует применять препарат больным миастенией гравис.

Нервная система.

Пефлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим судороги в анамнезе или факторы, способствующие возникновению судорог.

Сообщалось о случаях сенсорной и сенсомоторной периферической невропатии у пациентов с фторхинолонами, включая пефлоксацин, что может наблюдаться сразу в начале лечения. Если у пациента наблюдаются симптомы невропатии, прием пефлоксацина следует прекратить с целью предупреждения развития необратимых состояний.

Пефлоксацин следует с осторожностью назначать пожилым пациентам с пониженным кровоснабжением головного мозга, изменениями структуры головного мозга или пациентам, имеющим в анамнезе инсульт.

Желудочно-кишечный тракт.

Во время лечения пефлоксацином (в том числе в течение нескольких недель после лечения) могут возникать симптомы заболевания, обусловленные Clostridium difficile (CDAD) – тяжелая и стойкая диарея, в том числе с кровью. Степень тяжести CDAD может колебаться от легкого до угрожающего жизни; самая тяжелая форма этого заболевания – псевдомембранозный колит. При подозрении или подтверждении CDAD применение пефлоксацина следует немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию.

При такой клинической картине противопоказаны антиперистальтические препараты.

Со стороны сердца.

При применении фторхинолонов были сообщения о случаях удлинения интервала QТ, поэтому следует с осторожностью назначать препарат пациентам с дисбалансом электролитов, врожденным синдромом удлинения интервала QT, сердечными заболеваниями (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), лицам пожилого возраста и при одновременном применении удлиняют интервал QT (антиаритмических препаратов ІА и ІІІ классов, трициклических антидепрессантов, макролидов).

Гиперчувствительность.

Во время лечения могут возникать реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, включая угрожающие жизни анафилактические реакции. При таких реакциях следует прекратить прием препарата и назначить соответствующее лечение.

Дисгликемия.

Как и при применении всех других хинолонов, пефлоксацин может вызвать дисгликемию. Гипогликемия наблюдалась, как правило, у больных сахарным диабетом пациентов, применявших пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин. Таким пациентам необходим тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Сообщалось о гемолитических реакциях у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и применявших фторхинолоны. Несмотря на отсутствие сообщений о случаях гемолиза после приема пефлоксацина, следует избегать его применения таким пациентам и использовать альтернативные методы лечения.

Резистентность.

Как и в других антибиотиках, длительное применение пефлоксацина может привести к слишком быстрому росту нечувствительных микроорганизмов. Очень важно проведение периодической оценки состояния пациента. В случае возникновения вторичной инфекции во время лечения необходимо принять соответствующие меры.

Вспомогательные вещества.

Это лекарственное средство можно применять для лечения пациентов с глютеновой болезнью (целиакией). Пшеничный крахмал может содержать глютен в незначительном количестве, поэтому это считается безопасным для пациентов с глютеновой болезнью.

Лабораторное исследование.

У пациентов, применяющих пефлоксацин, тест на выявление опиатов в моче может давать ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость подтверждения положительных результатов с помощью специфических методов. Пефлоксацин не влияет на уровень глюкозурии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение хинолонов в период беременности или кормления грудью противопоказано из-за риска поражения суставов у плода или ребенка.

фертильность.

Пероральное применение пефлоксацина в дозах выше терапевтической приводит к нарушению сперматогенеза у животных. Данных по поводу фертильности у человека нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

До выяснения индивидуальной реакции на препарат (может возникнуть головокружение, судороги), рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Рекомендованная суточная дозировка для взрослых составляет 800 мг. Препарат следует принимать по 1 таблетке (400 мг) 2 раза в день, каждые 12 часов. При инфекциях мочевыводящих путей применять 1 таблетку каждые 24 часа из-за высокой концентрации пефлоксацина в моче.

Для лечения неосложненной гонореи у мужчин и женщин назначать 800 мг однократно.

Для предотвращения желудочно-кишечных расстройств таблетки следует принимать во время еды.

Максимальная суточная дозировка составляет 1200 мг.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется врачом.

Специальные группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуется понижение дозы пефлоксацина. Поскольку таблетки нельзя делить, Абактал не следует назначать этой категории пациентов.

Пациенты с нарушением функций почек.

У больных с пониженной функцией почек выведение пефлоксацина фактически не меняется, поскольку основной путь экскреции происходит через печеночный клиренс. Поэтому снижение дозы для таких больных не требуется.

Пефлоксацин не удаляется при гемодиализе, поэтому нет необходимости в дополнительной дозировке после диализа.

Пациенты с нарушением функций печени.

У больных с умеренным нарушением функций печени выведение пефлоксацина значительно замедляется, поэтому после определения концентраций пефлоксацина в сыворотке крови следует принимать по 400 мг (1 таблетка) каждые 24-48 часов.

Дети.

Назначать препарат детям противопоказано из-за вероятности развития артропатии (особенно крупных суставов) в период роста.

Передозировка.

В случае острой передозировки следует тщательно наблюдать состояние пациента. Терапия симптоматическая.

Гемодиализ не является эффективным средством для выведения производных хинолона из организма.

Побочные реакции.

Частота побочных реакций классифицируется следующим образом: очень распространенные (≥ 1/10), распространенные (≥ 1/100, < 1/10), нераспространенные (≥ 1/1000, < 1/100), редко распространенные (≥ 1/10000) , < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Со стороны системы крови: нераспространенные – эозинофилия, редко – тромбоцитопения; частота неизвестна – лейкопения, панцитопения, анемия.

Со стороны иммунной системы: неизвестно реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, в том числе угрожающие жизни анафилактические реакции; ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: распространены – бессонница; нераспространенные – головная боль, головокружение; редко – раздражительность, галлюцинации; неизвестно - спутанность сознания, судороги, дезориентация, внутричерепная гипертензия (особенно у пациентов молодого возраста после длительного применения пефлоксацина, с благоприятным результатом в большинстве случаев после прекращения лечения и в случае адекватной терапии), миоклония, ночные ужасы, парестезия, парестезия, сенсорная , обострение миастении.

Со стороны пищеварительного тракта: распространенные – гастралгия, тошнота, рвота; нераспространенные – диарея; очень редко – псевдомембранозный колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко – повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубинемия.

Со стороны кожи: распространены – крапивница, сыпь; нераспространенные – фоточувствительность; редко – эритема, зуд; неизвестно – васкулярная пурпура, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: распространены – миалгия, артралгия; неизвестно

– тендинит и разрыв сухожилий (см. «Особенности применения»), суставной выпот.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность.

Прочие: удлинение интервала QТ.

Срок годности.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 1 (10´1) блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Лек Фармацевтическая компания д. д., Словения / Lek Pharmaceuticals dd, Словения (ответственный за выпуск серии).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения/Веровскова 57, 1526 Ljubljana, Словения