Инструкция Зиннат таблетки покрытые оболочкой 125 мг блистер №10

действующее вещество: цефуроксим;

1 таблетка содержит цефуроксима (в форме цефуроксима аксетила) 125 мг или 250 мг, или 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза (тип А), натрия лаурилсульфат, масло растительное гидрогенизированное, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат (E 218), пропилпарагидро-ксибензоат (E 216), Opaspray Белый М-1-7120J (содержит натрия бензоат (Е 211)).

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, двояковыпуклые в форме капсулы, белого или почти белого цвета; с маркировкой "GX ES5" с одной стороны для таблеток 125 мг;

таблетки, покрытые оболочкой, двояковыпуклые в форме капсулы, белого или почти белого цвета; с маркировкой "GX ES7" с одной стороны для таблеток 250 мг;

таблетки, покрытые оболочкой, двояковыпуклые в форме капсулы, белого или почти белого цвета; с маркировкой "GX EG2" с одной стороны для таблеток 500 мг.

Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Код АТХ J01D С02.

Фармакодинамика.

Цефуроксима аксетил - пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который устойчив к действию большинства бета-лактамаз и проявляет активность против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Бактерицидное действие цефуроксима является результатом угнетения синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может меняться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно, в случае наличия, обратиться к местным данным по чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Цефуроксим обычно имеет активность в отношении таких микроорганизмов in vitro:

*Все метицилинрезистентные S. aureus являются нечувствительными к цефуроксиму.

Фармакокинетика.

После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизуется на слизистой оболочке последнего и в виде цефуроксима попадает в кровоток.

Оптимальный уровень абсорбции наблюдается сразу после приема пищи. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови наблюдается примерно через 2-3 часа после приема препарата. Период полувыведения препарата составляет примерно 1-1,5 часа. Уровень связывания с белками - 33-55% в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном состоянии путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.

Одновременное применение пробенецида увеличивает площадь под кривой средней сывороточной концентрации на 50 %.

Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается вследствие диализа.

Зиннат предназначен для лечения инфекций, перечисленных ниже, у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев.

- Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит.

- Острый бактериальный синусит.

- Острый средний отит.

- Обострение хронического бронхита, вызванное возбудителями, чувствительными к цефуроксиму аксетила.

- Цистит.

- Пиелонефрит.

- Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей.

- Ранние проявления болезни Лайма.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, цефуроксиму и к любому из компонентов препарата. Тяжелые реакции гиперчувствительности в анамнезе (например, анафилактические реакции) к любым бета-лактамным антибиотикам другого типа (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность Зинната и имеют свойство ликвидировать эффект улучшенной абсорбции после приема пищи.

Как и другие антибиотики, Зиннат может иметь влияние на флору кишечника, что приведет к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Поскольку при ферроцианидном тесте может наблюдаться ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови и плазме крови пациентам, которые лечатся цефуроксимом аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методики. Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ определения креатинина.

Одновременное применение с пробенецидом приводит к значительному уменьшению показателей максимальной концентрации, площади под кривой "концентрация в сыворотке - время" и периода полураспада цефуроксима. Поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендуется.

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению показателя МНО (международного нормализованного отношения).

Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается путем проведения диализа.

При лечении цефалоспоринами были сообщения о положительном тесте Кумбса. Этот феномен может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови.

Реакции гиперчувствительности

Особую осторожность нужно соблюдать при наличии у пациентов в анамнезе аллергической реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики, поскольку существует риск появления перекрестной чувствительности. Как и при применении всех бета-лактамных противомикробных лекарственных средств, были зафиксированы серьезные и единичные летальные случаи реакций гиперчувствительности. В случае появления тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и оказать пациенту соответствующую неотложную медицинскую помощь.

Перед началом терапии необходимо определить, наблюдались ли у пациента в прошлом тяжелые реакции повышенной чувствительности к цефуроксиму, другим цефалоспоринам или бета-лактамным лекарственным средствам других типов. Цефуроксим следует с осторожностью назначать пациентам, которые в анамнезе имеют случаи нетяжелых реакций повышенной чувствительности к другим бета-лактамным лекарственным средствам.

Применение цефуроксима аксетила (так же, как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное лечение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например Enterococci, Clostridium difficile), что может, в свою очередь, требовать прекращения лечения.

При применении антибиотиков может наблюдаться псевдомембранозный колит, который может проявляться от легкой формы до угрожающего жизни состояния. Поэтому важно иметь это в виду, если у пациентов возникает тяжелая диарея во время или после антибактериальной терапии. Если возникает длительная или выраженная диарея или пациент испытывает резкую схваткообразную боль в животе, лечение должно быть немедленно прекращено, и пациенту следует провести тщательное обследование.

Во время лечения Зиннатом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша - Герксгеймера, которая возникает непосредственно из-за бактерицидного действия Зинната на микроорганизм, вызывающий болезнь Лайма, - спирохету Borrelia burgdorferi. Пациентам необходимо объяснить, что это обычное следствие антибиотикотерапии болезни Лайма, которое проходит без лечения.

При проведении последовательной терапии время перехода с парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей Инструкцией по медицинскому применению цефуроксима натрия.

Таблетки Зинната содержат парабены, которые способны вызвать аллергические реакции (возможно, отсроченного типа).

Беременность

Существуют ограниченные данные по применению цефуроксима у беременных. В исследованиях на животных не выявлено негативного влияния цефуроксима аксетила на беременность, развитие эмбриона и плода, роды, постнатальное развитие ребенка нет. Зиннат следует назначать беременным только в случаях, когда польза применения лекарственного средства превышает возможные риски.

Кормление грудью

Цефуроксим проникает в грудное молоко в небольших количествах. При применении терапевтических доз лекарственного средства не ожидается развитие побочных реакций, но нельзя исключить риск появления диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек. Поэтому в связи с этими реакциями может потребоваться прекращение кормления грудью. Также следует учитывать возможность сенсибилизирующего действия лекарственного средства. Цефуроксим назначают во время кормления грудью только после оценки врачом соотношения пользы и рисков его применения.

Фертильность

Отсутствуют данные о влиянии цефуроксима аксетила на фертильность у людей. В исследованиях репродуктивной функции на животных не зафиксировано влияния этого лекарственного средства на фертильность.

Поскольку препарат может вызвать головокружение, пациентов следует предупреждать, что управлять автомобилем и работать с другими механизмами следует с осторожностью.

Чувствительность к антибиотику меняется в зависимости от региона и может меняться со временем. В случае необходимости следует обратиться к местным данным о чувствительности к антибиотику.

Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней (может быть от 5 до 10 дней).

Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.

Дозировка препарата для взрослых и детей в зависимости от инфекции приведены в таблицах 1, 2.

Взрослые и дети (³ 40 кг) Таблица 1

Дети (< 40 кг) Таблица 2

Таблетки Зинната нельзя разламывать, поэтому их не назначают пациентам, которые не могут их проглатывать. Детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

Таблетки цефуроксима ацетила и гранулы цефуроксима ацетила для приготовления суспензии не биоэквивалентны, поэтому эти лекарственные формы не являются взаимозаменяемыми при пересчете в миллиграммах.

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли для парентерального применения. Это дает возможность проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального введения на пероральное, если для этого есть клинические показания.

Зиннат эффективен для последовательного лечения обострений хронического бронхита после предварительного парентерального применения "Зинацефа" (цефуроксима натрия).

Последовательная терапия

Обострение хронического бронхита: 750 мг цефуроксима 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим применением Зинната по 500 мг 2 раза в сутки перорально в течение 5-10 дней.

Продолжительность как парентерального, так и перорального лечения определять с учетом тяжести инфекции и состояния больного.

Больные с почечной недостаточностью

Цефуроксим выводится главным образом почками. У пациентов с выраженным нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его медленную экскрецию (см. таблицу ниже).

Больные с печеночной недостаточностью

Нет данных о применении этого лекарственного средства у пациентов с нарушением функций печени. Цефуроксим выводится главным образом почками, поэтому ожидается, что имеющиеся нарушения функции печени не будут влиять на фармакокинетику цефуроксима.

Опыта применения цефуроксима аксетила для лечения детей в возрасте до 3 месяцев нет.

Таблетки Зинната нельзя разламывать, поэтому их не назначают пациентам, которые не могут их проглатывать. Детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

При передозировке цефалоспоринов возможны раздражение головного мозга и неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникать, если доза лекарственного средства не была соответствующим образом скорректирована для пациентов с нарушением функции почек (см. разделы "Способ применения и дозы" и "Особенности применения").

Уровень цефуроксима в сыворотке крови можно уменьшить путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Побочные действия при применении цефуроксима аксетила выражены умеренно и имеют в основном обратимый характер.

Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. По частоте возникновения распределены на следующие категории:

очень часто ≥ 1 на 10, часто ≥ 1 на 100 и < 1 на 10, нечасто ≥ 1 на 1000 и < 1 на 100, редко ≥ 1 на 10000 и < 1 на 1000, очень редко < 1 на 10000.

Инфекции и инвазии

Часто: чрезмерный рост Candida.

Неизвестно: чрезмерный рост Clostridium difficile.

Со стороны крови и лимфатической системы

Часто: эозинофилия.

Нечасто: положительный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда глубокая).

Очень редко: гемолитическая анемия.

Цефалоспорины как класс имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать там с антителами, что может привести к положительной пробы Кумбса (влияние на определение совместимости крови) и (очень редко) к гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, в том числе

Нечасто: кожные высыпания.

Редко: крапивница, зуд.

Очень редко: медикаментозная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия.

Неизвестно: реакция Яриша - Герксгеймера.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта

Часто: гастроэнтерологические расстройства, включая диарею, тошноту, боль в животе.

Нечасто: рвота.

Редко: псевдомембранозный колит (см. раздел "Особенности применения").

Со стороны гепатобилиарной системы

Часто: транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ).

Очень редко: желтуха (главным образом холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани

Очень редко: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз).

Неизвестно: ангионевротический отек.

Профиль безопасности применения цефуроксима у детей соответствует аналогичному профилю у взрослых пациентов.

3 года.

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Блистеры по 10 таблеток в картонной упаковке.

По рецепту.

Глаксо Оперейшнс ЮК Лимитед (Великобритания)/Glaxo Operations UK Limited (United Kingdom).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Глаксо Оперейшнс ЮК Лимитед, Хармир Роуд, Барнард Кастл, Дюрхем, DL12 8DT, Великобритания/Glaxo Operations UK Limited, Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdom.