Инструкция Темпалгин таблетки покрытые оболочкой №10

действующие вещества: метамизол натрия моногидрат, темпидон (триацетонамин-4-толуенсульфонат);

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: метамизола натрия моногидрата 500 мг, темпидона (триацетонамин-4-толуенсульфоната) 20 мг;

вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), повидон К 25, тальк, магния стеарат;

пленочное покрытие: Опадрай II 85 F21526 зеленый (частично гидролизованный поливиниловый спирт, макрогол 3350, тальк, титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), бриллиантовый синий FCF (E 133)).

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, диаметром 13 мм, зеленого цвета, без запаха.

Анальгетики. Пиразолоны пиразолоны. Метамизол натрия, комбинации с психолептиками.

Код АТХ N02B B72.

Фармакодинамика.

Метамизол натрия обладает анальгезирующим и противовоспалительным эффектами. Он тормозит синтез простагландинов, подавляя циклооксигеназу, обладает мембраностабилизирующим действием, тормозит образование эндогенных пирогенов.

Темпидон обладает выраженной анксиолитической активностью и устраняет состояние беспокойства, страха и напряжения. Уменьшает двигательную возбудимость, проявляет центральное N-холинолитическое действие. Усиливает и продлевает анальгетическое действие метамизола. Темпидон благоприятно влияет на эмоциональную составляющую боли.

Комбинация метамизола натрия и темпидона усиливает обезболивающий эффект метамизола и увеличивает продолжительность его действия.

Фармакокинетика.

Резорбция: после перорального применения метамизол гидролизуется в желудочно-кишечном тракте. Активными метаболитами являются 4-метил-аминоантипирин (МАА) и

4-аминоантипирин (АА). МАА характеризуется быстрой и полной резорбцией. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Биодоступность МАА составляет около 90 %. Пища не влияет на фармакокинетику метамизола.

Темпидон резорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Терапевтические плазменные концентрации достигаются через 30 минут после приема.

Максимальная концентрация в плазме крови 0,8 мкг/мл достигается в пределах 60 минут.

Распределение: метамизол натрия частично связывается с протеинами плазмы крови.

Данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, показывают, что распределение темпидона в тканях значительное.

Метаболизм: метамизол натрия подвергается интенсивному метаболизму в печени. Его основные метаболиты 4-метил-аминоантипирин и 4-аминоантипирин фармакологически активны.

Выведение: выводится с мочой в виде метаболитов, причем только 3 % выделенного количества метамизола находится в неизмененном виде. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко.

Темпидон выводится с мочой в неизмененном виде, в количестве 2/3 от примененной дозы.

Пациенты с нарушениями функций печени: период полувыведения активного метаболита МАА у пациентов с нарушениями функций печени удлиняется примерно в 3 раза. Таким пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола.

Пациенты с нарушениями функций почек: у пациентов с нарушениями функций почек наблюдается снижение степени выведения некоторых метаболитов. Таким пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола.

Для непродолжительного симптоматического лечения болевого синдрома, от слабого до умеренно выраженного, при следующих состояниях: головная боль, зубная боль и стоматологические манипуляции, миалгии, невралгии, артралгии.

Гиперчувствительность к активным или вспомогательным веществам;

гиперчувствительность к другим производным пиразолона;

острая печеночная порфирия;

врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (угроза гемолиза);

тяжелые заболевания почек и/или печени;

нарушение функций костного мозга (например, после лечения цитостатиками);

заболевания системы крови (апластическая анемия, лейкопения и агранулоцитоз), изменение периферического состава крови;

анемия любой этиологии, цитостатическая или инфекционная нейтропения;

артериальная гипотензия с показателями артериального давления ниже 100 мм рт. ст;

подозрение на острую хирургическую патологию.

Действие трициклических антидепрессантов (психофорин, амитриптилин), пероральных контрацептивных средств, анальгетиков, аллопуринола и алкоголя потенцируется при одновременном применении с лекарственным средством Темпалгин.

Одновременное применение с другими анальгетиками и НПВС увеличивает риск развития проявлений гиперчувствительности и появления других побочных действий.

Барбитураты, глютетимид и фенилбутазон уменьшают силу и сокращают срок фармакодинамических эффектов метамизола вследствие индукции энзимов печени.

Метамизол снижает активность кумариновых антикоагулянтов при одновременном применении из-за индукции печеночных энзимов.

Анальгезирующее действие препарата усиливается седативными средствами и транквилизаторами (сибазон, триоксазин, валокордин, кодеин и т.д.).

Метамизол уменьшает концентрацию циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с хлорпромазином может наступить гипотермия.

Цитостатики (сакролизин, метотрексат), препараты золота, мерказолил (тиамазол), хлорамфеникол и другие препараты, которые тормозят гемопоэз, усиливают миелотоксическое действие метамизола.

Необходима осторожность при одновременном применении с диуретиками (фуросемид).

Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия.

Темпидон потенцирует седативное действие снотворных средств, общих анестетиков и наркотических и ненаркотических анальгетиков.

Сульфонамидные пероральные гипогликемические препараты могут усилить свое гипогликемическое действие при применении вместе с НПВП, в том числе с метамизолом натрия.

Поскольку метамизол может снизить действие определенных препаратов, Темпалгин следует применять с осторожностью с такими лекарственными средствами:

бупропион - применяется для лечения депрессии или как вспомогательное средство для прекращения табакокурения;

эфавиренц - применяется для лечения ВИЧ/СПИДа;

метадон - применяется для лечения зависимости от запрещенных веществ (так называемые опиоиды);

вальпроат - применяется для лечения эпилепсии или биполярного расстройства;

такролимус - применяется для предотвращения отторжения органов у пациентов с трансплантацией;

сертралин - применяется для лечения депрессии.

Лечение лекарственным средством Темпалгин (из-за содержания метамизола) назначается только на короткий период, когда нет другого альтернативного метода лечения.

До начала лечения пациентов необходимо предупредить, что в случае появления кровоточивости десен, побледнения кожных покровов, астении, появления сыпи на коже и слизистых оболочках, прием препарата необходимо прекратить и немедленно обратиться к врачу.

При длительном лечении лекарственным средством Темпалгин необходимо контролировать картину крови, включая лейкоцитарную формулу из-за повышенного риска агранулоцитоза.

Не следует превышать рекомендуемые дозы лекарственного средства. Поскольку метамизол обладает противовоспалительными и обезболивающими свойствами, он может маскировать признаки инфекции, симптомы неинфекционных заболеваний и осложнений с болевым синдромом, что может затруднить их диагностику.

Применение детям следует проводить под постоянным наблюдением врача. Необходимо контролировать качественный и количественный состав периферической крови.

Необходимо с осторожностью применять пациентам с аллергическими заболеваниями, пациентам с гиперчувствительностью к анальгетических и противоревматических лекарственных средств (непереносимость анальгетиков) и к другим лекарствам или пищевых продуктов, из-за повышения риска развития аллергических реакций и астматических приступов.

Тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут быть жизнеугрожающими или фатальными, регистрировались при лечении метамизолом. Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах кожных реакций и внимательно следить за ними. Если появляются признаки и симптомы, указывающие на эти реакции, лечение метамизолом следует отменить и ни в коем случае не начинать его повторно (см. раздел "Противопоказания").

С осторожностью следует применять пациентам:

- пожилого возраста - может привести к повышению частоты побочных реакций, особенно со стороны пищеварительного тракта;

- с нарушениями функции почек, с заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит);

- с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона;

- с сердечно-сосудистой недостаточностью;

- с хроническим алкоголизмом.

Метамизол может спровоцировать гипотензивные реакции. Лечение препаратом Темпалгин следует проводить с особой осторожностью у пациентов с гипотензией, объемным дефицитом или дегидратацией, нестабильным кровообращением.

При одновременном применении с алкоголем увеличивается риск побочных действий.

Необходимо с осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени умеренной степени тяжести или нарушением функции почек.

У пациентов, которые применяли метамизол, наблюдалось воспаление печени, причем симптомы развивались в пределах от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения.

Если у пациента возникли симптомы, которые могут указывать на поражение печени, такие как тошнота или рвота, повышенная температура, чувство усталости, потеря аппетита, потемнение мочи, светлый кал, пожелтение кожи или белков глаз, зуд, сыпь или боль в верхней части живота, ему необходимо прекратить применение лекарственного средства Темпалгини обратиться к врачу. Врач должен оценить функцию печени пациента.

Не следует применять Темпалгин, если ранее у пациента уже возникало поражение печени в период лечения метамизолом.

При приеме препарата возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выведения метаболита метамизола натрия.

Не следует применять препарат дольше установленного срока без консультации с врачом! Если признаки заболевания не начнут исчезать или, наоборот, состояние здоровья ухудшится, или появятся нежелательные явления, необходимо прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу относительно дальнейшего применения.

Пшеничный крахмал, входящий в состав препарата, может содержать только незначительные следы глютена и считается безопасным для лиц с целиакией.

Не следует превышать рекомендуемые дозы препарата. Применять детям следует под постоянным наблюдением врача.

Беременность.

Контролируемые клинические исследования у беременных женщин не проводились, данные наблюдений по применению препарата этой группой отсутствуют. Несмотря на то, что метамизол является слабым ингибитором синтеза простагландинов, существует вероятность преждевременного закрытия Боталового протока и перинатальных осложнений вследствие снижения агрегации тромбоцитов у плода и матери. Лечение препаратом противопоказано беременным.

Кормление грудью.

Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. При необходимости лечения лекарственным средством Темпалгинкормление грудью необходимо прекратить.

Темпалгин уменьшает способность к концентрации внимания и замедляет условные рефлексы, поэтому его не следует назначать водителям транспортных средств и лицам, работа которых требует высокой скорости психических и физических реакций.

Взрослые.

Обычная доза - по 1 таблетке 1-2 раза в сутки, в зависимости от тяжести клинических симптомов. Максимальная разовая доза не должна превышать 1 таблетку. Максимальная суточная доза - 2 таблетки.

При стоматологических манипуляциях по 1 таблетке за 30 минут перед вмешательством.

Дети в возрасте от 15 лет и старше.

По 1 таблетке в сутки. Максимальная суточная доза - 1 таблетка.

Пациенты в возрасте от 65 лет.

Обычно не требуется уменьшение дозы. У пациентов с возрастными нарушениями функции почек и печени лечение препаратом должно быть непродолжительным. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 таблетки.

Пациенты с нарушениями функций печени.

У таких пациентов возможно увеличение времени полувыведения метаболитов метамизола. У пациентов с умеренными или тяжелыми поражениями печени рекомендуется лечение ½ рекомендуемой дозы для взрослых (максимальная суточная доза - 1 таблетка).

Пациенты с нарушениями функций почек.

Метамизол и его метаболиты выводятся почками. У пациентов с поражением функции почек лечение лекарственным средством Темпалгин следует проводить, используя ½ рекомендуемой дозы для взрослых (максимальная суточная доза - 1 таблетка).

Дети. Не применять детям в возрасте до 15 лет.

Симптомы:

желудочно-кишечный синдром (тошнота, рвота, боль в желудке, при применении в больших дозах - гематемезис и мелена);

церебральный синдром (меньероподобные явления, шум в ушах, слабость, атаксия, сонливость, апноэ, нарушение сознания, бред, кома с артериальной гипотензией и тонико-клоническими судорогами);

гематологический синдром (агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия, геморрагический диатез);

метаболический синдром (метаболический алкалоз);

почечный (ренальный) синдром (от олигурии до анурии);

острая печеночная и почечная недостаточность;

токсикоз-аллергический синдром (буллезно-уртикарные и петехиальные, иногда корообразные или тифоподобные сыпи; у некоторых больных может развиться токсикоаллергический шок);

гипотермия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, дисфагия, одышка, гастралгия/гастрит, паралич дыхательной мускулатуры.

При первых симптомах передозировки необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью!

Лечение: проводят симптоматическое лечение - промывание желудка, контроль функций дыхательной и сердечной деятельности, введение жидкости, форсированный диурез, в случае необходимости - гемодиализ.

При применении лекарственного средства Темпалгин возможны побочные реакции, чаще обусловленные метамизолом натрия.

Побочные реакции классифицированы по органам и системам.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Риск появления агранулоцитоза невозможно предсказать. Агранулоцитоз может появиться и у пациентов, которые применяли метамизол в прошлом без появления побочных действий. Риск появления агранулоцитоза повышается при длительном применении метамизола (более 1 недели).

Со стороны иммунной системы: фиксированная лекарственная экзантема, макулопапулезная сыпь, анафилактические или анафилактоидные реакции. Более легкие эффекты проявляются типичными реакциями со стороны кожи и слизистых оболочек - зуд, жжение, покраснение, уртикария, отеки (генерализованные или местные), диспноэ и редко - желудочно-кишечные жалобы. Такие более легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с генерализованной уртикарией, тяжелым ангионевротическим отеком (включая ларингеальный), тяжелым бронхоспазмом, нарушениями сердечного ритма, снижением артериального давления (иногда с предыдущим повышением артериального давления), астматическим приступом (у пациентов с аспириновой астмой), синдромом Лайелла, циркуляторным шоком.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сообщалось о тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и (с неизвестной частотой) индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (DRESS) при применении метамизола (см. раздел "Особенности применения").

Со стороны обмена веществ и питания: снижение аппетита.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, тахикардия, цианоз, гипотензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль и дискомфорт в животе; в единичных случаях - ульцерации и кровотечения.

Со стороны гепатобилиарной системы: медикаментозное поражение печени, в том числе острый гепатит, желтуха, повышение уровня ферментов печени, холестаз, гипербилирубинемия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит. При применении высоких доз - нарушение функций почек.

4 года.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

По 10 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 1 или 2 блистера в картонной пачке.

Без рецепта.

АО "Софарма".

АО "ВИТАМИНЫ".

Местонахождение производителей и их адреса места осуществления деятельности.

АО "Софарма"

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.

АО "ВИТАМИНЫ"

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Успенская, 31.