Инструкция Опатанол капли глазные 1 мг/мл флакон-капельница дроп-тейнер 5 мл

Состав

действующее вещество: олопатадин;

1 мл раствора содержит олопатадина 1 мг (в виде гидрохлорида);

другие составляющие: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия гидрофосфат додекагидрат, кислота хлористоводородная и/или натрия гидроксид (для регулирования рН), вода очищенная.

Лекарственная форма

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный стерильный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для применения в офтальмологии. Противоотечные и антиаллергические средства. Код ATX S01G X09.

Фармакодинамика

Олопатадин является сильнодействующим селективным противоаллергическим/антигистаминым средством, имеющим несколько выраженных механизмов действия. Он противодействует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у людей) и предотвращает стимулирование продуцирования цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека, обусловленного гистамином. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что препарат действует на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение препарата ОПАТАНОЛ у пациентов с сохраненной проходимостью носослезного канала уменьшает назальные признаки и симптомы, часто сопровождающие сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не приводит к клинически значимым изменениям диаметра зрачка.

Доклинические данные, полученные при проведении стандартных исследований безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсического воздействия на репродуктивную функцию, не показали какой-либо опасности для человека.

Исследования на животных показали задержку развития щенков при их грудном вскармливании самками, получавшими системные дозы олопатадина в дозах, что превышало максимальное рекомендованное для офтальмологического применения человеку. Олопатадин оказывался в молоке кормящих крыс после перорального применения.

Фармакокинетика

Олопатадин абсорбируется системно, как другие лекарственные средства для местного применения. Однако при местном применении олопатадина системная абсорбция минимальна, а концентрация в плазме крови — в пределах ниже уровня количественного определения (< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эти концентрации в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в хорошо переносимых дозах.

Исследования по фармакокинетике при пероральном применении показали, что период полувыведения олопатадина из плазмы крови составляет примерно 8-12 часов, препарат выводится преимущественно почками. Приблизительно 60-70% дозы было обнаружено в моче в виде активного вещества. Два метаболита моно-десметил и N-оксид были обнаружены в моче в низких концентрациях.

Поскольку олопатадин выводится с мочой, главным образом в виде неизмененного активного вещества, фармакокинетика олопатадина изменяется при нарушениях функции почек, пиковые концентрации в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина – 13 мл/мин) в 2-3 раза. с таковыми у здоровых взрослых добровольцев. При проведении гемодиализа пациентам после перорального приема препарата в дозе 10 мг концентрация олопатадина в плазме крови была значительно меньше в день проведения гемодиализа, чем в день, когда он не проводился, что дает основание предположить, что выведение олопатадина произошло в процессе гемодиализа.

В сравнительных исследованиях по фармакокинетике при пероральном приеме дозы 10 мг молодыми лицами (средний возраст – 21 год) и лицами пожилого возраста (средний возраст – 74 года) любой существенной разницы между концентрациями в плазме, связыванием с белком, выведением с мочой неизмененного лекарственного вещества и метаболитов не обнаружено.

Были проведены исследования олопатадина при пероральном применении пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Результаты свидетельствуют, что у этой категории пациентов можно ожидать в некоторой степени более высокую концентрацию в плазме крови при применении препарата ОПАТАНОЛ. Поскольку концентрации в плазме после местного офтальмологического применения олопатадина в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в хорошо переносимых дозах, нет необходимости корректировать дозировку для людей пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печени не является главным путём элиминации препарата. Поэтому нет необходимости в коррекции дозировки для пациентов с нарушением функции печени.

Показания

Лечение сезонных аллергических конъюнктивитов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к олопатадину или любому вспомогательному веществу препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследований взаимодействия препарата ОПАТАНОЛ с другими лекарственными средствами не проводили.

Исследования in vitro показали, что олопатадин не ингибирует метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3А4 цитохрома Р450. Эти результаты свидетельствуют о том, что олопатадин не влияет на метаболическое взаимодействие с другими активными веществами в случае их сопутствующего применения.

Особенности применения

ОПАТАНОЛ является противоаллергическим/антигистаминым средством, применяемым местно, но абсорбируется системно. При каких-либо признаках серьезных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить применение препарата.

ОПАТАНОЛ содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз.

Сообщалось также, что хлорид бензалкония может вызвать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Следует внимательно наблюдать за пациентами с синдромом сухого глаза или повреждениями роговицы, которые часто или длительно используют препарат.

Контактные линзы

Бензалкония хлорид, как известно, может обесцвечивать контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует проинформировать о том, что перед применением препарата необходимо снять контактные линзы и подождать не менее 15 минут после закапывания и только тогда снова надеть контактные линзы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Опатанол не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. Как и при применении любых глазных капель, временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает при закапывании, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Данные по офтальмологическому применению олопатадина беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность после системного применения (см. раздел «Фармакологические свойства»). Олопатадин не рекомендуется применять беременным и женщинам репродуктивного возраста, не применяющим контрацептивные средства.

Кормление грудью

Исследования на животных показали, что олопатадин проникает в грудное молоко после перорального применения (подробно см. «Фармакологические свойства»). Нельзя исключать риск новорожденных/детей грудного возраста. ОПАТАНОЛ не следует применять в период кормления грудью.

Репродуктивная функция

Исследования влияния олопатадина на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического применения не проводили.

Способ применения и дозы

Только для офтальмологического применения.

В конъюнктивальный мешок пораженного глаза следует закапывать по 1 капле препарата ОПАТАНОЛ два раза в сутки (с интервалом в 8 часов). В случае необходимости лечение может длиться до 4 месяцев.

Применение пациентам пожилого возраста.

Нет необходимости в коррекции дозировки для этой категории пациентов.

Применение для детей и подростков.

ОПАТАНОЛ можно применять в педиатрической практике детям в возрасте от 3 лет в той же дозировке, что и взрослым. Безопасность и эффективность применения препарата ОПАТАНОЛ детям до 3 лет не изучена. Данные по этой возрастной категории отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени и почек.

Исследований олопатадина в форме глазных капель (ОПАТАНОЛ) пациентам с нарушениями функции печени или почек не проводили. Однако нет необходимости в корректировке дозировки при нарушении функции печени или почек (см. раздел «Фармакокинетика»).

После открытия флакона следует снять защитное кольцо, предназначенное для контроля первого открытия.

Чтобы предотвратить загрязнение края капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, близлежащих участков или других поверхностей краем флакона-капельницы. После каждого использования следует плотно закрывать флакон-капельницу.

Если местно применяют более одного офтальмологического средства, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Дети

ОПАТАНОЛ можно применять детям в возрасте от 3 лет в той же дозировке, что и взрослым.

Передозировка

Нет данных о передозировке у человека при случайном или умышленном глотании. Олопатадин нашел низкий уровень острой токсичности у животных. Случайное проглатывание всего флакона препарата ОПАТАНОЛ приведет к максимальному системному действию 5 мг олопатадина. Это действие может проявиться при конечной дозе 0,5 мг/мл у ребенка с массой тела 10 кг при 100% абсорбции.

Увеличение интервала QT у собак наблюдалось только при дозах, существенно превышающих максимальную дозу для человека, указывая на маловероятность увеличения интервала QT при клиническом применении. В исследовании с участием 102 здоровых добровольцев, молодых мужчин и женщин, пожилых людей, применявших 5 мг препарата дважды в сутки перорально в течение 2,5 дня, наблюдалось незначительное увеличение интервала QT по сравнению с соответствующим показателем при применении плацебо. В данном исследовании установлены уровни пиковых концентраций олопатадина в плазме крови (от 35 до 127 нг/мг) по меньшей мере в 70 раз превышали уровни при местном применении олопатадина по влиянию на сердечную реполяризацию.

При передозировке необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Побочные реакции

В ходе клинических исследований с участием 1680 пациентов ОПАТАНОЛ применяли от 1 до 4 раз в день в оба глаза в течение четырех месяцев в качестве монотерапии или в качестве дополнительной терапии к лоратадину 10 мг. Побочные эффекты, связанные с применением препарата ОПАТАНОЛ, наблюдались приблизительно у 4,5% пациентов; однако только 1,6% из них были исключены из клинических исследований в связи с возникновением этих побочных эффектов. Во время проведения клинических исследований не было сообщений о каких-либо серьезных офтальмологических или системных побочных действиях, связанных с применением препарата. Частым побочным эффектом при применении препарата ОПАТАНОЛ была глазная боль с частотой
возникновение 0,7%.

Нижеследующие побочные реакции отмечались в течение клинических исследований и в постмаркетинговый период и классифицированы по частоте: очень часто (≥1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100) , единичные (>1/10000, ≤1/1000), редко (≤1/10000) или частота неизвестна (невозможно оценить частоту их возникновения из существующих данных). В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их степени тяжести.

У пациентов со значительным поражением роговицы очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфаты.

Предоставление сообщений о подозреваемых побочных реакциях на зарегистрированное лекарственное средство очень важно. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск для лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать, согласно действующему законодательству, о подозреваемых побочных реакциях на препарат, возникших у пациента во время терапии.

Срок годности

3 года.

Не использовать более 4 недель после первого вскрытия флакона.

Условия хранения

Специальных условий хранения препарата не предусмотрено. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл во флаконах-капельницах «Дроп-Тейнер®», 1 флакон-капельница в коробке из картона. Не все виды упаковок могут быть представлены на рынке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Алкон-Куврьер/Alcon-Couvreur.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Рийксвег 14, B-2870 Пуурс, Бельгия/Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium.