Инструкция Лоперамида гидрохлорид капсулы 2 мг блистер №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД

Состав лекарственного средства:

действующее вещество: loperamide;

1 капсула содержит 2 мг гидрохлорида лоперамида;

другие составляющие: лактозы моногидрат, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Капсулы.

Твердые желатиновые капсулы с корпусом темно-красного цвета и крышечкой черного цвета или корпусом белого и крышечкой желтого, зеленого или голубого цветов, с полусферическими концами; Содержание капсулы – порошок белого цвета.

Название и местонахождение производителя.

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа», Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, подавляющие перистальтику.

Код АТС A07D A03.

Антидиарейное средство. Связывается с опиоидными рецепторами стенок кишечника, ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, благодаря чему замедляет перистальтику кишечника и продвижение его содержимого, увеличивает время абсорбции воды и электролитов, оказывает антисекреторное действие. Препарат повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему содержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации.

Лоперамид является высоко специфическим веществом для стенок кишечника, достигает системной циркуляции в ограниченном объеме и практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Порог центрального действия намного превышает дозу, что имеет максимальный эффект против диареи.

Период полувыведения гидрохлорида Лоперамида у человека в среднем составляет 11 часов (9-14 часов). Элиминация происходит путем окислительного N-деметилирования, являющегося основным путем метаболических превращений лоперамида. Связывание с протеинами плазмы составляет
95%, преимущественно с альбуминами. Выделение происходит в основном с калом.

Показания к применению.

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи. Лоперамид можно рекомендовать в случае диареи путешественника (туриста). При наличии этого показания период лечения должен составлять 2 дня. Но в случае появления крови в стуле применение следует прекратить до выяснения причины этого явления.

Противопоказания.

Лоперамид гидрохлорид противопоказан пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамиду гидрохлориду или любому из компонентов препарата.

Лоперамид не применяют для первичной терапии пациентов с:

- острой дизентерией, характеризующейся наличием крови в стуле и повышенной температурой тела;

- острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;

- бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella, Shigella и Campylobacter;

- нарушения функции печени, необходимой для метаболизма препарата, так как это может привести к относительной передозировке.

Необходимо немедленно прекратить прием Лоперамида гидрохлорида, если развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, а также дивертикулез, мегаколон, токсический мегаколон.

Надлежащие меры безопасности при применении.

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то при возможности следует проводить специфическое лечение.

У больных диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшей мерой является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающим Лоперамиду гидрохлорид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционным колитом как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамидом.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Лоперамида гидрохлорид следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Пациентам с нарушением функции печени следует находиться под наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы (ЦНС).

Препарат содержит моногидрат лактозы, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции его нельзя применять.

Особые оговорки.

Применение в период беременности или кормления грудью. Несмотря на отсутствие данных о том, что лоперамид оказывает тератогенное или эмбриотоксическое влияние, прежде чем назначать его в период беременности, особенно в течение I триместра, следует убедиться, что ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Данных о проникновении лоперамида в материнское молоко недостаточно, но поскольку незначительное количество препарата было обнаружено в грудном молоке, прием лоперамида в период кормления грудью рекомендуется прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лоперамид не влияет на скорость реакции. Однако при возникновении усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Дети. Препарат противопоказан детям до 6 лет.

Способ применения и дозы.

Лоперамид не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся понижением уровня жидкости и электролитов. У детей эту потерю желательно компенсировать назначением заместительной терапии парентерально или перорально.

Взрослым и детям старше 6 лет.

Острая диарея:

начальная доза – 2 капсулы (4 мг) для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей; в дальнейшем – 1 капсула (2 мг) после каждого жидкого стула.

Хроническая диарея:

начальная доза для взрослых – 2 капсулы (4 мг) ежедневно; для детей – 1 капсула (2 мг) ежедневно; эта доза корректируется далее так, чтобы частота твердых стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 капсул (2-12 мг) ежедневно.

Максимальная суточная доза при хронической и острой диарее – 8 капсул (16 мг); для детей она должна быть рассчитана исходя из массы тела ребенка (3 капсулы на 20 кг массы тела ребенка).

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Лоперамида гидрохлорида следует прекратить.

Применение для лечения больных пожилого возраста.

Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции почек.

Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Применение при нарушениях функции печени.

Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам необходимо назначать Лоперамиду гидрохлорид с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения (см. раздел «Соответствующие меры безопасности при применении»).

Передозировка.

Симптомы.

Может возникать угнетение ЦНС: ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания; задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости.

Дети более чувствительны к воздействию на ЦНС в связи с тем, что у них гематоэнцефалический барьер еще не работает в полной мере.

Лечение.

В качестве антидота используют налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее действия налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под наблюдением не менее 48 часов, также проводят симптоматическую терапию (промывание желудка, применение активированного угля).

Побочные эффекты.

Со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость или бессонница, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, запор, спазмы и колики в животе; редко – диспепсия, рвота, илеус, метеоризм, сухость во рту; очень редко – паралитическая кишечная непроходимость, учащенное образование токсического мегаколона.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко – задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожной ткани: редко – сыпь, крапивница, ангионевротический отек; очень редко – буллезные высыпания, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

В целях предотвращения взаимного усиления эффекта не рекомендуется назначать Лоперамиду гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими средствами (атропин).

Лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на ЦНС, нельзя применять одновременно с Лоперамидом гидрохлоридом детям.

Одновременное назначение гидрохлорида лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами

P-гликопротеин (хинидин, ритонавир) приводит к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендуемых дозах (от 2 до 16 мг) неизвестна.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсул в блистере; №10 (10х1), №20 (10х2) в блистерах в коробку; №10 в блистерах.

Категория отпуска. Без рецепта.