Инструкция Ксипогамма таблетки 20 мг №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

КСИПОГАМА®

(XIPAGAMMA®)

Состав:

действующее вещество: xipamid;

1 таблетка содержит ксипамид 10 мг или 20 мг или 40 мг;

другие составляющие: 10 мг: крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (К 25), цетиловый спирт, лактозы моногидрат, кремния диоксид высокодисперсный, магния стеарат, железа оксид (III) желтый (Е 172);

20 мг: крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, повидон (К 25), цетиловый спирт, лактозы моногидрат, кремния диоксид высокодисперсный, магния стеарат;

40 мг: крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, повидон (К 25), цетиловый спирт, лактозы моногидрат, кремния диоксид высокодисперсный, магния стеарат, железа оксид (III) желтый (Е 172), индиготин (Е 132).

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Нетиазидные диуретики с умеренно выраженной активностью. Сульфамиды, простые препараты. Код АТС С03В А10.

Клинические свойства.

Показания.

Артериальная гипертензия.

Кардиальные, ренальные и гепатогенные отеки.

Противопоказания.

· повышенная чувствительность к ксипамиду, другим сульфонамидным дериватам или тиазидам или другим компонентам препарата;

· тяжелые нарушения функции печени (прекома и Coma hеpaticum);

· тяжелая почечная недостаточность;

· гипокалиемия, не поддающаяся лечению;

· тяжелая гипонатриемия;

· гиперкальциемия;

· гиповолемия;

· подагра;

· наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, мальабсорбции глюкозы и галактозы.

Способ применения и дозы.

Взрослым принимать 1 раз в сутки 10-20 мг ксипамида как при артериальной гипертензии, так и при отеках.

Для лечения отеков дозировка может составлять 40 мг ксипамида. При высокой степени ограничения функции почек суточную дозу ксипамида можно повысить до 80 мг.

Не рекомендуется повышение дозы более 80 мг ксипамида в день.

После снятия отеков можно перейти на дозу 20 или 10 мг ксипамида для профилактики рецидивов.

После длительного лечения следует постепенно прекращать прием ксипамида.

Таблетки не разжевывая запивать достаточным количеством воды (приблизительно 1 стакан), лучше всего утром после завтрака.

Нарушение функций печени. При нарушении функции печени дозировка ксипамида должна соответствовать степени ограничения функции.

Снижена сердечная функция. При тяжелой кардиальной декомпенсации резорбция ксипамида может быть значительно ограничена.

Побочные реакции.

Со стороны центральной нервной системы и органов зрения: головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, незначительное нарушение зрения, усиление существующей близорукости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, сердцебиение, при высокой дозировке, в частности при венозных заболеваниях, возрастает риск тромбоза и эмболии.

Со стороны пищеварительного тракта: спастические боли в животе, диарея, сухость во рту, запор; геморрагический панкреатит, острый холецистит при существующей желчекаменной болезни, желтуха.

Со стороны кожи: аллергические реакции (в т.ч. зуд, эритема, крапивница, хроническая фотосенсибилизация), повышенное потоотделение, анафилактический шок.

Со стороны кроветворных органов: гипокалиемия, выражающаяся в таких симптомах как тошнота, рвота, изменения в ЭКГ, повышенная чувствительность к гликозидам, нарушение сердечного ритма или гипотония скелетных мышц; тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Другие: гипомагнезиурия; нарушение электролитного и жидкостного баланса (дегидратация, гипонатриемия, гипомагнезиемия и гипохлоремический алкалоз); увеличение веществ, содержащих азот и должно выделяться с мочой (мочевина, креатинин), прежде всего в начале лечения; увеличение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и развитие подагры у пациентов, которые этому подвержены; повышение уровня глюкозы крови у больных сахарным диабетом; Проявления гипокалиемии: полиурия, патологическая жажда. Гипокалиемия тяжелой степени может привести к паралитическому илеусу, потере сознания или комы.

Редко гиперлипидемия, может возникнуть латентный диабет, анафилактоидные реакции; очень редко: острый интерстициальный нефрит; вследствие гиповолемии может дойти до гемоконцентрации и изредка до судорог, потери сознания, сосудистого коллапса, спазмы и судороги мышц, летаргия, страх, ажитация.

Потребление калия снижается или утрата калия возрастает в случаях: рвота, при хронической диарее, при сильном потоотделении.

Следствием повышенной почечной потери калия может быть гипокалиемия, которая может проявляться в виде нервно-мышечных сиптомов (мышечная слабость, парестезии, парезы), желудочно-кишечных симптомов (рвота, запор, метеоризм) и кардиологических симптомов (например нарушение генерации импульса) и проводимости сердца)

В результате повышенной потери натрия у пациентов может возникнуть гипонатриемия, сопровождающаяся ограничением потребления натрия хлорида (соли). Часто наблюдаются симптомы гипонатриемии: апатия, судороги, потеря аппетита, слабость, сонливость, рвота, спутанность сознания.

При гипокальциемии возможна тетания.

Передозировка.

Острые интоксикации проявляются, прежде всего, в нарушении водного и электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия). Клиническими симптомами могут быть тошнота, рвота, резкое снижение АД, судороги, головокружение, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия вплоть до анурии (за счет гиповолемии).

Неотложные меры: прием активированного угля. Восстановление водного и электролитного баланса.

В случаях передозировки необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Лечение симптоматическое.

Применение в период беременности или кормления грудью. Применение ксипамида в период беременности или кормления грудью противопоказано.

Дети. Детям использовать ксипамид нельзя, поскольку безопасность и действие препарата для этой категории пациентов не определено.

Особенности применения.

Не следует применять ксипамид при электролитном дисбалансе, не поддающемся лечению, ортостатическом нарушении регуляции артериального давления, нарушениях центральной нервной системы, панкреатите, изменениях картины крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), остром холецистите, появлении васкулита.

При заболеваниях печени может иметь место печеночная энцефалопатия. В этом случае следует немедленно прекратить прием препарата.

При хроническом избыточном применении диуретиков может возникать псевдосиндром Барттера (экстраадренальный гиперальдостеронизм) с отеками. Эти отеки являются проявлением повышения ренина с последующим вторичным гиперальдостеронизмом.

Уровень натрия в сыворотке крови следует проверять перед началом лечения, а затем регулярно через определенные промежутки времени. Поскольку снижение уровня натрия в крови может сначала протекать без симптомов, его следует постоянно контролировать, а для пациентов пожилого возраста и пациентов с циррозом печени следует проводить регулярные проверки.

Уровень калия в сыворотке крови. При длительном лечении ксипамидом может иметь место гипокалиемия. Сывороточные электролиты (в частности, калий, натрий, кальций), бикарбонат, креатинин, мочевина и мочевая кислота, а также сахар крови следует регулярно проверять. Замещение калия может потребоваться пациентам пожилого возраста, у которых не усваивается достаточное количество калия.

Возникновение гипокалиемии (уровень калия в крови менее 3,4 мкмоль/л) следует избегать, в частности, в случае большой потери жидкости (например вследствие рвоты, диареи или интенсивного потения) и в группах риска, то есть у пациентов пожилого возраста и/или истощенных пациентов и/или пациентов, получавших неоднократное медикаментозное лечение, а также пациентов с циррозом печени и образованием отеков и асцита, пациентов с коронарной болезнью сердца и сердечной недостаточностью. У таких пациентов за счет гипокалиемии повышается кардиотоксичность сердечных гликозидов и риск нарушений сердечного ритма. Гиповолемия или дегидратация, а также значительные электролитные нарушения или нарушения кислотно-щелочного баланса должны быть на контроле. При необходимости нужно временно прекратить лечение препаратом Ксипогама.

К пациентам группы риска относятся пациенты с удлиненным интервалом QT.

Во всех вышеперечисленных случаях необходимо чаще проверять уровень калия в крови, причем первый анализ нужно сделать на первой неделе лечения. Гипокалиемию следует корректировать.

Уровень кальция в крови. Лечение тиазидными диуретиками и близкими к ним лекарственными средствами может привести к уменьшению выделения кальция с мочой и значительному временному повышению уровня кальция в крови. Явная гиперкальциемия может возникать на основании ранее неизвестной гиперфункции паращитовидных желез.

Перед обследованием функции паращитовидной железы следует прервать лечение.

Сахар в крови. У больных сахарным диабетом нужно проверять уровень сахара в крови, в частности при одновременной гипокалиемии.

Функция почек и диуретики. Тиазидные диуретики и их производные эффективны в полной мере при нормальной функции почек или при небольшом их нарушении (уровень креатинина в сыворотке крови < 25 мг/л или < 220 мкмоль/л у взрослых). У пожилых пациентов уровень креатинина в сыворотке крови должен быть адаптирован в соответствии с возрастом, весом и статьей пациента.

Гиповолемия, вызванная потерей жидкости или натрия, вызванной диуретиками в начале лечения, приводит к уменьшению клубочковой (гломерулярной) фильтрации. Поэтому может возрасти уровень мочевины и азота в крови. Эта временная функциональная почечная недостаточность у людей со здоровыми почками не оставляет последствий, но может усугубить предыдущую (уже существующую) почечную недостаточность.

В случае неудачной коррекции электролитного баланса лечение следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Поскольку реакция на препарат индивидуальна, скорость реакции может изменяться настолько, что способность к управлению автотранспортом, равновесие, может быть нарушена. Это может происходить в начале лечения, увеличении дозы и изменении препаратов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Гипотензивное действие ксипамида может усиливаться за счет других диуретиков, антитигипертензивных препаратов, бетаадреноблокаторов, нитратов, вазодилататоров, барбитуратов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов и употребления алкоголя.

При одновременном применении ксипамида и диуретиков риск нарушения электролитного и жидкостного баланса увеличивается.

Гипотензивное и мочегонное действие ксипамида может уменьшаться при одновременном применении салицилатов или других нестероидных противовоспалительных средств (например, индометацина).

Может ослабить действие антидиабетических средств, уменьшающих уровень мочевой кислоты в крови, норадреналина и адреналина.

Литий. При одновременном лечении литием усиливается кардио- и нейротоксическое действие лития. Если лечение избежать нельзя, нужно контролировать уровень лития в крови и привести в соответствие дозировку.

Особые меры предосторожности необходимо принять при одновременном приеме ксипамида со следующими препаратами:

- класс Iа антиаритмических средств (например хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

- класс III антиаритмических средств (например амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

- определенные антипсихотические средства: фенотиазины (сульпирид, султоприд, тиаприд), бутирофеноны (например, дроперидол, галоперидол);

- прочие: бепридил, цизаприл, дифеманил, эритромицин внутривенно, галофантрин, мизоластин, пентамидин, шпарфлоксацин, моксифлоксацин, винкарнин внутривенно.

Поскольку при приеме ксипамида существует повышенный риск вентрикулярной аритмии, в частности двунаправленная желудочковая тахикардия (чему способствует гипокалиемия), необходимо корректировать гипокалиемию до начала лечения в такой комбинации. Требуется контроль электролитов плазмы крови и контроль ЭКГ.

Нестероидные противовоспалительные средства, включая селективные ЦОГ-2 ингибиторы, салициловая кислота (>3 г/сут). Возможно сокращение гипотензивного действия ксипамида. Риск ОПН при дегидратации (клубочковая (гломерулярная) фильтрация). Необходимо следить за достаточным поступлением жидкости и контролировать функцию почек в начале лечения. Лечение высокой дозой салицилата может усилить его токсическое действие на ЦНС.

АПФ-ингибиторы. Риск сильного снижения давления крови и/или ОПН с началом лечения АПФ-ингибиторами у пациентов с уже существующим дефицитом натрия (в частности при стенозе почечной артерии).

Если лечение ксипамидом при артериальной гипертензии привело к уменьшению натрия, необходимо:

- или отказаться от приема ксипамида за 3 дня до начала лечения АПФ-ингибиторами и затем в данном случае дополнительно применить ксипамид;

- или начать лечение АПФ-ингибиторами с низких доз, а затем постепенно увеличивать их.

При декомпенсированной сердечной недостаточности следует начинать с очень низкой дозы АПФ-ингибиторов.

В любом случае следует контролировать функцию почек (определение креатинина в крови) в первые недели лечения АПФ-ингибиторами.

Другие средства, снижающие уровень калия: другие калия, снижая вещества, амфотерицин В (внутривенно), глюко- и минералокортикоиды (системные), тетракосактид, стимулирующие слабительные средства.

Контроль и корректировка уровня калия в плазме крови следует соблюдать в частности при лечении сердечными гликозидами.

Баклофен. Усиливает снижение АД. Необходимо следить за достаточным поступлением жидкости и контролировать функцию почек в начале лечения.

Сердечные гликозиды. Гипокалиемия и/или гипомагнезиемия, усиливающие токсические побочные реакции дигиталисных гликозидов. Требуется контроль калия в крови и ЭКГ.

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен). Даже если эта комбинация целесообразна для некоторых пациентов, это может привести к гипокалиемии или гиперкалиемии (особенно у пациентов с почечной недостаточностью или сахарным диабетом). Необходима проверка уровня калия в плазме крови и ЭКГ, а также корректировка терапии при необходимости.

Диуретические средства, способствующие выведению калия (например, фуросемид), глюкокортикоиды, АКТГ (адренокортикотропный гормон), карбеноксолон, пенициллин G, амфотерицин или слабительные средства. Одновременное использование с ксипамидом может привести к увеличению потерь калия. Особенно при одновременном использовании ксипамида и петлевых диуретиков (например, фуросемид) риск развития нарушений в электролитном балансе и балансе жидкости увеличивается. Требуется тщательный мониторинг.

Метформин. Метформин не применяют, если креатинин в крови составляет 15 мг/л.

(135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

Контрастные средства с содержанием йода. При дегидратации, вызванной диуретиками, существует повышенный риск ОПН, если применять контрастные средства, содержащие йод (в частности в больших дозах). Необходима регидратация перед применением контрастных средств с содержанием йода.

Трициклические антидепрессанты (имипрамин), нейролептики. Гипотензивное действие и повышенный риск ортостатической гипотензии.

Кальций. Риск гиперкальциемии за счет уменьшения выделения кальция в мочу.

Циклоспорин, такролимус. Риск повышения уровня креатинина в сыворотке крови.

Кортикоиды, тетракосактиды. Снижение гипотензивного действия (задержка жидкости и натрия за счет кортикоидов).

Цитостатики (например, циклофосфамид, фтороурацил, метотрексат). Риск токсичности, в частности, уменьшение количества гранулоцитов.

Антидиабетические лекарственные средства, лекарственные средства, снижающие уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, норадреналин, адреналин. Эффект этих препаратов может быть ослаблен при одновременном приёме с ксипамидом.

Хинидин. Выделение может быть сокращено.

Миорелаксанты (алкалоиды кураре). Может усиливаться нервно-мышечная блокада.

Колестипол и колестирамин. Может уменьшаться резорбция ксипамида.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Ксипамид является диуретическим средством, подавляющим реабсорбцию в дистальном канальце нефрона и сначала приводит к выведению хлора и натрия, затем к увеличению полиурии за счет осмотически связанной воды. За счет увеличения тока в дистальном канальце стимулируется секреция калия. Также увеличивается выведение бикарбоната, кальция и магния. Механизм действия ксипамида отличается от тиазидов, несмотря на структурное родство. Ксипамид не влияет на ренальную гемодинамику, на долю гломерулярной фильтрации. Диуретическое действие наступает через 1 час и достигает своего максимума между тремя и шестыми часами. Выведение хлора и натрия осуществляется на 12-24 часов, поэтому эффекта рикошета нет. Предельная доза ксипамида составляет 5 мг (перорально). При превышении 80 мг последующего салуреза и диуреза отсутствует.

Гипотензивное действие ксипамида наступает в начале лечения. Максимальный эффект снижения АД достигается через 2-3 недели.

Фармакокинетика. Приблизительно через 1 час достигается максимальная концентрация ксипамида в плазме крови. Белково-связывающая способность составляет 99%. Время полувыведения составляет 7 часов. Пероральная резорбция ксипамида является полной.

При почечной недостаточности время полувыведения увеличивается до 9 ч, при циррозе печени, несмотря на повышенный уровень ксипамида в плазме крови, остается неизменным.

Ренальное выведение неизменного вещества составляет 30-40%. Экстраренальное выведение (в общей сложности около 2/3 природного ксипамида) осуществляется наполовину за счет глюкуронидаций. Неактивный метаболит, образуемый таким образом, выводится через почки, остальные – через кишечник.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 10 мг: желтые, круглые таблетки из "снеп-таб" на одной стороне, практически без запаха;

таблетки по 20 мг: белые круглые таблетки из «снеп-таб» на одной стороне, практически без запаха;

таблетки по 40 мг: светло-зеленые, круглые таблетки из «снеп-таб» на одной стороне, практически без запаха.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

При температуре +25 °С, в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 5, 10 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель. Artesan Pharma GmbH & Co. KG, Germany/Артезан Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия.

Местонахождение.

29439, Люхов, Вендландштрассе, 1/29439, Luechow, Wendlandstrasse, 1.