Инструкция Бициллин-3 порошок для приготовления суспензии для инъекций 600000 ЕД флакон №1
Состав
действующее вещество:
1 флакон содержит: бициллин-3, порошок 600000 ЕД (смесь бензатина бензилпенициллина стерильного (бициллина-1) 200000 ЕД, бензилпенициллина натриевой стерильной соли 200000 ЕД, бензил00 .
Лекарственная форма
Порошок для взвеси для инъекций.
Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого со слегка желтоватым цветом.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные лекарства для системного применения. Комбинации пенициллинов, чувствительных к действию b-лактамаз. Код АТХ J01С Е30.
Фармакодинамика
Препарат оказывает бактерицидное действие путём ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (кроме продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательные: Neisseria gonorrhoеae, Neisseria meningitidis, Аctinomyces israelii, а также Treponema spp., анаэробные, образующие споры. К действию препарата устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, грибы, вирусы, самые простые.
Фармакокинетика
Бициллин – форма бензилпенициллина пролонгированного действия. При внутримышечном введении препарат образует депо в мышечной ткани. В первые часы после инъекции образуется высокий уровень бензилпенициллина в крови. Бициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. Препарат проявляется в высоких концентрациях в печени, почках, легких, слизистых, имеет способность проникать в фибринозные ткани. Бициллин преимущественно выводится с мочой в биологически активной форме (50-70%), в незначительных количествах – со слюной, потом, молоком, желчью.
Показания
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в случаях, когда необходимо длительное поддержание постоянной концентрации лекарственного средства в крови:
инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: стрептококковые фарингиты и тонзиллиты; инфекции мочеполовой системы: сифилис; рожь; обострение ревматизма.Противопоказания
Гиперчувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), новокаину;
Бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка и тяжелые аллергические реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином, аминогликозидами) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклином) – антагонизм.
Бициллин-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений). Не рекомендуется совмещать с нестероидными противовоспалительными средствами. Бензилпенициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата.
При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.
Фармакокинетическое взаимодействие. При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.
Следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном применении бензилпенициллина с противовоспалительными и жаропонижающими средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах). Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия путем воздействия на канальцевую секрецию почек. Алопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).
Избегать одновременного применения с хлорамфениколом, эритромиуином, тетрациклином, сульфаниламидами.
При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.
Пенициллины могут искажать диагностические тесты, например, определение глюкозы в моче с помощью медного купороса, прямой антиглобулиновый тест (тест Кумбса), некоторые тесты для определения сывороточных белков или белка в моче. Пенициллины также могут искажать результаты тестов, в которых используются бактерии, например тест Гатри на фенилкетонурию, в котором используются микроорганизмы Bacillus subtilis.
Особенности применения
Необходимо выяснять, не отмечались ли реакции на препараты группы (β-лактамных и/или новокаин) при их предварительном применении. Пациентам, склонным к аллергическим реакциям, препарат назначать с осторожностью. При появлении аллергических реакций Бициллин-3 следует отменить и назначить соответствующую терапию.
С целью предотвращения побочных реакций следует соблюдать только внутримышечное введение препарата.
У больных с известной гиперчувствительностью к цефалоспоринам следует учитывать возможность перекрестной аллергии.
Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактическая реакция) наблюдались у больных, находившихся на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе.
Для лечения симптомов анафилактической реакции может потребоваться немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.
С особой осторожностью следует применять препарат пациентам с сенной лихорадкой, крапивницей и другими аллергическими заболеваниями.
Нейтропения была широко распространена у пациентов, получавших высокие дозы β-лактамов и заболеваемость отмечена у пациентов, получавших лечение в течение 10 дней и более. Мониторинг лейкоцитов рекомендуется проводить длительное время при лечении высокими дозами.
Препарат не рекомендуется применять для лечения больных острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом в связи с повышенным риском эритематозных высыпаний на коже. Следует иметь в виду, что у больных сахарным диабетом может быть снижено всасывание действующего вещества из внутримышечного депо.
При тяжелых расстройствах функции почек большие дозы пенициллина вследствие нейротоксического действия могут вызвать церебральные нарушения, судороги, ком.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с тяжелой кардиопатией, гиповолемией, эпилепсией, нарушением функции почек или печени. Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться при длительной терапии высокими дозами.
Длительное применение препарата может приводить к развитию колонизации устойчивых микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, требующей тщательного наблюдения за такими пациентами.
При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), рекомендуется остановить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение средств, угнетающих перистальтику, противопоказано. При лечении венерических заболеваний с подозрением на сифилис перед началом терапии и в течение 4 месяцев после ее завершения необходимо провести серологическое исследование.
Для угнетения или облегчения реакции Яриша-Герксгеймера при первом применении рекомендуется вводить 50 мг преднизолона или его эквивалент.
У больных сифилисом в стадии, проявляющейся поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек, реакции Яриша-Герксгеймера можно избежать путем применения преднизолона по 50 мг/сут или эквивалентного стероида в течение 1-2 недель. Свежеприготовленные растворы для инъекций или инфузий следует использовать немедленно. Даже при хранении в холодильнике водные растворы натриевой соли бензилпенициллина распадаются с образованием продуктов распада и метаболитов.
Следует избегать контакта кожи с пенициллинами, поскольку может возникнуть сенсибилизация.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей скорости психомоторных реакций (управление транспортом, работа с потенциально опасными механизмами), учитывая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, головные боли, шум в ушах).
Применение в период беременности или кормления грудью
Противопоказано.
Способ применения и дозы
Препарат назначать только взрослым!
Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости и местного анестетика!
Бициллин®-3 вводить только внутримышечно! Введение препарата запрещено!
Препарат взрослым в дозе 600000 ЕД вводить 1 раз в 6 дней. Обычно продолжительность лечения составляет от 3 до 12 месяцев в зависимости от тяжести заболевания.
Правила приготовления и введения суспензии. Суспензию готовить асептически непосредственно перед применением. Во флакон добавить 5-6 мл 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, или 0,25-0,5% раствора новокаина, перемешать до образования гомогенной суспензии и вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный седалищный квадрант мышцы (2 инъекции делать в разные ягодицы).
Перед введением суспензии Бициллина-3 необходимо убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. Если возникает кровь, иглу нужно вытащить и инъекцию провести в другое место.
Дети
Эффективность и безопасность применения лекарственного средства детям не исследовали.
Передозировка
Возможно токсическое действие на ЦНС, а именно: рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, миальгия, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить.
Лечение: симптоматическое, включающее гемодиализ, перитонеальный диализ, особое внимание следует уделять восстановлению водно-электролитного баланса.
Побочные реакции
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, зуд, лихорадку, озноб, артралгию, отеки, крапивницу, мультиформную экссудативную эритему, эксфолиативный дерматит, контактный дерматит; анафилактические или анафилактоидные реакции, включая бронхиальную астму, тромбоцитопеническую пурпуру, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок, что может иметь летальное последствие в случае несвоевременного и некачественного оказания медицины; сывороточная болезнь, возможны реакции в месте введения.
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, ларингоспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головные боли, шум в ушах.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, стоматит, глоссит, окрас языка в черный цвет, диарея, псевдомембранозный колит, гепатит, застой желчи.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания АД, нарушение насосной функции миокарда, тахикардия.
Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Местные реакции: возможны реакции в месте введения, включая боль.
Другие: у ослабленных больных, новорожденных, пожилых людей при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, проходящих курс лечения по поводу сифилиса, может также возникать реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу, для которой характерны следующие симптомы: повышение температуры тела, озноб, миалгия, головная боль, обострение кожных симптомов, тахикардия, вазодилат .
Реакция может быть опасна при сердечно-сосудистом сифилисе или состояниях, при которых существует серьезный риск повышенного локального повреждения, например, атрофия зрительного нерва.
Срок годности
4 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 600000 ЕД во флаконах.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ПАО "Киевмедпрепарат".
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.