Авелокс таблетки покрытые оболочкой 400 мг блистер №5
Доступные варианты
Основные свойства
Характеристики
Торговое название | Авелокс |
Действующее вещество | Моксифлоксацин |
Взрослым | Можно |
Способ введения | Внутрь, твердые |
Детям | С 18-ти лет |
Беременным | Нельзя |
Дозировка | 400 мг |
Кормящим | Нельзя |
Аллергикам | С осторожностью |
Производитель | Bayer |
Диабетикам | С осторожностью |
Страна производства | Германия |
Водителям | Противопоказано до выявления индивидуальной реакции |
Форма | Таблетки, покрытые оболочкой |
Условия отпуска | По рецепту |
Код ATC | J01M A Фторхинолоны J01M A14 Моксифлоксацин |
Инструкция Авелокс таблетки покрытые оболочкой 400 мг блистер №5
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
АВЕЛОКС®
(AVELOX®)
Состав:
действующее вещество: moxifloxacin;
1 таблетка содержит 436,8 мг гидрохлорида моксифлоксацина, что соответствует 400 мг моксифлоксацина;
другие составляющие: натрия кроскармелоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, макрогол 4000, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172).
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые оболочкой.Основные физико-химические свойства: красные матовые таблетки удлиненной формы, покрытые оболочкой размером 17х7 мм, с надписью «BAYER» с одной стороны и «М400» – с другой.
Фармакотерапевтическая группа.
Противомикробные средства для системного применения. Антибактериальные средства группы хинолонов.Код ATX J01M A14.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Механизм действия
Моксифлоксацин – 8-метоксифторхинолоновое средство с широким спектром бактерицидного действия. In vitro моксифлоксацин эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Установлено, что моксифлоксацин эффективен в отношении бактерий, устойчивых к β-лактамным и макролидным препаратам.
Бактерицидное действие моксифлоксацина вызвано ингибированием обоих типов ІІ топоизомеразы (ДНК-гираза и топоизомераза IV), необходимых для репликации, транскрипции и восстановления бактериальной ДНК.
Считают, что остаток С8-метокси способствует улучшению активности и ослабляет селекцию резистентных мутантов грамположительных бактерий по сравнению с остатком С8-Н. Наличие большого дициклоаминового остатка в С-7 положении предотвращает активный отток, связанный с генами norA или pmrA, обнаруженными у некоторых грамположительных бактерий.
Моксифлоксацин обладает зависимой от концентрации антибактериальной активностью. Минимальные бактерицидные концентрации (МБК), как правило, соответствуют минимальным ингибирующим концентрациям (МИК).
Воздействие на кишечную флору у человека
В двух исследованиях с участием добровольцев после перорального применения моксифлоксацина отмечались следующие изменения в кишечной флоре. Снижалось количество E.coli, Bacillus spp., Enterococcus и Klebsiella spp., а также анаэробов Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium и Peptostreptococcus. Наблюдалось повышение количества Bacteroides fragilis. Количество указанных выше микроорганизмов возвращалось в пределы нормы в течение двух недель.
Резистентность
Механизмы резистентности, за счет которых инактивируются пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина. Другие механизмы резистентности, такие как проникающие барьеры (распространенные в Pseudomonas aeruginosa) и механизмы оттока, могут влиять на чувствительность к моксифлоксацину.
Формирование резистентности к моксифлоксацину in vitro наблюдалось как постепенный процесс, заключающийся в точечных мутациях обоих типов ІІ топоизомеразы, ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Моксифлоксацин является слабым субстратом для механизмов активного оттока у грамположительных микроорганизмов.
Наблюдается перекрестная резистентность с другими фторхинолонами. Однако поскольку моксифлоксацин ингибирует обе топоизомеразы II и IV с похожей активностью некоторых грамположительных бактерий, эти бактерии могут быть резистентными к другим хинолонам, но чувствительны к моксифлоксацину.
Контрольные точки
Таблица 1.
Клинические МИК и контрольные точки дисковой диффузии для моксифлоксацина (01.01.2012) по данным EUCAST (Европейский комитет по тестированию антимикробной чувствительности)
Микроорганизм | Чувствительный | Резистентный |
Staphylococcus spp. | ≤ 0,5 мг/л ³ 24 мм | > 1 мг/л < 21 мм |
S. pneumoniae | ≤ 0,5 мг/л ³ 22 мм | > 0,5 мг/л < 22 мм |
Streptococcus, группы A, B, C, G | ≤ 0,5 мг/л ³ 18 мм | > 1 мг/л <15 мм |
H. influenzae | ≤ 0,5 мг/л ³ 25 мм | > 0,5 мг/л < 25 мм |
M. catarrhalis | ≤ 0,5 мг/л ³ 23 мм | > 0,5 мг/л < 23 мм |
Enterobacteriaceae | ≤ 0,5 мг/л ³ 20 мм | > 1 мг/л <17 мм |
Контрольные точки, не связанные с видом* | ≤ 0.5 мг/л | > 1 мг/л |