Инструкция Асафен таблетки жевательные 80 мг флакон №90

АСАФЕН (ASAPHEN)

Состав

действующее вещество: кислота ацетилсалициловая;

1 таблетка содержит 80 мг кислоты ацетилсалициловой;

вспомогательные вещества: манит (Е 421), натрия сахарин, крахмал прежелатинизированный, кислота стеариновая, ароматизатор апельсиновый, краситель

FD &C красный № 40 лаковый 14 % (Е 129), краситель хинолиновый желтый (Е 104).

Лекарственная форма

Таблетки жевательные.

Оранжево-розовые таблетки в форме «сердца», двояковыпуклые с оттиском «ASA 80» с одной стороны и гладкие – с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антитромботические средства. Кислота ацетилсалициловая. Код АТС В01А С06.

Ацетилсалициловая кислота оказывает антиагрегантное действие, уменьшает активность тромбоцитов через угнетение образования тромбоксана А2 путем ацетилирования циклооксигеназы тромбоцитов.

Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, так как они не способны к ресинтезу указанного фермента. Ацетилсалициловая кислота также оказывает и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. В связи с указанными эффектами ее применяют при многих васкулярных заболеваниях.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС), оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, что связано с угнетением нею синтеза простагландинов. Жаропонижающее действие связано с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции. Аналгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности.

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит – кислоту салициловую. Максимальный уровень ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 мин, а салициловой кислоты – через 0,3-2 часа.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Метаболизм препарата происходит в печени. Время полураспада – 14-20 мин. для ацетилсалициловой кислоты и 3-6 часов для салицилатов при приеме низких доз препарата. Препарат выводится в виде метаболитов, преимущественно почками.

Период полувыведения салициловой кислоты увеличивается в зависимости от принятой дозы препарата и составляет 2 часа, 4 часа и 20 часов для доз 0,5 г , 1 г и 5 г соответственно. Препарат проникает через плаценту, а также попадает в грудное молоко, спинномозговую жидкость и проникает через гематоэнцефаличный барьер.

Показания

− Профилактика нарушений мозгового кровообращения, вторичная профилактика инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии у взрослых.

− Болевой синдром различного генеза, лихорадка.

Противопоказания

− Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата.

− Астма, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВС, в анамнезе.

− Острые пептические язвы.

− Геморрагический диатез.

− Почечная недостаточность тяжелой степени.

− Печеночная недостаточность тяжелой степени.

− Сердечная недостаточность тяжелой степени.

− Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/неделя или больше.

− III триместр беременности, кормление грудью.

− Детский возраст до 16 лет.

Надлежащие меры безопасности при применении.

Ацетилсалициловую кислоту применяют с осторожностью в следующих ситуациях:

− гиперчувствительность к аналгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;

− язвы желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекуррентные язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;

− одновременное применение антикоагулянтов;

− нарушения функции почек или нарушения сердечно-сосудистого кровообращения (например патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), так как ацетилсалициловая кислота может также увеличивать риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности;

− тяжелая недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, так как ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию, особенно при наличии факторов, которые увеличивают риск гемолиза, таких как высокие дозы препарата, лихорадка или острый инфекционный процесс;

− нарушения функции печени.

Особые предостережения

Ибупрофен может уменьшить ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты в отношении агрегации тромбоцитов. В случае применения Асафена перед началом приема ибупрофена в качестве обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом.

Ацетилсалициловая кислота может обусловить развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенную лихорадку, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции (например кожные реакции, зуд, крапивницу) на другие вещества в анамнезе.

В связи с тем, что ацетилсалициловая кислота угнетает агрегацию тромбоцитов, которая сохраняется на протяжении нескольких дней после приема, применение препаратов, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность/усиление кровотечения при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например удаление зуба).

При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к приступу подагры у склонных к ней пациентов.

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям и подросткам с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью и требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может увеличиться, если ацетилсалициловая кислота применяется в качестве сопутствующего лекарственного средства, тем не менее, причинная связь не установлена. Если указанные состояния сопровождаются постоянной рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея.

Применение в период беременности или кормления грудью

Угнетение синтеза простагландинов может оказать негативное влияние на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Данные исследований свидетельствуют о возможности выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск увеличивается в зависимости от увеличения дозы и длительности терапии. Согласно имеющимся данным, связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждена.

Данные о пороках развития непоследовательны, однако повышенный риск гастрошизиса нельзя исключить при применении ацетилсалициловой кислоты.

Во время I и II триместров беременности препараты, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, у которых возможна беременность или в первом и втором триместре беременности, доза препаратов, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно меньшей, а длительность лечения – как можно короче.

Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут оказывать влияние на плод следующим образом:

− сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

− нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидроамниозом.

На женщину и плод в конце беременности – следующим образом:

− возможно увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после применения очень низких доз;

− торможение сокращений матки, что может привести к задержке или длительности родов.

Ввиду это, ацетилсалициловая кислота во время третьего триместра беременности противопоказана.

Салицилаты и их метаболиты попадают в грудное молоко в небольшом количестве.

Так как не было выявлено вредного влияния препарата на ребенка после его применения женщинам в период лактации, прерывать кормление грудью, как правило, не требуется. Однако в случаях регулярного применения или при применении высоких доз кормление грудью надо прекратить на ранних этапах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Не отмечалось влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами.

Дети

Детям применяют в возрасте старше 16 лет по показаниям.

Не применять препарат детям в возрасте до 16 лет.

Применение ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 16 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянная рвота). Просьба ознакомиться с информацией, представленной в разделе «Особые предостережения».

Способ применения и дозы

Препарат принимается внутрь после еды, таблетку следует разжевать и запить достаточным количеством воды или другой жидкости.

Профилактика нарушений мозгового кровообращения, вторичная профилактика инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии: в дозе 80–320 мг в сутки в 1-3 приема.

Ацетилсалициловая кислота предназначена для длительного применения, продолжительность терапии устанавливает врач индивидуально, самолечение рискованно, назначение препарата имеет особенности.

Болевой синдром различного генеза, лихорадка.

Длительность применения в качестве болеутоляющего и жаропонижающего средства – не более 3 – 5 дней.

Взрослые: по 320-640 мг 4-6 раз в день в зависимости от необходимости. Максимальная суточная доза – 3- 4 г .

Дети старше 16 лет: по 10–15 мг на 1 кг массы тела в сутки каждые 4 часа в зависимости от необходимости. Максимальная суточная доза – 65 мг/кг тела, но не больше максимальной дозы для взрослых.

В связи с тем, что таблетки не имеют кишечнорастворимой оболочки, для предупреждения реакции гиперчувствительности и эрозивно-язвенных нарушений необходимо за час до приема Асафена принять препараты, которые понижают секрецию (омепразол, магния оксид) или имеют гастропротекторное действие (кверцепин).

Передозировка

Токсическое действие салицилатов возможно вследствие хронической интоксикации при длительной терапии (применение более 100 мг/кг/сутки больше 2 дней может вызвать токсические эффекты), вследствие угрожающей жизни (передозировка) острой интоксикации, причиной которой может быть случайное применение, например, детьми или непредвиденная передозировка.

Хроническое отравление салицилатами может носить скрытый характер, так как признаки и симптомы его неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация наблюдается после повторных приемов больших доз.

Симптомы. Головокружение, вертиго, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделения, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови выше 150-300 мкг/мл. Серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг/мл.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации.

Тяжесть состояния нельзя оценить только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой высвобождения желудка и формированием конкрементов в желудке.

Лечение. Лечение острой интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется по степени тяжести, клиническим симптомам и обеспечивается стандартными методами, которые применяются при отравлении.

Помимо общих мер (промывание желудка, назначение энтеросорбентов) лечение должно быть направлено на ускорение выведения препарата и нормализацию кислотно-щелочного равновесия, наряду с введением растворов бикарбоната натрия, цитрата или лактата натрия, а также хлорида калия, назначают диуретики (форсированный щелочной диурез) под контролем показателей крови. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Побочные эффекты

Приведенная информация о побочных реакциях базируется на спонтанных постмаркетинговых сообщениях о побочных реакциях во время применения всех лекарственных форм и дозировок препаратов ацетилсалициловой кислоты (включая пероральное применение при коротком и длительном курсе лечения).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: возможны кровотечение, диспепсия, изжога, неприятные ощущения и боль в животе, тошнота, рвота, диарея, транзиторная печеночная недостаточность.

Со стороны системы крови и кроветворения: очень редко может наблюдаться лейкопения, тромбоцитопения, анемия, эозинофилия, повышение уровня трансаминаз крови, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, пурпура.

Со стороны сердечнососудистой системы: применение больших доз препарата при острых и хронических заболеваниях может вызвать отек легких, сердечно-дыхательную недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь на коже, зуд, редко крапивница, ангионевротический отек, очень редко – анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны системы дыхания: заложенность носа, бронхоспазм, ринит.

Со стороны органов слуха: при применении препарата в больших дозах или при длительном применении возможны шум в ушах, проходящая потеря слуха.

Другие: в редких случаях острая почечная недостаточность, временные нарушения функции почек и печени, возможно возникновение гепатотоксичности у больных ревматоидным артритом и красной системной волчанкой.

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые потенциально в единичных случаях могут вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.

Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может ассоциироваться с риском развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения, как периоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; серьезные кровотечения, такие как церебральные геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией и/или при совместном применении антигемостатических средств), которые в единичных случаях могут потенциально угрожать жизни.

Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.

У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы наблюдались гемолиз и гемолитическая анемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противопоказания для одновременного применения.

Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг/неделю и больше повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг/неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы).

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов, тромболитиков/других ингибиторов агрегации тромбоцитов/гемостаза повышается риск кровотечения.

При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВП (благодаря взаимноусиливающему эффекту) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

При применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения вследствие возможного эффекта синергизма.

При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины усиливается гипогликемический эффект последних за счет вытеснения сульфонилмочевины, связанной с протеинами плазмы, ацетилсалициловой кислотой.

Диуретики в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды (за исключением гидрокортизон, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови.

Ангиотензинпревращающие ферменты (АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы, повышая токсичность последней.

Алкоголь способствует разрушению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 30 или 90 таблеток во флаконе.

Категория отпуска

Без рецепта.

Название и местонахождение производителя

Фармасайнс Инк.

6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада \ 6111 Royalmount Avenue 100, Montreal, Quebec H4P 2T4, Canada