Инструкция Золев инфузия раствор для инфузий 5 мг/мл флакон 100 мл №1

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЮНИФЛОКСИН

(UNIFLOXIN)

Состав:

действующее вещество: levofloxacin;

1 мл раствора для инфузий содержит: левофлоксацин гемигидрат эквивалентно левофлоксацину - 5 мг;

другие составляющие: натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор зеленовато-желтой окраски.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.

Код АТХ J01М А12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левофлоксацин – синтетическое антибактериальное средство из группы фторхинолонов, S-энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.

Механизм деяния. В качестве антибактериального препарата из группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразу IV.

Соотношение фармакокинетика/фармакодинамика. Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (Сmax) или площади под фармакокинетической кривой (АUC) и минимальной ингибирующей (угнетающей) концентрацией (МИК).

Механизм резистентности. Основной механизм резистентности является результатом мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.

Благодаря механизму действия обычно нет перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.

Антибактериальный диапазон. Распространенность резистентности может варьироваться географически и со временем для выбранных видов. Желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, когда местная распространенность резистентности такова, что полезность препарата, по меньшей мере при некоторых типах инфекций, сомнительна.

Обычно чувствительные виды

Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus метициллинчувствительный, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, группа С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные бактерии: Burkholderia cepacia, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilu sparainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida,

Анаэробные бактерии: Peptostreptococcus.

Другие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной

Аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллин-резистентный, Staphylococcuscoagulasespp.

Аэробные грамотрицательные бактерии: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuart.

Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.

Другие данные

Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут нуждаться в комбинированной терапии.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Нет существенной разницы в фармакокинетике левофлоксацина после в/в и перорального введения.

После введения препарат накапливается в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете ткани легких (концентрация в легких превышает таковую в плазме крови), мочи. В спинномозговую жидкость левофлоксацин попадает плохо.

Деление. Приблизительно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумулятивный эффект левофлоксацина при многократном применении 500 мг 1 раз в сутки практически отсутствует. Существует незначительный, но предполагаемый кумулятивный эффект после применения доз по 500 мг 2 раза в день. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней.

Проникновение в ткани и жидкости организма

Проникновение в слизистую бронхов, бронхиальный секрет тканей легких (БСТЛ). Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и бронхиальном секрете легких после применения 500 мг перорально составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно. Эти показатели достигались в течение 1 ч после приема препарата.

Проникновение в ткани лёгких. Максимальная концентрация левофлоксацина в тканях легких после применения 500 мг перорально составляла около 11,3 мкг/г и достигалась через 4-6 часов после применения препарата. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.

Проникновение в содержимое пузыря. Через 3 дня применения препарата в дозах 500 мг 1 раз или 2 раза в сутки максимальные концентрации левофлоксацина 4-6,7 мкг/мл в пузырном пузыре достигались в течение 2-4 ч соответственно после приема препарата.

Проникновение в цереброспинальную (спинномозговую) жидкость. Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Проникновение в ткани простаты. После применения 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней, средняя концентрация в ткани простаты достигала 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2 мкг/г соответственно через 2 часа, 6 часов в 24 часа; средний коэффициент концентраций простата/плазма составил 1,84.

Концентрация в моче. Средняя концентрация в моче через 8-12 ч после однократного приема пероральной дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг левофлоксацина составляла 44 мг/л, 91 мг/л и 200 мг/л соответственно.

Биотрансформация. Левофлоксацин метаболизируется очень незначительно, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% от количества препарата, выделяемого с мочой. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подлежит инверсии хоральной структуры.

Вывод. После перорального и внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 ч), обычно выводится почками (более 85% введенной дозы).

Нет существенной разницы в отношении фармакокинетики левофлоксацина после в/в и перорального введения, что свидетельствует о том, что эти пути (пероральный и внутривенный) взаимозаменяемы.

Линейность

Для левофлоксацина характерна линейная фармакокинетика в диапазоне 50-600 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

На фармакокинетику левофлоксацина оказывает влияние почечная недостаточность. При понижении функции почек снижается почечный вывод и клиренс, а периоды полувыведения увеличиваются, как видно из таблицы 1.

Таблица 1.