Инструкция Вазонат капсулы 500 мг блистер №60

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ВАЗОНАТ®

(VAZONAT®)

Состав:

действующее вещество: дигидрат мельдония (meldonium);

1 капсула содержит дигидрат мельдония 500 мг;

другие составляющие: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат; капсула: титана диоксид (Е 171), желатин.

Лекарственная форма.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые белые/белые желатиновые капсулы 00, содержащие порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты, влияющие на сердечно-сосудистую систему, кардиологические препараты. Код АТХ С01Е В22.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Активное вещество лекарственного средства Вазонат – мельдоний – является структурным аналогом гамма-бутиробетаина – предшественника карнитина, в составе которого один из атомов водорода заменен атомом азота.

Мельдоний, ингибируя активность гамма-бутиробетаингидроксилазы, снижает биосинтез карнитина и связанную с ним транспортировку длинноцепочечных жирных кислот через мембраны клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм недоокисленных жирных кислот ацилкарнитина и ацилкоэнзиму.

В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между снабжением и потребностью в кислороде в клетках, устраняет нарушение транспортировки АТФ, одновременно активируя альтернативный механизм энергоснабжения – гликолиз, который происходит без дополнительного потребления кислорода, что способствует восстановлению энергетического баланса клетки.

Из-за интенсивных затрат энергии в условиях повышенной нагрузки в клетках даже здорового организма временно снижается концентрация жирных кислот. Это, в свою очередь, активирует процессы метаболизма жирных кислот – в основном биосинтез карнитина. Мельдоний, ингибируя превращение гамма-бутиробетаина в карнитин, снижает уровень карнитина в плазме крови, усиливает синтез предшественника карнитина – гамма-бутиробетаина, что проявляет сосудорасширяющие свойства и способствует связыванию свободных радикалов. При пониженной концентрации мельдония биосинтез вновь усиливается, в клетках постепенно восстанавливается содержание жирных кислот, повышается устойчивость к повышенным нагрузкам.

Таким образом, препарат проявляет антиишемический и цитопротекторный эффекты.

Терапевтическое действие мельдония обусловлено разнообразием его фармакологических эффектов. Мельдоний следует применять для повышения физической и умственной работоспособности в терапии различных хронических сердечно-сосудистых заболеваний и нарушений мозгового кровообращения. При сердечной недостаточности мельдоний увеличивает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической перегрузке, понижает частоту приступов стенокардии. Препарат оказывает выраженное кардиопротекторное действие. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения мельдоний улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Фармакокинетика.

После применения внутрь препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Биодоступность – примерно 78%. После пероральной дозы максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается в течение 1-2 часов.

Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, экскреция которых происходит почками. Период полувыведения составляет 3-6 часов.

Клинические свойства.

Показания.

В комплексной терапии в следующих случаях:

- заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA, I-III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;

- острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;

- в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита;

- снижена работоспособность физической и психоэмоциональной перегрузки.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к мельдонию или вспомогательным веществам препарата.

Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.

Период беременности и кормления грудью.

Детский возраст (до 18 лет).

Повышение внутричерепного давления при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Не применять одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими мельдоний (риск развития побочных действий).

Препарат можно комбинировать с нитратами и другими антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками и другими препаратами.

Препарат может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы и другие антигипертензивные средства и периферические вазодилататоры.

В результате одновременного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.

При применении мельдония в комбинации с ротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и косвенно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящими к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в сочетании с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа оказывает положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).

В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием альфа2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, образующийся при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Особенности применения.

Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек в анамнезе при применении препарата следует соблюдать осторожность (следует проводить контроль функции печени и/или почек).

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не препарат первого ряда при остром коронарном синдроме.

Из-за возможного развития возбудительного эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Клинические исследования безопасности применения препарата в период беременности не проводились. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного тератогенного и эмбриотоксического действия. Чтобы избежать нежелательного воздействия на организм матери и плода, в период беременности препарат не назначать.

Не обнаружено, проникает ли препарат в грудное молоко. При необходимости применения препарата женщине на период лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данные относительно негативного влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами отсутствуют.

Способ применения и дозы.

Капсулу следует глотать целиком, запивая водой.

Взрослым дозировка составляет 500-1000 мг в день. Дневную дозу 500 мг принимают в первой половине дня (желательно утром). В связи с возбуждающим эффектом суточную дозу 1000 мг рекомендуется разделить на два приема и применять в первой половине дня. При заболеваниях сердца и сосудистой системы, острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения продолжительность лечения составляет 4-6 нед.

При пониженной работоспособности, физической и психоэмоциональной перегрузке продолжительность лечения составляет 10-14 дней.

Курс лечения можно повторить 2-3 раза в год.

Отсутствуют данные о необходимости снижения дозы пациентам с заболеваниями печени и/или почек в анамнезе, однако в отношении группы пациентов следует соблюдать осторожность.

Если вы забыли принять очередную дозу, необходимо принять препарат сразу, как только вспомните.

Никогда не принимайте двойную дозу для замещения пропущенной дозы.

Дети.

Опыт применения препарата детям отсутствует, поэтому применение детям (до 18 лет) противопоказано.

Передозировка.

Случаи передозировки неизвестны. Препарат малотоксичен и не вызывает тяжелых побочных эффектов.

При пониженном АД возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость. Терапия симптоматическая.

При передозировке необходимо контролировать функции почек и печени.

Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке препарата в связи с выраженным связыванием с белками крови.

Побочные реакции.

Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте возникновения

MedDRA: часто (≥1/100 до <1/10), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).