Тугина-500 таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг блистер №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ТУГИНА-500

(TUGYNA-500)

Состав:

действующее вещество: транексамовая кислота;

1 таблетка содержит транексамовую кислоту 500 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармелоза, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, пленочное покрытие Opadry White YS-1R-7003 (титана диоксид (Е 171)).

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома с одной стороны и гравировкой «500» с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Ингибиторы фибринолиза.

Код АТХ В02А A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антифибринолитическое средство. Транексамова кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамова кислота из-за сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика.

Абсорбция при пероральном применении доз в диапазоне 0,5–2 г – 30–50%. ТСmax при применении внутрь 0,5 г, 1 г и 2 г – 3 ч, Сmax – 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) – не менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 плазменной); проникает через плацентарный барьер в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Проявляется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Начальный объем распределения – 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в разных тканях сохраняется 17 часов, в плазме крови – до 7–8 часов.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму из Т1/2 в конечной фазе – 3 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация) – около 95% в неизмененном виде в течение первых 12 часов.

Идентифицированы 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Клинические свойства.

Показания.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операции на предстательной железе и в послеоперационный период, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, носовое кровотечение, посттравматическая гефема, кровотечение после простатектромии или вт шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией). Наследственный ангионевротический отек.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препарату, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, острое венозное или артериальный тромбоз; фибринолитическое состояние после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении; судороги в анамнезе; нарушение цветовосприятия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Транексамова кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом.

Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой.

Необходимо избегать применения комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты пациентам с субарахноидальным кровоизлиянием: это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии. С осторожностью применять транексамову кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск тромбозов.

Особенности применения.

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) необходимо снижать дозу и количество введений.

Сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая проверку остроты зрения, цветоощущения, глазного дна, поля зрения и оценить функцию печени.

Пациентам с нарушением зрения необходимо прекратить лечение.

Для установления причины нарушения менструального цикла нельзя применять препарат. Если менструальное кровотечение не удалось снизить с помощью препарата, необходимо рассмотреть альтернативное лечение.

Необходимо с осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, из-за повышенного риска тромбоза.

Не рекомендуется применение транексамовой кислоты при повышенном фибринолизе вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови.

Пациенты с рассеянной внутрисосудистой коагуляцией, которым необходимо лечение транексамовой кислотой, должны находиться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения таких заболеваний.

Клинического опыта применения транексамовой кислоты детям до 15 лет с меноррагией нет.

Транексамовую кислоту не следует принимать одновременно с комплексом Фактор IX или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может быть увеличен риск тромбозов.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев было зарегистрировано после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования. При применении рекомендуемых низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

Транексамовую кислоту не следует применять пациентам с активным внутрисосудистым свертыванием крови. Сгустки в почечной системе могут привести к внутрипочечной обструкции у пациентов с гематурией. Транексамовая кислота может увеличить частоту мозговых ишемических осложнений у пациентов с субарахноидальными кровоизлияниями. У пациентов с тромбоэмболическими заболеваниями в анамнезе существует риск венозного или артериального тромбоза.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет достаточных клинических данных о применении препарата в период беременности, поэтому препарат можно применять только в том случае, если существует угроза жизни беременной.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При использовании препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Местный фибринолиз: рекомендуемая стандартная доза составляет 15-25 мг/кг массы тела (т.е. 2-3 таблетки) 2-3 раза в день.

Посттравматическая гефема: от 1 г до 1,5 г каждые 8 ч в течение 6-7 дней.

Меноррагия: рекомендованная доза составляет 2 таблетки (1 г), не более 4 дней. Максимальная суточная доза – 4 г (8 таблеток). Лечение следует начинать в начале видимого кровотечения и продолжать первые 4 дня менструального цикла. Пациентов необходимо обследовать после трех месяцев лечения.

Простатэктомия: по 1 г (2 таблетки) за 6 ч до операции, затем по 1 г перорально 3-4 раза в день до исчезновения макроскопической гематурии. Применять препарат более двух недель не рекомендуется.