Инструкция Трописетрон капсулы 5 мг блистер №5

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ТРОПИСЕТРОН

(TROPISETRON)

Состав:

действующее вещество: 1 капсула содержит трописетрона гидрохлорида, в пересчете на 100% вещество, 5 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат;

состав капсулы: азорубин, кармоизин (Е 122), железооксиды (Е 172), титана диоксид (Е 171), желатин.

Лекарственная форма.

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа.

Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту.

Код АТС А04А А03.

Клинические свойства.

Показания.

Профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химиотерапии и послеоперационном периоде (профилактика и лечение).

Противопоказания.

Гиперчувствительность к трописетрону, другим антагонистам 5-НТ3-рецепторов или к любому другому компоненту препарата.

Способ применения и дозы.

Применяют внутрь. Трописетрон назначают курсами по 5 дней.

Взрослые. Суточная дозировка для взрослых составляет 5 мг. Капсулы назначают со 2 по 6 день лечения после предварительного внутривенного капельного или струйного введения инъекционного раствора препарата, который вводят в первый день лечения (используется раствор для инъекций).

Капсулы следует принимать утром, непосредственно после пробуждения или за час до завтрака, запивая водой.

Продолжительность действия трописетрона составляет 24 часа, что позволяет применять его один раз в сутки. Назначение препарата в течение множественных циклов химиотерапии не влияет на его эффективность.

У лиц с пониженной скоростью метаболизма уменьшение стандартной суточной дозы не требуется.

Широкий терапевтический индекс Трописетрона обуславливает отсутствие необходимости в изменении дозы у больных пожилого возраста, у лиц с нарушением функций печени или почек.

Дети. Детям старше 4-х лет Трописетрон применяют с целью предотвращения тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии. Рекомендуемая доза составляет 0,2 мг/кг массы тела, максимальная доза – до 5 мг/сут. Схема лечения следующая: после предварительного внутривенного капельного или струйного введения инъекционного раствора препарата, который вводят в первый день применения противоопухолевой химиотерапии (используется раствор для инъекций), в последующие дни (2-6-й) препарат принимают внутрь в капсулах ( содержимое капсулы смешивают с апельсиновым соком или с напитком типа когда). Трописетрон следует принимать с утра, за 1 час до завтрака.

Побочные реакции.

Возможные побочные реакции:

- со стороны ЦНС: головная боль, иногда наблюдается головокружение, чувство усталости, сонливость;

- со стороны пищеварительного тракта: иногда отмечаются запоры, реже – боль в животе, диарея, анорексия;

- аллергические реакции: в редких случаях отмечаются реакции гиперчувствительности немедленного типа (покраснение лица, распространенная крапивница, ощущение недостатка воздуха, одышка, ощущение дискомфорта в грудной клетке, острый бронхоспазм), очень редко - сыпь, эритема, анафилактические реакции/шок;

- со стороны сердечно-сосудистой системы: в очень редких случаях – коллапс, артериальная гипотензия, остановка сердечной деятельности, обморок, но точной взаимосвязи с Трописетроном не установлено. Некоторые побочные эффекты могут быть обусловлены одновременно проведенной химиотерапией или основным заболеванием.

При применении препарата в рекомендованных дозах побочные эффекты носят преходящий характер.

Передозировка.

При повторном приеме очень больших доз возможны следующие симптомы: зрительные галлюцинации, повышение АД (у больных с артериальной гипертензией).

Лечение симптоматическое, показан мониторинг жизненно важных функций и наблюдение за состоянием больного.

Применение в период беременности или кормления грудью. Не следует использовать в период беременности. При необходимости применения трописетрона необходимо отменить кормление грудью.

Дети. Применяют детям старше 4 лет с целью предотвращения тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии.

Особенности применения.

Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией следует избегать назначения суточных доз Трописетрона, превышающих 10 мг. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении трописетрона и средств для наркоза у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, а также у пациентов, которым проводилось лечение антиаритмическими препаратами или b-адреноблокаторами, в связи с отсутствием опыта их совместного применения.

Необходимости коррекции дозы для пациентов пожилого возраста нет.

Трописетрон следует применять с осторожностью пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не изучалась. Однако некоторые побочные действия препарата, такие как головокружение и усталость, могут негативно влиять на способность управлять автотранспортом и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Рифампицин, фенобарбитал и другие препараты, индуцирующие активность ферментов печени, снижают концентрацию Трописетрона в плазме крови, что может привести к необходимости увеличения дозы у лиц с активным метаболизмом, тогда как при пониженной скорости метаболизма этого не требуется.

Препараты, ингибирующие микросомальные ферменты печени, не оказывают существенного влияния на концентрацию Трописетрона в плазме крови.

Терапевтическая эффективность препарата усиливается дексаметазоном.

Следует проявлять осторожность при применении с другими лекарственными препаратами, которые могут увеличивать интервал QTc.

Прием вместе с пищей может несколько увеличить биодоступность Трописетрона, что не имеет клинического значения.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Трописетрон представляет собой высокоактивный конкурентный селективный антагонист периферических и центральных серотониновых 5-НТ3-рецепторов. Блокируя эти рецепторы, Трописетрон предотвращает появление рвотного рефлекса, вызываемого приемом химиотерапевтических противоопухолевых препаратов, стимулирующих выброс серотонина из энтерохромафинных клеток слизистой пищеварительного тракта. Кроме того, Трописетрон ингибирует центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-НТ3-рецепторы в ЦНС, в частности в area postrema (дно IV желудочка).

Фармакокинетика. После приема внутрь препарат более чем на 95% всасывается из пищеварительного тракта (период полуабсорбции составляет в среднем примерно 20 мин). Максимальная концентрация в крови достигается в течение 3 часов. Абсолютная биодоступность зависит от дозы и достигает примерно 60% после приема 5 мг, возрастая до 100% после приема 45 мг. Связывание с белками плазмы составляет 71%, объем распределения - 7,9 л/кг.

Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой или серной кислотами и выводится с мочой или желчью.

У лиц с ненарушенным метаболизмом период полувыведения трописетрона составляет 8 часов, у лиц с низкой скоростью метаболизма период полувыведения может увеличиваться до 43 часов. Общий клиренс Трописетрона составляет примерно 1 л/мин, почти 10% приходится на почечный клиренс. Выводится из организма медленно.

У больных с нарушенным метаболизмом общий клиренс снижен до 0,1-0,2 л/мин при неизмененном почечном клиренсе.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: жесткие желатиновые капсулы, корпус светло-розового цвета, крышка коричневого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета, без запаха.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 капсул в блистере, 1 блистер в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО "Киевмедпрепарат".

Местонахождение. Украина, 01032, г . Киев, ул. Саксаганского, 139.