Инструкция Нейралгин капсулы 400 мг флакон №100
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
НЕЙРАЛГИН
(Neuralgin)
Состав:
действующее вещество: габапентин;
1 капсула содержит 100 мг или 300 мг или 400 мг габапентина;
другие составляющие: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк;
оболочка капсул:
капсулы по 100 мг – желатин, титана диоксид (Е 171);
капсулы по 300 мг – желатин, титана диоксид (Е 171), краситель D&C желтый № 10 (хинолиновый желтый Е 104);
капсулы по 400 мг – желатин, титана диоксид (Е 171), краситель D&C желтый № 10 (хинолиновый желтый Е 104), краситель FD&C красный № 40 (Е 129).
Лекарственная форма.
Капсулы.Основные физико-химические свойства:
Капсулы 100 мг
Жесткие желатиновые капсулы, калибр 3, «Кониснап», корпус и колпачок белого цвета с матовой поверхностью. Голубым цветом на колпачке надпись «Gabapentin/100 mg», а на корпусе – логотип «Р» либо без логотипа, либо на колпачке и корпусе надписи отсутствуют. Капсулы заполнены белым порошком.
Капсулы 300 мг
Жесткие желатиновые капсулы, калибр 1, «Кониснап», корпус и колпачок желтого цвета с матовой поверхностью. Голубым цветом на колпачке надпись «Gabapentin/300 mg», а на корпусе – логотип «Р» либо без логотипа, либо на колпачке и корпусе надписи отсутствуют. Капсулы заполнены белым порошком.
Капсулы 400 мг
Жесткие желатиновые капсулы, калибр 0, «Кониснап», корпус и колпачок оранжевого цвета с матовой поверхностью. Голубым цветом на колпачке надпись «Gabapentin/400 mg», а на корпусе – логотип «Р» либо без логотипа, либо на колпачке и корпусе надписи отсутствуют. Капсулы заполнены белым порошком.
Фармакотерапевтическая группа.
Противоэпилептические средства. Код ATX N03A X12.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Точный механизм действия габапентина неизвестен. Габапентин структурно связан с нейротрансмиттером ГАМК (гамма-аминомасляная кислота), но механизм его действия отличается от ряда других активных веществ, взаимодействующих с синапсами ГАМК, включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы. и препараты ГАМК. В исследованиях in vitro с габапентином, замеченным радиоактивным изотопом, был описан новый пептидсвязывающий участок в головном мозге крыс, включая неокортекс и гиппокамп, что может иметь отношение к противосудорожному и анальгезирующему действию габапентина и его структурных производных. Участок связывания габапентина был идентифицирован как альфа2-дельтая субъединица вольтажчувствительных кальциевых каналов.
Габапентин в клинических концентрациях не связывается с другими распространенными лекарственными или нейротрансмитерными рецепторами головного мозга, включая ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновый, глутаматовый, глициновый или N-метил-d-аспартатный рецептор.
Габапентин in vitro не взаимодействует с натриевыми каналами и тем самым отличается от фенитоина и карбамазепина. Габапентин частично уменьшает ответы на глутаматовый агонист N-метил-D-аспартат (N-methyl-D-aspartate, NMDA) в некоторых тест-системах in vitro, но только в концентрации более 100 мкМ (100 µМ), которая in vivo не достигается . Габапентин несколько уменьшает высвобождение моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. Применение габапентина крысам приводит к росту оборота ГАМК в нескольких участках головного мозга сходным с вальпроатом натрия образом, хотя и в других частях мозга. Значимость этих различных эффектов габапентина для противосудорожного действия еще предстоит установить. У животных габапентин легко попадает в мозг и предупреждает судороги от максимального электрошока, от химических конвульсантов, включая ингибиторы синтеза ГАМК и в генетических моделях судорог.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь габапентин быстро абсорбируется из пищеварительного тракта независимо от еды. Взаимодействие с пищевыми продуктами отсутствует. Пик содержания препарата в плазме крови достигается через 2-3 часа. Доза препарата и его концентрация в плазме крови находятся в линейной зависимости. Повторный прием препарата не отражается на параметрах его фармакокинетики. Показатель абсолютной биодоступности составляет около 59% и не меняется при курсовом приеме.
Габапентин не связывается с белками плазмы. Препарат проникает через гепатоэнцефалический барьер, у больных эпилепсией его концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% соответствующей равновесной концентрации препарата в плазме крови.
Габапентин практически не метаболизируется в организме человека, не приводит к индукции или торможению ферментов печени. Препарат не препятствует метаболизму противоэпилептических препаратов, применяемых в общей практике.
Препарат выводится только через почки в неизмененном виде. Время полувыведения не зависит от дозы и в среднем составляет 5-7 часов у лиц с нормальной функцией выделения почек. Габапентин можно удалить из плазмы крови с помощью гемодиализа.
Клинические свойства.
Показания.
Эпилепсия.
Как дополнительная терапия при лечении парциальных приступов с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте от 6 лет.
Как монотерапия при лечении парциальных приступов с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.
Лечение периферической невропатической боли, такой как болевая диабетическая нейропатия и постгерпетическая невралгия у взрослых.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Взаимодействие с другими