Мелаксен таблетки покрытые оболочкой 3 мг блистер №24

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

МЕЛАКСЕН®

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит мелатонина 3 мг;

другие составляющие: кальция фосфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, глазурь фармацевтическая, спирт изопропиловый.

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Психолептики. Снотворные и седативные препараты. Агонисты рецептора мелатонина. Мелатонин.

Код ATX N05C Н01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мелатонин является натуральным гормоном, продуцируемым шишковидной железой и близким по структуре к серотонину. Физиологически секреция мелатонина возрастает после наступления темноты, достигая максимума между вторым и четырьмя часами ночи и уменьшается в течение второй половины ночи. Мелатонин регулирует циркадные ритмы и поддерживает цикличность сон – бодрствование.

Действие мелатонина на MT1-, MT2-, MT3-рецепторы способствует качеству сна, поскольку эти рецепторы (преимущественно MT1 и MT2) вовлекаются в регуляцию циркадных ритмов и сна.

С возрастом уменьшается эндогенное производство мелатонина, поэтому мелатонин улучшает качество сна, особенно у пациентов с первичной бессонницей старше 55 лет.

Фармакокинетика.

Абсорбция мелатонина при пероральном применении является полной у взрослых и, возможно, уменьшена до 50% у пациентов пожилого возраста. Кинетика мелатонина линейна в диапазоне 2-8 мг. Биодоступность составляет 15%. Tmax достигается через 3 часа. Скорость абсорбции и Сmax зависит от еды (присутствие пищи задерживает абсорбцию мелатонина). In vitro связывание мелатонина с плазменным протеином составляет около 60%. Биотрансформация происходит в печени. Экскреция метаболитов завершается в пределах 12 ч после приема. Быстро выводится из организма (Т1/2 составляет 3,5-4 часа). Выводится с мочой (89% метаболитов в виде сульфатных и глюкоронидных конъюгатов 6-гидроксимелатонина и 2% в неизменном виде).

Клинические свойства.

Показания.

Лечение первичной бессонницы, характеризующейся нарушением качества сна у пациентов в возрасте от 55 лет.

Противопоказания

. Выражено нарушение функции почек, нарушение функции печени, аутоиммунные заболевания, лейкоз, лимфома, аллергические реакции, лимфогранулематоз, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, ХПН. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Противопоказано одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы, кортикостероидов, циклоспорина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Фармакокинетические взаимодействия

· Согласно существующим наблюдениям, мелатонин индуцирует CYP3A in vitro в концентрациях, превышающих терапевтические. Клиническое значение этого результата не известно. Возникновение индукции может стать причиной снижения в плазме крови концентраций вводимых параллельно препаратов.

· Мелатонин не индуцирует CYP1A ферменты in vitro в концентрациях, превышающих терапевтические. Поэтому маловероятно, что вследствие влияния мелатонина на CYP1A-ферменты взаимодействие между мелатонином и другими активными веществами было значительным.

· Метаболизм мелатонина главным образом опосредуется CYP1A-ферментами. Поэтому возможны взаимодействия между мелатонином и другими активными веществами в результате их влияния на CYP1A-ферменты.

· Флувоксамин повышает уровень мелатонина путем ингибирования его метаболизма печеночными изоферментами CYP1A2 и CYP2C19 цитохрома Р450 (CYP). Следует избегать такой комбинации.

· Следует тщательно наблюдать за пациентами, получающими 5- или 8-метоксипсорален, что повышает уровень мелатонина посредством ингибиции его метаболизма.

· Следует тщательно наблюдать за пациентами, получающими циметидин – ингибитор CYP2D, что повышает уровень мелатонина в плазме крови путем угнетения его метаболизма.

· Курение может снижать уровень мелатонина путем индукции CYP1A2.

· Следует тщательно наблюдать за пациентами, получающими эстрогены, например контрацептивы или заменимую гормонотерапию, при которой уровень мелатонина возрастает из-за торможения его метаболизма CYP1A1 и CYP1A2.

· CYP1A2-ингибиторы, такие как хинолины, могут способствовать усилению действия мелатонина.

· CYP1A2-индукторы, такие как карбамазепин и рифампицин, могут способствовать снижению концентрации мелатонина в плазме крови.

· В литературе имеется значительное количество данных о влиянии адренергических агонистов-антагонистов, опиатных агонистов-антагонистов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на эндогенную секрецию мелатонина. Не было исследовано, влияют ли эти активные вещества на динамические или кинетические эффекты Мелаксена и наоборот, оказывает ли он на них свое влияние.

Фармакодинамические взаимодействия

· Не следует употреблять алкоголь с Мелаксеном, поскольку алкоголь уменьшает снотворный эффект препарата.

· Мелаксен может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залепон, золпидем и зопиклон. В клинических исследованиях получены четкие доказательства временного фармакодинамического взаимодействия Мелатонина с золпидемом через 1 ч после совместного применения. Одновременное применение приводило к большему, по сравнению с одним золпидемом, нарушению внимания, памяти и координации.

· Мелаксен в исследованиях применяли вместе с тиоридазином и имипрамином – активными веществами, влияющими на центральную нервную систему. Ни в коем случае не было обнаружено существенных фармакокинетических взаимодействий. Однако совместное применение с Мелаксеном приводило к увеличенному, по сравнению с одним имипрамином, ощущению заторможенности и к затруднению во время выполнения задач, а также по сравнению с одним тиоридазином, усилению ощущения «тумана в голове».

· Мелаксен несовместим с ингибиторами МАО, глюкокортикостероидами и циклоспорином. Не рекомендуется применять с нестероидными противовоспалительными препаратами.

Мелаксен усиливает эффект препаратов, подавляющих центральную нервную систему и бета-адреноблокаторов. Не рекомендуется применять совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами. Несовместим с ингибиторами моноаминооксидазы, глюкокортикостероидами и циклоспорином. Лекарство, уменьшающее активность витамина В6, ингибирует синтез мелатонина в триптофан-серотонин-мелатониновом цикле. К ним относятся пероральные контрацептивы, эстроген, гидралазин, петлевые диуретики, пеницилламин, теофиллин. Бензодиазепины вызывают энзимную ингибицию мелатонина. Изониазид повреждает метаболизм витамина В6, ограничивая синтез мелатонина.

Особенности применения

.

При применении препарата следует избегать яркого света. Больным редкими наследственными болезнями как непереносимость галактозы, дефицитом лактазы LAPР или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует употреблять препарат. Осторожно назначать при гормональных нарушениях и/или проведении гормональной терапии, а также пациентам с аллергическими заболеваниями.

Препарат может вызвать сонливость.

Применение в период беременности или кормления грудью. Ввиду отсутствия клинических данных не рекомендуется применять беременным женщинам. Не применять женщинам, планирующим беременность в связи с определенным контрацептивным действием мелатонина. На период применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Мелатонин приводит к сонливости, поэтому его не следует применять при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Назначать внутрь взрослым по 1 таблетке в сутки, за 1-2 ч до сна и после еды. Курс лечения составляет 3 нед.

Дети. Не применять детям и подросткам, потому что недостаточно информации о безопасности и эффективности применения препарата.

Передозировка

.

Нет сообщений о случаях передозировки.

При передозировке возможны усиления побочных реакций. Полный вывод препарата из организма наблюдается через 12 часов после приема. Терапия симптоматическая. Специального лечения не требуется.

Побочные реакции.

Инфекции и инвазии: опоясывающий лишай.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, сердцебиение.

Со стороны метаболизма и питания: гипертриглицеридемия, гипокальциемия, гипонатриемия.

Психические нарушения: раздражительность, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, тревожность; изменения настроения, агрессивность, ажитация, слезливость, симптомы стресса, дезориентация, ранняя утренняя просыпания, повышенное либидо, угнетенное настроение, депрессия, дисфория (особенно у пациентов с депрессией).

Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, повышенная психомоторная активность, головокружение, сонливость, утренняя сонливость; обморок, ухудшение памяти, рассеянность внимания, нарушение качества сна, мечтательное состояние, летаргия, синдром беспокойных ног, парестезии.

Со стороны органов зрения: снижение остроты зрения, затуманивание зрения, увеличенное слезоотделение.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: головокружение при изменении положения тела, головокружение.

Сосудистые нарушения: гипертензия, приливы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боли в верхней части живота, боли в животе, запоры, сухость во рту; рвота, аномальные кишечные шумы, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, диспепсия, диарея, дискомфорт в животе, повышенная секреция слюны, неприятный запах изо рта, гастрит.

Со стороны гепатобилиарной системы: гипербилирубинемия; рост активности печеночных ферментов; нарушение функции печени; отклонение от нормы данных лабораторных тестов.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, аллергические реакции, отеки, ангионевротический отек, отек рта, язык, язвы полости рта, гастроэзофагеальная рефлексная болезнь, пузырьки слизистой, язвы языка.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенная потливость, дерматит, сыпь; экзема; эритема; чешущая сыпь; зуд; сухость кожи; поражение ногтей; ночная потливость; псориаз.

Со стороны скелетных мышц и соединительной ткани: боли в конечностях; артрит, мышечные спазмы, боли в шее, ночные судороги.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: симптомы менопаузы, приапизм, простатит, галакторрея.

Общие нарушения и состояние введения: астения, боль в груди, утомляемость, боль, жажда.

Заболевания почек и мочевых путей: глюкозурия, протеинурия; полиурия, гематурия, никтурия.

Остальные нарушения: увеличение массы тела, электролитные изменения крови, лабораторные изменения.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 6 или 12 таблеток в блистере, по 1 блистеру в коробке. По 12 таблеток в блистере, по 2 блистера в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Юнифарм, Инк.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Юнифарм, Инк., 75 Прогресс Лейн, Уотербери, Коннектикут, 06705, США.