Кеналог таблетки 4 мг №50

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

Кеналог

(Kenalog®)

Состав:

действующее вещество: триамцинолон;

1 таблетка содержит 4 мг триамцинолона;

другие составляющие: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон К 25, тальк, магния стеарат.

Лекарственная форма

. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

круглые, несколько двувыпуклые таблетки белого цвета с штрихом с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикоиды. Код АТХ Н02А В08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Главные эффекты триамцинолона у человека касаются его глюкокортикоидного действия и подавления ответных воспалительных реакций. Глюкортикоидная активность приводит к увеличению глюконеогенеза и снижению усвоения глюкозы в тканях. Катаболизм белков ускоряется и снижается синтез белков, поступающих с пищей, хотя общий эффект на азотный баланс зависит от других факторов, включая диету, дозу и длительность лечения. Отрицательный азотный баланс может возникнуть при дозах от 12 до 24 мг/сут. Жиры превращаются, и увеличивается их отложение на плечах, лице и животе. Триамцинолон оказывает минералокортикоидное действие. Во время кортикостероидной терапии увеличивается количество эритроцитов и нейтрофильных лейкоцитов; снижается количество эозинофильных и базофильных лейкоцитов, как и масса лимфоидной ткани.

Кортикостероиды предупреждают или угнетают начальные признаки воспалительного процесса, а именно покраснение, болезненность, повышение температуры в месте воспаления, отек, а также отсроченные последствия, включая пролиферацию фибробластов и отложение коллагена.

Фармакокинетика.

Как и преднизон, триамцинолон, вероятно, превращается в печени. После абсорбции через кожу кортикостероиды для местного применения ведут себя так же, как системные кортикостероиды, а именно метаболизм проходит, главным образом, в печени.

Большая часть триамцинолона превращается в 6-бета-гидрокситриамцинолон.

Системно введенные кортикостероиды выделяются с грудным молоком в количестве, которое вряд ли окажет побочный эффект на младенца.

Период полувыведения перорального триамцинолона из плазмы составляет от 2 до более 5 часов.

Согласно результатам фармакокинетика зависит от дозы. Группа приема 5 мг/кг имела средний период полувыведения 85 минут; группа приема 10 мг/кг – 88 минут. Общий клиренс составлял 61,6 л/ч для приемной группы 5 мг/кг и 48,2 л/ч для группы приема 10 мг/кг. Разница была статистически значима. Менее 15% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

Клинические свойства.

Показания.

- аллергические реакции, включая нейродермит, буллезный дерматит, реакции повышенной чувствительности на лекарственные средства, сывороточную болезнь. При анафилактических реакциях кортикостероиды не следует применять для лечения острого состояния, однако они могут быть эффективны для профилактики последней стадии аллергической реакции.

- ревматические заболевания, в первую очередь тяжелый ревматоидный артрит, при необходимости достижения благоприятного эффекта от противоревматических препаратов пролонгированного действия. Кортикостероиды показаны для краткосрочного лечения внесуставного ревматизма (эпикондилита, посттравматического остеоартрита, синовита, бурсита) и псориатического артрита. При последнем показании кортикостероиды рекомендованы при обострении и как поддерживающая терапия.

- Дерматологические заболевания: герпетиформный буллезный дерматит, эксфолиативный дерматит, тяжелая полиморфная эритема, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит, экзема, дискоидная волчанка, очаговая алопеция и различные острые и хронические.

- Офтальмологические заболевания: тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные состояния, включая аллергический конъюнктивит, аллергические краевые язвы роговицы, воспаление переднего сегмента глаза, хориоретинит, диффузный задний увеит и хориоидит, опоясывающий герпес ока, и симпатичную офтальмию.

- Эндокринные заболевания: первичная и вторичная недостаточность корки надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников, гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью, подострый тиреидит и болезнь Аддисона.

- Заболевание пищеварительной системы: регионарный энтерит (болезнь Крона) и язвенный колит в период обострения.

- Заболевание дыхательных путей: аспирационный пневмонит, бериллиоз, синдром Лефлера, саркоидоз и острый милиарный туберкулез.

- другие заболевания: туберкулезный менингит, рассеянный склероз (кортикостероиды применяют для лечения обострения рассеянного склероза; они уменьшают продолжительность обострения, но не прекращают прогрессирование заболевания).

Противопоказания.

Пациентам с реакцией повышенной чувствительности к триамцинолону или другим компонентам препарата.

Парентеральные и пероральные кортикостероиды противопоказаны при системных грибковых инфекциях.

Триамцинолон противопоказан пациентам с дивертикулитом, глаукомой.

Триамцинолон в форме таблеток противопоказан детям до 3 лет.

Злокачественные новообразования с метастазами.

Другие противопоказания относительны и зависят от ожидаемой пользы запланированных продолжительности использования и пути введения, например, системного использования против местного действия. Они более предупреждения и предостережения, чем противопоказания.

Воспаление в активной стадии и инфекция

Кортикостероиды могут маскировать признаки инфекции и снижать резистентность к инфекции.

Кортикостероиды могут ослабить реакцию на инфекцию и активировать или обострить локальные или системные инфекции или активные инфекции, не лечащиеся противомикробными средствами, а также латентный или излеченный туберкулез.

Терапия кортикостероидами может повысить риск туберкулеза у пациентов с латентным туберкулезом или с положительной пробой Манту. Применение кортикостероидов при активном туберкулезе следует ограничить сверхострой или острой милиарной болезнью, при которой кортикостероид применяется вместе с соответствующим противотуберкулезным режимом лечения.

Кортикостероиды могут повысить риск появления серьезного, в т.ч. летальной инфекции у пациентов, имеющих вирусную инфекцию, такую как ветряная оспа или корь.

Кортикостероиды следует с осторожностью применять пациентам с простым герпесом глаз из-за возможности перфорации роговицы.

Повышается риск появления ветряной оспы у пациентов, получающих кортикостероидную терапию и ранее не болевших этим вирусным заболеванием. Таким пациентам следует избегать контакта с инфекционными пациентами. Если они контактировали с ними, то рекомендуется пассивная иммунизация.

Сахарный диабет

Контроль болезни может осложниться при терапии кортикостероидами.

Триамцинолон может повысить уровень глюкозы в крови, что может привести к появлению глюкозурии или сахарного диабета.

Остеопороз

При длительном применении кортикостероидов остеопороз может ухудшиться, особенно у пациентов пожилого возраста; существует угроза вертебрального коллапса. Кортикостероиды следует с осторожностью применять пациентам с остеопорозом.

Миопатия

Наличие в анамнезе проксимальной миопатии, вызванной приемом кортикостероидов, является противопоказанием, поскольку это может представлять особый риск появления такого побочного эффекта, который, в частности, ассоциируется с триамцинолоном. При отмене кортикостероида миопатия обычно проходит через несколько месяцев. Дети имеют самый высокий риск появления этого побочного эффекта.

Пептическая язва

Пептическая язва незначительно ассоциируется с приемом кортикостероидов, существует риск кровоизлияния или перфорации. Пациенты, также принимающие нестероидные противовоспалительные препараты, имеют особенно высокий риск. Кортикостероиды следует с осторожностью принимать пациентам с активными или латентными пептическими язвами.

Психоз

Кортикостероиды могут вызвать психические расстройства с диапазоном от эйфории, бессонницы, перепадов настроения, изменения личности в тяжелой депрессии и выраженного проявления психоза. Кортикостероиды могут усилить существующую эмоциональную нестабильность или тенденции к психозу. Особенно у пациентов, имеющих в анамнезе паранойю или депрессию, прием этого препарата может увеличить риск суицида.

Заживление раны

Задержка заживления ран может иметь значение для пациентов с недавним кишечным анастомозом.

Вакцинация

Пациенты, получающие кортикостероидную терапию, не должны проходить вакцинацию, особенно против натуральной оспы. В частности, никаких других вакцинаций не следует проводить пациентам, принимающим большие дозы кортикостероидов, поскольку возможны неврологические осложнения или отсутствие ответной реакции антител.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При одновременном применении вместе с амфотерицином Б и калийными средствами пациент должен быть под наблюдением относительно возможного развития гипокалиемии.

Антихолинэстеразные средства оказывают антагонистическое влияние на кортикостероиды.

Кортикостероиды проявляют антагонизм к антигипертензивным средствам и диуретикам. Гипокалиемический эффект диуретиков, в том числе ацетазоламида, более выражен.

Противотуберкулезные средства: концентрация изониазида в сыворотке крови может повышаться.

Циклоспорин: проводят тщательное наблюдение повышения токсичности циклоспорина при одновременном его применении с кортикостероидами.

Эстрогены, включая пероральные контрацептивы: период полувыведения кортикостероидов и концентрация могут повышаться, а клиренс снижаться.

Индукторы печеночных ферментов (в том числе барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, примидон, аминоглутетимид) могут повышать метаболический клиренс Кеналога. Пациент должен находиться под тщательным наблюдением по поводу возможного снижения эффектов стероидов с соответствующей корректировкой дозировки.

Гормон роста человека: эффект ускорения роста может тормозиться.

Кетоконазол: возможно снижение клиренса кортикостероидов и, следовательно, усиление их эффектов.

Тиреоидные препараты: метаболический клиренс адренокортикоидов снижается у пациентов, больных гипотиреозом, и повышается у больных гипертиреозом. Изменение тиреоидного статуса пациента может потребовать корректировки дозировок адренокортикоидов.

Одновременное применение с холинолитиками может вызвать антагонистический эффект.

Комбинация кортикостероида с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск появления пептических язв и желудочно-кишечного кровотечения.

Аспирин следует с осторожностью принимать вместе с кортикостероидами при гипотромбинемии.

Сообщили, что сопутствующий прием кортикостероидов и нейромиорелаксантов противостоит нервно-мышечной блокаде.

Клинические исследования показали, что при сопутствующем приеме кортикостероиды влияют на действие пероральных антикоагулянтов, усиливая или ослабляя ее.

Было продемонстрировано, что фенитоин увеличивает метаболизм кортикостероидов в печени и снижает эффективность триамцинолона.

Одновременное применение с мексилетином приводит к ускорению метаболизма мексилетина и уменьшению его концентрации в сыворотке крови.

Одновременное применение с алкоголем повышает риск образования язв и кровотечения желудочно-кишечного тракта.

Триамцинолон увеличивает потребности организма в фолиевой кислоте.

Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (например с кломипрамином) может вызвать гипокалиемию, повышение риска возникновения трепетания-мерцания желудочков сердца.

Сопутствующая противогриппозная вакцинация и терапия иммуносупрессивными средствами (в т.ч. кортикостероидами) ассоциировалась с ухудшением иммунной реакции на вакцину.

Кортикостероидная терапия имеет тенденцию к увеличению глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, поэтому могут потребоваться большие дозы инсулина.

Одновременное применение с тестостероном, другими андрогенными гормонами или анаболическими стероидами может привести к увеличению задержки жидкости в организме и возникновению отеков.

Сопутствующий прием фенобарбитала и кортикостероида может привести к снижению уровня в плазме крови и терапевтическим эффектам кортикостероида.

При одновременном применении препарата с изониазидом может повышаться концентрация изониазида в сыворотке крови.

Риск появления гипокалиемии может повыситься, если триамцинолон вводить вместе с симпатомиметиками и теофиллином, снижающим уровень калия в плазме крови, и с диуретиками, выводящими калий; гипокалиемия также может усилить эффекты сердечных гликозидов. Риск возникновения гипокалиемии может повышаться также при одновременном применении с ингибиторами карбоангидразы (например с ацетазоламидом).

При применении кортикостероидов возможна задержка натрия в организме, проявляющаяся в виде отеков. Поэтому употребление пищевой соли необходимо ограничить.

Особенности применения.

Поскольку осложнения при лечении глюкокортикоидами (в т.ч. триамцинолоном) зависят от дозы и продолжительности лечения, то в каждом отдельном случае следует провести оценку риска/пользы в отношении дозы и продолжительности лечения. Пациенты, получающие кортикостероидную терапию и подвергающиеся влиянию стресса, должны принимать быстродействующую кортикостероидную терапию, а дозу следует увеличить до, во время и после стрессовой ситуации.

Угнетение надпочечников может продолжаться несколько месяцев после прекращения лечения; поэтому в течение периодов стресса может потребоваться заместительная терапия.

Кортикостероиды следует с осторожностью принимать пациентам с неспецифическим язвенным колитом, свежим анастомозом, почечной недостаточностью, гипертензией и миастенией gravis.

С особенной осторожностью препарат применяют после недавно перенесенного кишечного анастомоза, при тромбофлебите, имеющемся в момент применения или в анамнезе тяжелого аффективного расстройства, особенно стероидного психоза, экзантематозных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, остром гломерулонефрите.

У пациентов с недостаточностью щитовидной железы или у больных циррозом печени триамцинолон действует активнее, поэтому применять препарат следует в меньших дозах.

Вызванную приемом препарата вторичную адренокортикальную недостаточность можно минимизировать благодаря постепенному снижению дозы. Этот тип недостаточности может занять месяцы после прекращения терапии.

Прекращение лечения после длительного применения может вызвать синдром отмены глюкокортикостероидов, проявляющийся лихорадкой, мышечной болью, болью в суставах, плохим самочувствием. Эти симптомы могут возникнуть даже в случае, когда недостаточность коры надпочечников не проявляется.

Параметры лабораторных анализов, которые могут увеличиться при лечении кортикостероидами: количество лейкоцитов (более 20000/мм3) без признаков воспаления или новообразования, глюкоза в крови, холестерин, триглицериды и липопротеиды низкой плотности.

Снижение в моче уровней 17-кетостероида и 17-гидроксистероида может возникнуть вследствие угнетения надпочечников во время терапии триамцинолоном.

Триамцинолон в больших дозах может вызвать повышение АД, задержку воды и натрия, повышение выведения калия и кальция.

У лиц, прибывших из тропических стран, перед применением препарата необходимо исключить заражение дизентерийной амебой.

Внезапное прекращение лечения может вызвать недостаточность коры надпочечников, поэтому дозу триамцинолона следует уменьшать постепенно.

Особая информация о некоторых вспомогательных веществах препарата Кеналог

Кеналог содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами галактозной непереносимости, дефицита лактозы саамов или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Триамцинолон противопоказан беременным и кормящим грудью. Женщинам, принимающим триамцинолон, необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Кортикостероиды могут вызвать седативное состояние, депрессию, бессонницу, изменения личности, манию, галлюцинации или психозы. Кортикостероиды могут также усугубить существующую эмоциональную нестабильность или тенденции к психозу. Поэтому пациентам следует избегать управления автомобилем или работы со сложными механизмами, пока не будет установлена их личная чувствительность к препарату.

Способ применения и дозы.

Следует отметить, что дозу триамцинолона следует подбирать индивидуально, в зависимости от болезни и ответа пациента на лечение. Для лечения следует применять минимальные эффективные дозы кортикостероидов, и если возможно снижение дозы, то оно должно быть постепенным.

Кеналог, таблетки можно принимать либо один раз в сутки (лучше утром), либо за несколько приемов, особенно если общая суточная доза превышает 16 мг.

Обычная суточная дозировка для взрослых составляет от 4 до 32 мг. После достижения ожидаемого эффекта дозу следует постепенно снижать (на 4 мг каждые 2-3 дня) до достижения адекватной поддерживающей дозы (обычно примерно 4 мг/сут).

Дети, масса тела которых превышает 25 кг, должны получать дозу, рекомендованную взрослым.

Дети с массой тела до 25 кг должны получать начальную дозу 12 мг/сут, а последующие дозы зависят от типа заболевания ответа пациента на лечение.

Терапевтические результаты следует ожидать через 2 или 3 недели. Однако даже более шести недель терапии могут потребоваться до того, как начнут наблюдаться определенные положительные результаты.

Дети.

Кеналог, таблетки, противопоказано применять для лечения детей младше 3 лет.

В педиатрии глюкокортикостероиды следует применять по абсолютным показаниям и под тщательным наблюдением врача. При длительном лечении триамцинолоном следует постоянно наблюдать рост и развитие ребенка, а также выбрать частоту назначения (ежедневно или периодически).

Передозировка.

Были редкие сообщения об острой передозировке, в т.ч. смерть вследствие острой передозировки кортикостероидами.

Очень высокие дозы обычно только после нескольких недель приема могут вызвать главным образом гиперадренокортицизм, угнетение коры надпочечников, слабость мышц, остеопороз и эрозионные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки. Лечение симптоматическое. Следует избегать резкого прекращения терапии. Однократный прием большого количества таблеток не вызывает клинически значимую интоксикацию. Гемодиализ не эффективен для выведения триамцинолона из организма.

Побочные реакции.

Со стороны сердечной системы

Снижение сердечной функции.

Со стороны кровяной и лимфатической систем

Гранулоцитоз, лимфопения, моноцитопения.

Со стороны нервной системы

Головная боль, доброкачественная внутричерепная гипертензия, головокружение.

Со стороны органов зрения

Задняя субкапсулярная катаракта, повышенное внутриглазное давление (глаукома1), поражение зрительного нерва и отек зрительного нерва (ассоциируется с доброкачественной внутричерепной гипертензией), экзофтальм, нарушение зрения.

Респираторин, торакальные и медиастинальные нарушения

Туберкулез легких, дисфония, раздраженное сухое горло (после применения кортикостероидных пероральных ингаляторов).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Панкреатит, язва двенадцатиперстной кишки, пептическая язва и желудочно-кишечное кровотечение, сухость во рту, тошнота, перфорации толстого или тонкого кишечника (особенно у больных с воспалением тонкого кишечника), мелена, метеоризм, ульцерогенный эзофагит, воспаление глотки.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Акнеобразные язвы, петехия, ушибы, дерматит, экхимозы, эритема лица, атрофия, гирсутизм, плохое заживление раны, повышенное потоотделение, морщины, телеангиэктазия и утончение кожи, гематомы, вазомоторный отек, эритема, стримы.

Со стороны скелетно-мышечного аппарата и соединительной ткани

Миопатия, остеонекроз, остепороз2 (потеря костной ткани наибольшая в первые 6 месяцев лечения и главным образом влияет на губчатую кость), аваскулярный некроз, мышечная слабость, уменьшение мышечной массы, ломкость костей, патологические переломы костей, асептический некроз голов и предплечье, разрыв сухожилий, замедление роста и процессов оссификации у детей, преждевременное закрытие эпифизарных зон роста.

Со стороны эндокринной системы

Задержка натрия (что приводит к задержке жидкости и гипертензии и компенсаторному увеличению выведения почками калия, приводя к гипокалиемии), синдром Кушинга, угнетение надпочечников, угнетение роста у детей (длительное лечение), ухудшение существующего сахарного диабета, гипогликемия (у тех, кто страдает сахарным диабетом), вторичная недостаточность коры надпочечников и гипофиза, особенно в стрессовых ситуациях.

Со стороны метаболизма и пищеварения

Порфирия, повышение общего холестерина, липопротеинов низкой плотности, триглицеридов, увеличение массы тела (центральный тип ожирения), задержка натрия в организме, отрицательный азотный баланс, увеличение концентрации глюкозы в крови и моче.

Инфекции и инвазии

Орофарингеальный кандидоз, септический некроз (особенно у пациентов с системной красной волчанкой или ревматоидным артритом), вторичные грибковые и вирусные инфекции.

Со стороны сосудистой системы

Гипертензия, тромбоэмболические синдромы, отек голеней и стоп, сердечные аритмии, застойная недостаточность кровообращения, гипокалиемический алкалоз.

Со стороны иммунной системы

Аллергическая реакция (в т.ч.: кожаная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, остановка дыхания и анафилактическая реакция), зуд, отеки лица, губ и языка.

Со стороны половой системы и молочных желез

Нарушения менструального цикла и вазомоторные симптомы, импотенция, повышение или понижение подвижности и количества сперматозоидов.

Психические нарушения

Седативное состояние, депрессия, бессонница, изменения личности, мания, галлюцинации, психозы (симптомы варьируют между шизофренией, манией или делириумом), психические расстройства, эйфория, внезапные изменения настроения, суицидальные мысли, ухудшение протекания эпилепсии и других психических заболеваний , психомоторная гиперактивность, агрессия (особенно у детей)

Общие расстройства

Плохое самочувствие, продолжительная боль в горле, простуда или лихорадка, аваскулярный некроз, местное обесцвечивание кожи, атрофия кожи, повреждение сухожилий.

1Влияние системных кортикостероидов на уже существующую глаукому обычно незначительно; наиболее вероятно появление глаукомы через год или более от начала лечения системными кортикостероидами.

2 Для предупреждения остеопороза следует применять наименьшую эффективную дозу кортикостероидов, а также по возможности следует применять препараты местного действия и ингаляционные препараты, несмотря на тот факт, что остеопороз развивался также у пациентов, принимавших ингаляционные препараты.

Срок годности

. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 50 таблеток во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

КРКА, д.д., Новое место, Словения/

KRKA, dd, Новое mesto, Словения.

Местонахождение и его адрес места осуществления деятельности.

Шмарьєшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/

Smarjeska cesta 6, 8501 Новое место, Словения.