Фозикард таблетки 20 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ФОЗИКАРД®

(FOSICARD®)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит

фозиноприла натрия	5 мг
или
фозиноприла натрия	10 мг;
или
фозиноприла натрия	20 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармелоза, крахмал прежелатинизированный, глицерол дибегенат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

Код АТС С09А A09.

Клинические свойства.

Показания.

● Артериальная гипертензия.

● Хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата или другим ингибиторам АПФ. Ангионевротический отек, связанный с предварительным лечением ингибиторами АПФ. Наследственный/идиопатический ангионевротический отек. Стеноз почечной артерии (двухсторонний или стеноз артерии единственной почки). Кардиогенный шок. Период кормления грудью. Противопоказано беременным женщинам или женщинам, которые планируют забеременеть (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Способ применения и дозы

.

Взрослые

Артериальная гипертензия: начальная доза составляет 10 мг/сут. Обычная поддерживающая доза – 20 мг/сут. Обычный диапазон дозы составляет от 10 до 40 мг/сут. Возможна коррекция дозы через 4 недели в зависимости от эффекта. Дозы, превышающие 40 мг/сут, не приводят к дополнительному снижению артериального давления. Если монотерапия не дает удовлетворительного эффекта, можно добавить тиазидный диуретик.

Симптоматическая хроническая сердечная недостаточность: фозиноприл следует применять в качестве дополнительной терапии для лечения диуретиками. Начальная доза составляет 5-10 мг/сут. Лечение можно начать в амбулаторных условиях. Появление переходной гипотензии после приема первой дозы не исключает осторожного повышения дозы после устранения гипотензии. Однако больные с выраженной сердечной недостаточностью, повреждением почек и наклонностью к нарушению электролитного баланса должны находиться под наблюдением врача в условиях стационара во время начальной фазы лечения. Это также касается больных, дополнительно принимающих сосудорасширяющие средства. Если начальная доза хорошо перенесена, ее можно увеличивать с недельным интервалом до 40 мг/сут.

Нарушение функции почек.

С осторожностью лечение рекомендуется начать с дозы 10 мг, особенно если скорость клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин. В зависимости от эффекта лечения дозу следует корректировать для достижения желаемого терапевтического эффекта.

Нарушение функции печени.

С осторожностью лечение рекомендуется начать с 10 мг. Хотя скорость гидролиза может быть замедлена, степень гидролиза фозиноприла не заметно снижается у больных с печеночной недостаточностью. Есть указания на уменьшение печеночного клиренса фозиноприла в этой группе пациентов с компенсаторным увеличением почечной экскреции.

Больные пожилого возраста (65 лет).

Больным пожилого возраста не требуется специальная корректировка дозы. Ни фармакокинетические параметры, ни реакция АД на лечение не отличаются от соответствующих характеристик у молодых пациентов.

Побочные реакции.

Во время лечения фозиноприлом и другими ингибиторами АПФ наблюдали побочные реакции с такой частотой: очень частые (>1/10), частые (≥1/100, <1/10), редкие (>1/1000, <1/100), единичны (>1/10000, 1<1000), очень единичны (<1/10000), в том числе и отдельные сообщения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

нечастые: понижение гемоглобина, понижение гематокрита;

единичные: эозинофилия, лейкопения, лимфаденопатия, нейтропения, тромбоцитопения, транзиторная анемия;

очень единичны: угнетение функции костного мозга, агранулоцитоз, аутоиммунные заболевания.

Метаболические и пищевые нарушения:

нечастые: снижение аппетита, подагра, гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы и психических расстройств:

частые: головокружение, головная боль;

нечастые: депрессия, спутанность сознания, ишемический инсульт, парестезии, сонливость, инсульт, обморок, нарушение вкуса, тремор, нарушение сна, смены настроения;

единичные: дисфазия, нарушение памяти, дезориентация.

Со стороны органов зрения:

нечастые: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта уши:

нечастые: боль в ушах, шум в ушах, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

частые: тахикардия, ортостатические эффекты (в том числе гипотензия);

нечастые: артериальная гипертензия, шок, преходящая ишемия, стенокардия, остановка сердца, нарушение ритма, нарушение проводимости, вероятно благодаря очень низкому давлению у пациентов с высокой степенью риска, сердцебиению, инфаркт миокарда и инсульт мозга, болезнь Рейно;

единичны: приливы крови к лицу, кровоточивость, заболевания периферических сосудов.

Со стороны дыхательной системы:

частые: кашель;

нечастые: ринит, одышка, синусит, трахеобронхит;

единичные: бронхоспазм, носовое кровотечение, ларингит/хрипот, пневмония, отек легких;

очень единичны: синусит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония;

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

частые: понос, рвота, диарея;

нечастые: запор, сухость во рту, метеоризм, тошнота, боли в животе, нарушение пищеварения;

единичные: поражение полости рта, панкреатит, отек языка, вздутие живота, дисфагия;

очень единичны: кишечная непроходимость, панкреатит, ангионевротический отек кишечника, гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит, желтуха и печеночная недостаточность;

Со стороны гепатобилиарной системы:

единичные: гепатит;

очень единичны: печеночная недостаточность.

Со стороны кожи:

частые: сыпь, ангионевротический отек, дерматит;

нечастые: повышенная потливость, зуд, крапивница;

единичные: экхимоз, алопеция, псориаз;

очень единичны: потоотделение, пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Наблюдали симптомокомплекс, включающий один или более из таких симптомов: повышение температуры, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, положительный результат теста на антинуклеарные антитела, ускоренная СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Возможны сыпь, фоточувствительность или другие проявления со стороны кожи.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

нечастые: миалгия;

единичные: артрит.

Со стороны мочевыделительной системы:

нечастые: почечная недостаточность, протеинурия;

единичные: нарушения предстательной железы, повреждение почечной функции, уремия;

очень единичны: острая почечная недостаточность, олигурия/анурия.

Со стороны репродуктивной системы и грудных желез:

редкие: импотенция, сексуальная дисфункция;

единичные: гинекомастия.

Общие реакции и состояния:

частые: боли в груди (не кардиального происхождения), быстрая утомляемость;

нечастые: лихорадка, периферические отеки, внезапная смерть, боль в груди, астения;

единичные: слабость в одной конечности.

Со стороны лабораторных показателей:

частые: повышение щелочной фосфатазы, увеличение билирубина, повышение лактатдегидрогеназы, повышение трансаминаз;

нечастые: увеличение массы тела, повышение уровня мочевины крови, повышение сывороточного креатинина, повышение печеночных ферментов, гиперкалиемия;

единичны: незначительное увеличение гемоглобина, повышение сывороточного билирубина, гипонатриемия.

В ходе клинических исследований, проведенных с фозиноприлом, частота побочных реакций не отличалась у пациентов пожилого возраста (> 65 лет) и у молодых пациентов.

Передозировка

.

При передозировке в результате применения доз лекарственного средства, значительно превышающих рекомендуемую, возможны тяжелая гипотензия, циркуляторный шок, ступор, брадикардия, гипервентиляция, тахикардия, сердцебиение, головокружение, возбуждение, кашель, электролитные расстройства и почечная недостаточность. Лечение проводят путем промывания желудка (в течение 30 мин после приема препарата) и ускорения стула. При развитии гипотензии больного следует положить на спину, ноги приподнять немного вверх и немедленно провести внутривенное вливание физиологического раствора. Следует обсудить возможность лечения введением ангиотензина II. Брадикардию и выраженные весовые реакции можно снять путем введения атропина. При необходимости рассмотреть возможность использования временного пейсмекера.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство противопоказано применять беременным или женщинам, которые планируют забеременеть. Если во время лечения фозиноприлом подтверждается беременность, его применение следует немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

Окончательных данных о риске тератогенного действия ингибиторов АПФ во время первого триместра беременности нет, однако незначительное повышение риска не исключено. Если продолжение терапии ингибиторами АПФ не рассматривается как основная терапия для пациенток, планирующих беременность, следует заменить ее на альтернативную гипотензивную терапию, безопасную для применения во время беременности. При установлении беременности следует немедленно прекратить лечение ингибиторами АФП и при необходимости начать альтернативное лечение разрешено беременным.

Лечение ингибиторами АФП в течение второго и третьего триместра оказывает токсическое действие на плод (почечная недостаточность, олигогидрамниоз, гипоплазия костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Если же ингибитор АПФ применялся после первого триместра беременности, рекомендуется проведение ультразвукового исследования функции почек и черепа. У грудных детей, матери которых принимали ингибиторы АФП, необходимо провести тщательное обследование на наличие артериальной гипотензии.

Период кормления грудью. Поскольку информация о возможности применения фозиноприла при кормлении грудью ограничена, прием препарата не рекомендуется.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата для детей и подростков не установлены. По этой причине применение детям и подросткам не рекомендуется.

Особенности применения.

Симптоматическая гипотензия.

Симптоматическая гипотензия наблюдается редко у пациентов с неосложненной гипертензией. У больных артериальной гипертензией, принимающих фозиноприл, проявления симптоматической гипотензии более вероятны вследствие уменьшения объема жидкости, например вследствие приема диуретиков, диеты с ограничением количества соли, диализа, поносов или рвоты, или при наличии ренинзависимой гипертензии. Симптоматическую гипотензию наблюдали у больных с сердечной недостаточностью и без почечной недостаточности. Появление гипотензии более вероятно у больных с более тяжелой степенью сердечной недостаточности, что связано с приемом больших доз солевых диуретиков, гипонатриемией или функциональной почечной недостаточностью. С больными с повышенным риском симптоматической гипотензии необходим контроль в начале терапии и коррекции дозы фозиноприла и/или диуретиков. Подобный контроль необходим и за больными ишемической болезнью сердца или с заболеваниями сосудов мозга, у которых чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или мозговому инсульту.

При гипотензии больного следует положить на спину и при необходимости ввести стандартный физиологический раствор. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для приема следующих доз, которые обычно могут применяться без осложнений после повышения АД вследствие увеличения объема.

У некоторых больных с сердечной недостаточностью и с нормальным или низким АД при применении фозиноприла возможно дополнительное снижение системного АД. Это ожидаемый эффект, который обычно не является причиной прекращения лечения. Если гипотензия перейдет в симптоматическую, может потребоваться уменьшение дозы или прекращение приема диуретика и/или фозиноприла.

Гипотензия при остром инфаркте миокарда.

Лечение фозиноприлом не следует начинать у больных острым инфарктом миокарда, которые имеют риск дальнейшего серьезного ухудшения гемодинамики после лечения сосудорасширяющими средствами. Это больные с систолическим давлением 100 мм рт. ст. или ниже и больные с кардиогенным шоком. В течение первых трех суток после инфаркта дозу фозиноприла необходимо снизить, если систолическое давление ниже 120 мм рт. ст. При персистирующей гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст., продолжающееся дольше часа) прием фозиноприла следует отменить.

Стеноз аортального и митрального клапанов/гипертрофическая кардиомиопатия

Как и другие ингибиторы АПФ, фозиноприл следует назначать с особой осторожностью больным со стенозом митрального клапана или обструкцией выводного отдела левого желудочка, как например, при стенозе устья аорты или гипертрофической кардиомиопатии.

Почечная недостаточность.

При лечении фозиноприлом в комбинации с диуретиками у пациентов без признаков заболевания сосудов почек возможно слабое повышение значений сывороточной мочевины и креатинина. Этот эффект, однако, чаще встречается у больных уже существующей почечной недостаточностью. Может потребоваться снижение дозы фозиноприла, регулярный контроль калия и креатинина является составляющей стандартного медицинского наблюдения за этими пациентами.

Сердечная недостаточность.

У больных с сердечной недостаточностью гипотензия в начале лечения ингибиторами АПФ может привести к дополнительному повреждению функции почек. В таких случаях возможно развитие ОПН, обычно обратимого характера.

Острый инфаркт миокарда.

При остром инфаркте миокарда лечение фозиноприлом нельзя начинать у больных с дисфункцией почек, при концентрации сывороточного креатинина выше 177 мкмоль/л и/или протеинурией, превышающей 500 мг/24 часа. При развитии почечной дисфункции при лечении фозиноприлом (концентрация сывороточного креатинина более 265 мкмоль/л или когда значение в

2 раза превышают значение до лечения) врач должен рассмотреть возможность отмены лечения фозиноприлом.

Трансплантация почки.

Нет опыта применения фозиноприла у больных с недавней трансплантацией почки.

По этой причине лечение фозиноприлом не рекомендуется.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе.

Имеются сообщения об анафилактических реакциях у больных, лечащихся ингибиторами АПФ, при проведении гемодиализа с использованием мембран высокой проницаемости. В таких случаях следует обсудить возможность использования диализных мембран другого вида или применения антигипертензивных средств другой группы.

Гиперчувствительность/ангионевротический отек.

Существуют единичные сообщения об ангионевротическом отеке лица, конечностях, губах, языке, голосовой щели и/или гортани у больных, лечившихся ингибиторами АПФ, в т.ч. фозиноприлом. Ангионевротический отек может возникнуть в любой момент лечения. В таком случае прием фозиноприла следует немедленно прекратить, назначить необходимое лечение и наблюдать состояние больного до полного исчезновения симптомов перед тем, как он будет выписан. Даже в случаях, если отек распространялся только на язык, без респираторного дистресса, возможно длительное наблюдение за больным, поскольку лечение антигистаминными средствами и кортикостероидами может быть недостаточным.

В очень редких случаях сообщается о летальных случаях в результате ангионевротического отека гортани или языка. У больных с повреждением языка, голосовой щели или гортани существует вероятность появления проблем с дыханием, особенно если в анамнезе есть операция на дыхательных путях. Такие случаи нуждаются в неотложном лечении. Оно может включать введение адреналина и/или поддержание проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача к полному, стойкому снятию симптоматики.

Частота случаев развития ангионевротического отека, связанного с применением ингибиторов АПФ, выше у представителей негроидной расы.

Пациенты, у которых в анамнезе есть данные об ангионевротическом отеке, не связанном с лечением ингибиторами АПФ, имеют больший риск развития такого отека при лечении ингибиторами АПФ.

Анафилактоидные реакции во время афереза LDL.

В некоторых случаях у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, развивались опасные для жизни анафилактоидные реакции во время афереза липопротеинов низкой плотности (LDL) с помощью сульфата декстрана. Эти реакции можно предотвратить, временно прекратив прием ингибитора АПФ перед каждым аферезом.

Десенсибилизация.

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, развивались стойкие анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации (например, яд перепончатокрылых). Таких реакций можно избежать путем временной отмены приема ингибиторов АПФ, однако они возникали снова при опрометчивом возобновлении применения препарата.

Печеночная недостаточность.

Редко прием ингибиторов АПФ связывали с синдромом, начинающимся с холестатической желтухи или гепатита и прогрессирующей к фульминантному некрозу печени, иногда с летальным исходом. Механизм возникновения этого синдрома не выяснен. При появлении желтухи или выраженном повышении активности печеночных ферментов у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, применение препарата следует прекратить и назначить необходимое лечение.

Нейтропения/Агранулоцитоз.

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, наблюдалось развитие нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У больных с нормальной функцией почек и при отсутствии других факторов осложнений нейтропения развивается редко. Нейтропения и агранулоцитоз носят обратимый характер после прекращения приема ингибитора АПФ. Фозиноприл следует применять особенно осторожно пациентам с поражением коллагена сосудов (системная красная волчанка, склеродермия и т.п.). При проведении лечения иммуносупрессорами (или аллопуринолом или прокаинамидом) или при наличии комбинации этих факторов возможны осложнения, особенно в случае уже существующего нарушения функции почек. У некоторых пациентов развиваются тяжелые инфекции, некоторые из них не поддаются интенсивному лечению антибиотиками. При применении фозиноприла у таких пациентов рекомендуется периодически проверять белые клетки крови, а больных следует проинструктировать, чтобы они сообщали о каком-либо признаке инфекции.

Этнические отличия.

Как и при применении других ингибиторов АПФ, антигипертензивное действие фозиноприла менее выражено у пациентов негроидной расы, вероятно, из-за более частого распространения низкорениновой формы гипертензии среди представителей негроидной расы.

Кашель.

Имеются данные о появлении кашля после применения ингибиторов АПФ. Обычно кашель носит непродуктивный характер и прекращается после отмены препарата. Кашель, возникший в результате применения ингибиторов АПФ, следует рассматривать как часть дифференциального диагноза кашля.

Хирургическое вмешательство/анестезия.

Во время значительных хирургических вмешательств или во время анестезии с применением средств, вызывающих гипотензию, фозиноприл может блокировать образование ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если при этом развивается гипотензия, возможно, вызванная этим механизмом, то ее следует корректировать путем увеличения объема циркулирующей крови. Ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивное действие препаратов, применяемых для анестезии и анальгетиков. При развитии гипотензии у больных, подвергающихся хирургическим операциям или получающих анестезию, такая гипотензия может быть скорректирована путем введения плазмозаменителей.

Гиперкалиемия.

У некоторых пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, включая фозиноприл, наблюдалось повышение уровня калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии обычно выше у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, у больных, принимающих одновременно калийсберегающие диуретики, препараты калия или заменители соли, содержащие калий, а также у больных, принимающих препараты, повышающие количество калия в сыворотке (например гепарин). Если одновременный прием вышеупомянутых средств необходим, рекомендуется периодический контроль калия в сыворотке крови.

Диабет.

В течение первого месяца лечения ингибитором АПФ необходим строгий контроль уровня сахара у пациентов, применяющих пероральные противодиабетические средства или инсулин.

Литий.

Комбинирование лития и фозиноприла, как правило, не рекомендуется.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому не следует принимать пациентам с недостаточностью лактазы, галактоземией или глюкозным/галактозным синдромом мальабсорбции.

Пациенты пожилого возраста.

Корректировка дозы для больных в возрасте от 65 лет и старше не требуется, она может быть такой же, как и у молодых больных. Однако лечение целесообразно начинать с меньших доз с учетом более высокой заболеваемости и снижения печеночной, почечной и сердечно-сосудистой функций, сопутствующих заболеваний и других лекарственных средств.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Хотя непосредственного влияния фозиноприла на скорость реакций не ожидается, возможно развитие побочных реакций, таких как головокружение или ортостатическая гипотензия. Эти побочные эффекты могут наблюдаться особенно в начале лечения, при увеличении дозы, переходе из других препаратов и при сопутствующем употреблении алкоголя в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента. Перед началом управления автотранспортом или с другими механизмами пациенты должны убедиться, что у них не наблюдаются подобные побочные эффекты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

.

Калийсберегающие диуретики, добавки или заменители соли, содержащие калий.

Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками. Применение добавок, содержащих калий, калийсберегающих диуретиков (антагонистов альдостерона) или заменителей соли, содержащих калий, может увеличить риск развития гиперкалиемии. Пациентам с установленной гиперкалиемией добавки, содержащие калий, следует применять вместе с фозиноприлом очень осторожно и постоянно контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Диуретики.

Применение диуретика у пациента, принимающего фозиноприл, обычно приводит к аддитивности антигипертензивного действия. При добавлении фозиноприла в терапию пациентов, принимающих диуретики, и особенно, если их прием начат недавно, возможно резкое снижение АД. Риск развития симптоматической гипотензии, связанной с приемом фозиноприла, можно снизить, отменив применение диуретика до начала лечения фозиноприлом.

Прочие антигипертензивные лекарственные средства.

Одновременный прием таких лекарственных средств может усилить антигипертензивное действие фозиноприла. Комбинированный прием с нитроглицерином и другими нитратами или другими сосудорасширяющими средствами может дополнительно снизить АД.

Литий.

Есть сообщения об обратном повышении сывороточных концентраций лития и его токсичности при одновременном приеме лития с ингибиторами АПФ. Комбинирование с тиазидными диуретиками может увеличить риск выявления токсичности лития или осложнить существующую интоксикацию литием, связанную с приемом ингибиторов АПФ. Не рекомендуется одновременное применение фозиноприла и лития, однако, если эта комбинация необходима, следует строго контролировать уровень лития в сыворотке крови.

Антацидные средства.

Одновременный прием антацидных средств может снизить всасывание фозиноприла. По этой причине Фозикард следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема антацидного препарата.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе ацетилсалициловая кислота ≥ 3 г/сут.

Длительное применение НПВС может уменьшить антигипертензивное действие ингибиторов АПФ. НПВС и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на повышение уровня сывороточного калия и могут привести к нарушению функции почек. Этот эффект обычно носит обратимый характер. Редко возможно развитие ОПН, в частности у больных с уже нарушенной функцией почек – обезвоженных пациентов и лиц пожилого возраста.

Тетрациклические антидепрессанты/антипсихотические средства/анестетики.

Одновременное применение некоторых лекарственных средств для анестезии, тетрациклических антидепрессантов и антипсихотических средств с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению АД.

Симпатомиметические средства.

Симпатомиметики могут снизить антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.

Противодиабетические средства.

Эпидемиологические исследования показали, что при одновременном приёме ингибиторов АПФ и противодиабетических лекарственных средств (инсулин, пероральные гипогликемические средства) возможно усиление глюкозоснижающего эффекта последних с риском развития гипогликемии. Появление такого эффекта более вероятно в течение первых недель комбинированного лечения или у больных с почечной недостаточностью.

В ходе исследований фармакокинетики нифедипин, пропранолол, циметидин, дигоксин, метоклопрамид, пропантелин или варфарин не привели к изменению биодоступности фозиноприлата.

Алкоголь.

Алкоголь увеличивает гипотензивный эффект фозиноприла.

Лабораторные взаимодействия.

Фозиноприл может приводить к снижению концентрации дигоксина в сыворотке крови при проведении анализа методом абсорбции углем (Kit RIA Digi-Tabâ). Рекомендуется временно прекратить применение фозиноприла за несколько дней до тестов щитовидной железы.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фозиноприл является пролекарственным средством, сложным эфиром фозиноприлата – ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) пролонгированного действия. После приема внутрь фозиноприл быстро и полностью превращается путем гидролиза в фозиноприлат, являющийся активным ингибитором АПФ.

Артериальная гипертензия: эффект фозиноприла при гипертензии обусловлен главным образом угнетением ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Снижение концентрации ангиотензина II приводит к расширению сосудов и уменьшению задержки натрия и воды за счет угнетения секреции альдостерона. Возможно незначительное повышение сывороточного калия. Угнетение АПФ тормозит распад брадикинина, являющегося мощным средством для расширения сосудов, и это также способствует терапевтическому эффекту.

Артериальное давление начинает снижаться через час, а максимум действия наступает через 2-6 часов после приема препарата.

При применении фозиноприла 1 раз в сутки снижение АД удерживается в течение суток.

Сердечная недостаточность (СН): считается, что эффект фозиноприла у больных с сердечной недостаточностью обусловлен угнетением ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Угнетение АПФ уменьшает как пред- так и посленагрузку. Полезный гемодинамический эффект проявляется в течение 24 ч при применении фозиноприла 1 раз в сутки. Лечение фозиноприлом улучшает работоспособность больных с СН в течение суток. В ходе плацебо-контролируемых исследований длительностью от трех до шести месяцев у больных с сердечной недостаточностью (II и III функционального класса Нью-Йоркской ассоциации кардиологии (NYHA)) фозиноприл в комбинации с диуретиками и в некоторых случаях с дигоксином оказал положительное влияние на состояние гемодинамики. улучшение трудоспособности и уменьшение необходимости госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Он также уменьшает проявления таких симптомов, как диспноэ и быстрая утомляемость.

Фармакокинетика.

После приема внутрь примерно 30-35% дозы всасывается, а из них 50-100% с помощью гидролиза превращается в активный фозиноприлат.

Фозиноприлат образуется из фозиноприла главным образом под действием эстераз печени. Пиковая плазменная концентрация фозиноприлата регистрируется примерно через 3 ч после приема препарата независимо от дозы. Кинетика носит линейный характер. Фозиноприлат имеет высокую степень связывания с белками (90-99%), но связывание с клетками крови минимально. После приема внутрь фозиноприл выводится в виде фозиноприлата, глюкуронидного конъюгата фозиноприлата и парагидроксиметаболита фозиноприлата.

В отличие от других ингибиторов АПФ, выделяемых из организма главным образом через почки, фозиноприл имеет двойной компенсаторный выделительный механизм: через печень и через почки в одинаковой степени.

Почечная недостаточность: всасывание, биодоступность и связывание с белками изменяется при почечной недостаточности. Общий клиренс примерно на 50% ниже, чем у больных с нормальной почечной функцией, что компенсируется выведением через печень с желчью. Клиренс фозиноприлата у больных с почечной недостаточностью от легкой и тяжелой степени существенно не отличается относительно больных с терминальной почечной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью отмечается умеренное повышение плазменной концентрации препарата (менее чем вдвое по сравнению с нормальной почечной функцией). Фозиноприл имеет низкий клиренс при гемодиализе – 4-8 мл/мин, а также при перитонеальном диализе.

Повреждения печени: у больных с нарушениями функции печени, вызванных циррозом легкой или умеренной степени тяжести, степень гидролиза фозиноприла заметно не уменьшена, хотя его скорость может быть снижена. Уменьшение выведения через печень при пониженной функции компенсируется почечной экскрецией. Максимальная концентрация и изменения плазменной концентрации фозиноприлата выше у больных с повреждениями печени после первой дозы, однако при многократном приеме разница не имеет клинического значения.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: таблетки 5 мг – круглые, плоские таблетки, без оболочки, 6 мм, от белого до почти белого цвета, с маркировкой 'FL5';

таблетки 10 мг – круглые, плоские таблетки, без оболочки, 8 мм, от белого до почти белого цвета, с маркировкой 'FL10';

таблетки 20 мг – круглые, плоские таблетки, без оболочки, 8 мм, от белого до почти белого цвета, с маркировкой 'FL20'.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Упаковка. №28 (14х2) или №30 (10х3) таблеток в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Актавис АО, Исландия.

Фармацевтическая и Химическая Индустрия, Здравоохранение АО, Сербия.

Местонахождение.

Рейкьявикурвегур 78, IS-220 Хафнарфьордюр, Исландия

Ул. Влайкова, 199, 16000 г. Лесковац, Сербия.