Инструкция Эспа-Липон инъекц. 300 раствор для инъекций 300 мг ампула 12 мл №10
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
ЭСПА-ЛИПОН® инъек. 300
(ESPA-LIPON® inj. 300)
ЭСПА-ЛИПОН® инъек. 600
(ESPA-LIPON® inj. 600)
Состав:
действующее вещество: тиотический acid; тиоктовая (a-липоевая) кислота;
1 ампула препарата Эспа-липон инъекций. 300 (12 мл) содержит 377 мг тиоктовой (a-липоевой) этилендиаминовой соли (соответствует содержанию 300 мг тиоктовой (a-липоевой) кислоты в 12 мл при концентрации 25 мг/мл a-липоевой кислоты);
1 ампула препарата Эспа-липон инъекций. 600 (24 мл) мстит 755 мг тиоктовой кислоты (a-липоевой) этилендиаминовой соли (соответствует содержанию 600 мг тиоктовой (a-липоевой) кислоты в 24 мл при концентрации 25 мг/мл a-липоевой кислоты);
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Лекарственная форма.
Раствор для инъекций.Фармакотерапевтическая группа.
Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая.
Код АТС А16А Х01.
Клинические свойства.
Показания.
Нарушение чувствительности при диабетической полинейропатии.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к одному из других компонентов препарата.
Способ применения и дозы.
Взрослым при нарушении чувствительности при тяжелой диабетической полинейропатии назначают 1 раз в сутки 12 - 24 мл раствора в 250 мл 0,9% раствора хлорида натрия (эквивалентно 300 мг или 600 мг a-липоевой кислоты в сутки).
Раствор вводят в виде внутривенной инфузии в течение от 2 до 4 недель в начале лечения.
Раствор для инъекций в защищенном от света месте стабильный в течение 6 часов.
Правила проведения инфузии.
Для приготовления инфузионного раствора следует применять только 0,9% раствор хлорида натрия. Препарат вводят внутривенно капельно в течение 30 мин, перед этим ампулу Эспа-липон инъекции 300 мг или 600 мг разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
Эспа-липон инъекции 300 или 600 мг можно вводить как продолжение терапии в форме таблеток.
Побочные реакции.
Со стороны пищеварительного тракта: в отдельных случаях при быстрой внутривенной инъекции наблюдаются тошнота, самостоятельно проходящие рвоты.
Со стороны нервной системы: изменение или нарушение вкусовых ощущений; при быстрой внутривенной инъекции возможны ощущение тяжести в голове, повышение внутричерепного давления, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание. В некоторых случаях после внутривенного введения наблюдались головные боли, головокружение, судороги, диплопия, нарушения зрения. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.
Со стороны системы крови: в некоторых случаях после внутривенного введения наблюдались петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.
Метаболические нарушения: возможна гипогликемия (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушения зрения) вследствие улучшения утилизации глюкозы.
Со стороны иммунной системы: в месте инъекции возможно возникновение аллергических реакций (крапивница, экзема, петехиальная сыпь, зуд, дерматиты) вплоть до развития анафилактического шока.
Местные реакции: у пациентов с повышенной чувствительностью к тиоктовой кислоте в месте инъекции возможно возникновение ощущения жгучей боли, которое проходит само по себе или при снижении скорости введения препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в области сердца, тахикардия.
После введения в отдельных случаях наблюдались крапчатые кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу, тромбопатии. В результате улучшения усвоения глюкозы в редких случаях может снижаться уровень сахара в крови.
Передозировка.
При передозировке возможны тошнота, рвота, головная боль. При передозировке или подозрении на развитие побочных эффектов необходимо немедленно прекратить инъекцию и, не вынимая инъекционную иглу, произвести через нее медленное вливание 0,9% раствора хлорида натрия.
Имеются данные, что вследствие случайного или умышленного применения тиоктовой кислоты в дозе 10–40 г при алкогольной интоксикации наблюдались единичные случаи с тяжелыми признаками интоксикации, включая летальный исход. Клинические проявления интоксикации проявлялись в виде психомоторного нарушения или головокружения с последующими генерализованными судорогами и развитием лактат-ацидоза. В результате интоксикации тиоктовой кислотой являются гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое коагулирование, угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность.
Лечение. При остром отравлении тиоктовой кислотой показана немедленная госпитализация с проведением общетерапевтических мероприятий детоксикации организма (искусственное дыхание, рвота, промывание желудка, активированный уголь). Для лечения генерализованных судорог, лактат-ацидоза и других последствий интоксикации следует руководствоваться средствами современной интенсивной терапии и симптоматического подхода для ускорения выведения тиоктовой кислоты. Терапия симптоматическая.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.
Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.
Дети.
Поскольку данные по безопасности и эффективности применения детям тиоктовой кислоты отсутствуют, препарат не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.
Особенности применения.
При лечении больных сахарным диабетом необходим частый контроль гликемии. В некоторых случаях необходимо скорректировать дозы гипогликемических средств для предотвращения гипогликемии.
Во время лечения полинейропатии благодаря регенерационным процессам возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождающееся парестезией с ощущением «ползания муравьев».
Постоянное употребление алкоголя является фактором риска полинейропатии и может снизить эффективность препарата. Поэтому рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя при лечении препаратом. Не следует назначать препарат одновременно с препаратами, содержащими металлы (препараты железа, магния, кальция), а также молочными продуктами, содержащими кальций.
Препарат светочувствительный, поэтому флаконы следует доставать из упаковки только непосредственно перед применением.
Приготовленный для инфузий раствор нужно защищать от солнечного света, прикрывая его светозащитными пакетами. В этих условиях он остается пригодным не более 6 часов.
Определенными ограничениями внутривенного введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст (более 75 лет).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например, циспластином), поэтому препарат может снижать эффект циспластина. С молекулами сахара сахара (например, с раствором левулозы) тиоктовая кислота образует сложнорастворимые комплексные соединения. Тиоктовая кислота представляет собой хелатор металла, поэтому ее нельзя применять вместе с металлами (например, препараты железа, магния).
a-липоевая кислота может усиливать сахароснижающее действие инсулина и пероральных антидиабетических средств, повышая чувствительность периферических тканей к этим препаратам, в связи с чем может возникнуть необходимость корректировать дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств. По этой причине необходимо проводить тщательный контроль сахара в крови, в частности на начальном этапе терапии.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. активное действующее вещество препарата – тиоктовая кислота играет роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот; играет немаловажную роль в энергетическом обмене клетки. В амидной форме (липоамид) является эссенциальным кофактором мультиэнзимных комплексов, катализирующих декарбоксилирование α-кетокислот цикла Кребса. Тиоктовая кислота обладает антитоксическими и антиоксидантными свойствами, она также способна восстанавливать другие антиоксиданты, в частности при сахарном диабете. У больных диабетом тиоктовая кислота снижает резистентность к инсулину и тормозит развитие периферической нейропатии. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и накоплению гликогена в печени. Тиоктовая кислота влияет на обмен холестерина, участвует в регуляции липидного и углеводного обмена, улучшает функцию печени (в результате гепатопротекторного, антиоксидантного, дезинтоксикационного действия).
Фармакокинетика. Биотрансформация a-липоевой кислоты в организме происходит путем окисления боковых цепей и конъюгаций. В системной доступности a-липоевой кислоты существуют существенно индивидуальные колебания. Она в значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» в печени. Выводится почками преимущественно в форме метаболитов. Период двукратного снижения концентрации в сыворотке крови составляет 10 – 20 мин.
Фармацевтические свойства.
Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор с зеленовато-желтым оттенком.
Несовместимость.
Инъекционный раствор a-липоевой кислоты несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакцию с группами SН или дисульфидными мостиками.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
Эспа-липон инъек. 300: по 12 мл в ампуле из коричневого стекла; по 10 ампул в картонной коробке.
Эспа-липон инъек. 600: по 24 мл в ампуле из коричневого стекла; по 5 ампул в картонной коробке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производители.
Хамельн Фармасьютикалз ГмбХ.
Местонахождение.
Лангес Фельд 13, 31789 Хамельн, Германия.
Заявитель.
Эспарма ГмбХ, Германия.
Местонахождение.
Билефельдер Штрассе 1, 39171 Зюльцеталь, Германия.