Инструкция Бимикан капли глазные раствор 0,3 мг/мл флакон-капельница 3 мл
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
Биматан
(Bimatan)
Состав:
действующее вещество: биматопрост;
1 мл раствора содержит 0,3 мг биматопроста;
другие составляющие: натрия гидрофосфат, додекагидрат; лимонная кислота, моногидрат; натрия хлорид; бензалкония хлорид раствор; натрия гидроксид или хлористоводородная кислота разведена; вода для инъекций.
Лекарственная форма.
Капли глазные, раствор.Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов.Код ATX S01E E03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия, благодаря которому биматопрост снижает внутриглазное давление у человека, заключается в повышении оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сетку и усилении оттока от увеосклеральных отделов глаза. Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4 ч после первого применения. Максимальный эффект достигается в течение 8 – 12 часов. Продолжительность эффекта составляет не менее 24 часов.
Биматопрост является сильнодействующим средством, снижающим внутриглазное давление, относится к группе синтетического простамида, по химической структуре – к простагландину F2α (PGF2α), не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Биматопрост избирательно имитирует действие недавно изобретенных биологически синтезированных веществ под названием простамиды. Однако рецептор простамида еще не был определен по структуре.
В течение 12-месячного исследования применение биматопроста в виде глазных капель в дозе 0,3 мг/мл взрослым по сравнению с тимололом средние дневные значения внутриглазного давления, среднее изменение по сравнению с исходным значением, измеряемым утром в 8 часов, колебались в диапазоне 7,9 -8,8 мм рт. ст. Средние суточные значения внутриглазного давления, которые измерялись во время каждого посещения врача в течение всего 12-месячного периода исследования, отличались не более чем на 1,3 мм рт. ст. в течение всего дня и никогда не превышали 18 мм рт. ст.
Фармакокинетика.
В ходе исследований in vitro биматопрост хорошо проникал в радужную оболочку глаза и склеру у человека. При инстилляции в глаза у взрослых системное действие биматопроста очень низкое. Системная кумуляция не отмечена. При инстилляции раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза один раз в сутки в течение 2 недель максимальная концентрация (Сmах) биматопроста в плазме крови достигалась в течение 10 минут после применения и снижалась до самого низкого уровня определения (0,025 нг/мл) в течение 1,5 часа после применение. Средние значения Cmax и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-24 ч) биматопроста походили на 7-й и 14-й день применения и составляли 0,08 нг/мл и 0,09 нг*ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигалась в течение первой недели местного применения.
Биматопрост умеренно распределяется в тканях, и объем системного распределения при достижении равновесной концентрации препарата был равен 0,67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет примерно 88%.
Биматопрост является основным циркулирующим веществом в крови после того, как он попадает в системное кровообращение после инстилляции. Затем биматопрост подвергается окислению, N-диэтилированию и глюкуронированию с образованием различных метаболитов.
Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного внутривенно здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% – через пищеварительный тракт. Период полувыведения биматопроста (Т1/2), определенный после его введения, составлял примерно 45 минут, а общий клиренс – 1,5 л/ч/кг.
Показатели у пожилых пациентов
При инстилляции раствора биматопроста 0,3 мг/мл в виде глазных капель два раза в сутки среднее значение площади концентрации под кривой «концентрация-время» (AUC0-24 ч) у пожилых пациентов (возрастом от 65 лет) составляет 0,0634 нг* ч/мл биматопроста и значительно больше, чем у молодых здоровых взрослых добровольцев – 0,0218 нг*ч/мл. Однако эти данные не являются клинически весомыми из-за того, что системное влияние как на пожилых, так и на молодых людей оставалось очень малым после инстилляции в глаза. Кумуляции биматопроста в крови не наблюдалось со временем, а профиль безопасности лекарственного препарата был почти одинаков для пожилых и молодых пациентов.
Клинические свойства.
Показания.
Снижение повышенного внутриглазного давления (ВОТ) у взрослых больных с хронической открытоугловой глаукомой и внутриглазной гипертензией (как монотерапия или дополнительная терапия к бета-адреноблокаторам).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата, в том числе бензалконию хлорида.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Исследования взаимодействия не проводились.
Не ожидается никакого взаимодействия у человека из-за того, что системные концентрации биматопроста чрезвычайно низкие (менее 0,2 мг/мл) в организме после применения раствора биматопроста в дозе 0,3 мг/мл в виде глазных капель.
Доклинические исследования показали, что биматопрост биотрансформируется в организме с помощью какого-либо из многочисленных ферментов и путей метаболизма и не влияет на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.
В ходе клинических исследований раствор биматопроста в виде глазных капель применялся одновременно с несколькими разными офтальмологическими бета-адреноблокаторами (тимолол 0,5%) без признаков взаимодействия.
Одновременное применение биматопроста и препаратов для лечения глаукомы кроме топических бета-адреноблокаторов не изучалось во время дополнительной терапии глаукомы.
Особенности применения.
До начала лечения пациентов необходимо проинформировать о возможном увеличении ресниц, усилении пигментации кожи ресниц и пигментации радужки глаз, поскольку эти эффекты были установлены в ходе исследований при применении биматопроста. Некоторые изменения могут оказаться постоянными и могут сопровождаться различиями в цвете глаз, если инстилляцию препарата проводили только в один глаз. Усиление пигментации радужки происходит медленно и может быть незаметным в течение нескольких месяцев или лет. В результате лечения биматопростом в дозе 0,1 мг/мл в виде глазных капель в течение 12 месяцев был отмечен только один случай гиперпигментации радужки (частота 0,5%). Сообщалось, что изменения пигментации в периорбитальных тканях носят обратимый характер и исчезают при прекращении применения.
Не исследовалось применение биматопроста пациентам с нарушением дыхательной функции, поэтому его следует с осторожностью назначать данной группе пациентов. В ходе клинических исследований у пациентов с нарушением дыхательной функции в анамнезе не было замечено существенных неблагоприятных воздействий на дыхательную функцию.
Не исследовалось применение биматопроста пациентам с блокадой сердца или пациентам с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью. Биматопрост следует применять с осторожностью пациентам, склонным к низкой частоте сердечных сокращений или низкому артериальному давлению.
Не исследовалось применение биматопроста пациентам с воспалительными заболеваниями глаз, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной, врожденной глаукомой или узкоугловой глаукомой.
Биматопрост следует применять с осторожностью пациентам с риском возникновения отека макулы (при афакии, псевдофакии с повреждением задней капсулы хрусталика).
Биматопрост следует применять с осторожностью пациентам с вирусными глазными инфекциями в анамнезе (например простым герпесом) или увеитом/воспалением радужки глаза.
Возможен рост волос на тех участках кожи, на которых препарат постоянно вступает в контакт с кожей. Необходимо применять биматопрост в соответствии с инструкцией по медицинскому применению и не допускать попадания препарата на кожу.
Были сообщения о бактериальном кератите, связанном с использованием для топических офтальмологических препаратов контейнеров с несколькими дозами. Эти контейнеры были случайно загрязнены пациентами, которые в большинстве случаев испытывали сопутствующую болезнь глаз. Пациенты с разрывом глазной эпителиальной поверхности подвергаются большему риску развития бактериального кератита.
Наконечник флакона-капельницы не должен контактировать с глазом, окружающими поверхностями, пальцами и другими участками кожи во избежание микробного загрязнения раствора.
Биматопрост 1 мл, содержащий консервант бензалкония хлорид, 0,05 мг, который может абсорбироваться мягкими контактными линзами. Раздражение слизистой глаз и изменение цвета мягких контактных линз могут также возникать вследствие присутствия бензалкония хлорида. Контактные линзы необходимо снять до введения препарата, их можно надеть через 15 минут после инстилляции.
Сообщалось, что хлорид бензалкония вызывает точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Так как лекарственное средство содержит хлорид бензалкония, его следует с осторожностью применять пациентам с синдромом сухого глаза, с повреждением роговицы и пациентам, которые применяют несколько лекарственных препаратов, содержащих бензалкония хлорид, в форме глазных капель. Кроме того, необходимо наблюдение за состоянием пациентов при длительном лечении препаратом.
Применение биматопроста пациентам с нарушением функции почек или печени от умеренной до тяжелой степени не исследовалось. Поэтому при лечении пациентов этой группы необходимо соблюдать осторожность. У пациентов с нарушением функции печени умеренной степени в анамнезе или вненормативными показателями аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и/или билирубином обычно применение раствора биматопроста в виде глазных капель не приводило к развитию побочной реакции со стороны месяцев печени.
Применение более 1 дозы биматопроста в сутки приводит к уменьшению эффекта снижения повышенного внутриглазного давления у больных глаукомой или у пациентов с повышенным внутриглазным давлением. Пациенты, применяющие биматопрост с другими аналогами простагландина, должны быть под наблюдением врача и проверять внутриглазное давление.
Если применяют более одного местного офтальмологического препарата, необходимо делать 5-минутный перерыв между каждым инстилляцией.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Нет адекватных данных по применению биматопроста беременным женщинам.
Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность, которая имела токсический эффект для самки при применении препарата в больших дозах.
Биматопрост следует применять в период беременности только в случае необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, проникает ли биматопрост в грудное молоко. Решение о продолжении/прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении лечения препаратом Биматан следует принимать, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользы от лечения для женщины.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Биматопрост оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Как и в случае применения других глазных капель, если после инстилляции возникает временная нечеткость зрения, пациенту необходимо подождать, пока зрение восстановится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Применяют взрослым: по 1 капле закапывают в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки, вечером.
Доза не должна превышать 1 введения 1 раз в сутки, так как более частое применение препарата может снизить эффект снижения повышенного внутриглазного давления.
Дети.
Эффективность и безопасность применения Биматан детям не изучались, поэтому препарат не рекомендуется применять детям (до 18 лет).
Передозировка.
О случаях передозировки препарата Биматан не сообщалось. При местном применении в виде глазных капель передозировка маловероятна.
При передозировке необходима поддерживающая и симптоматическая терапия.
Побочные реакции.
Со стороны нервной системы: головные боли.
Со стороны органов зрения: гиперемия конъюнктивы, крапчатый кератит, раздражение слизистой глаза, зуд, увеличение ресниц, астенопия, нарушение зрения, нарушение функции конъюнктивы, отек конъюнктивы, гиперпигментация радужной оболочки, выпадение ресниц или бровей.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота.
Со стороны кожи и ее производных: покраснение век, зуд век, гиперпигментация кожи, гипертрихоз, сухость кожи, образование корки на краю век, отек век, зуд.
Общие нарушения и изменения в месте введения: раздражение в месте введения.
Возможен рост волос на тех участках кожи, с которыми препарат постоянно вступает в контакт.
Срок годности.
2 года. Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности после первого открытия – 28 дней.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 3 мл препарата в полиэтиленовом флаконе-капельнице емкостью 5 мл с крышкой с гарантийным кольцом. 1 флакон в картонной пачке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Заявитель.
Фармацевтический завод "ПОЛЬФАРМА" С.А./
Pharmaceutical Works "POLPHARMA" SA
Местонахождение заявителя и его адрес места осуществления деятельности.
ул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польша/
19, Пеплинская Str., 83-200 Старогард Гданьски, Польша
Производитель.
Фармацевтический завод "ПОЛЬФАРМА" С.А./
Pharmaceutical Works "POLPHARMA" SA
С.К. "Ромфарм Компани С.Р.Л."/
SC Rompharm Company SRL
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
ул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польша/
19, Пеплинская Str., 83-200 Старогард Гданьски, Польша
ул. Ероилор, 1А, г. Отопень, индекс 075100, уезд Илфов, Румыния/
Str. Eroilor nr. 1A, Oras Otopeni, cod 075100, Юд. Ильфов, Румыния.