Инструкция Аспенорм таблетки покрытые оболочкой кишечно-растворимой 100 мг блистер №20
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
АСПЕНОРМ
(ASPENORM)
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: acetylsalicylic acid;
1 таблетка содержит ацетилсалициловую кислоту (в пересчете на 100% сухое вещество) 100 мг или 300 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кросповидон;
оболочка – коликут МАЭ, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171), тальк.
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.
Название и местонахождение производителя.
ООО «ФАРМЭКС ГРУПП».
Украина, 08300, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, 100.
Фармакотерапевтическая группа.
Антитромбоцитарные средства. Код АТС В01А С06.
Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм ее действия состоит в необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1). Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу указанного фермента. Отмечают также, что ацетилсалициловая кислота оказывает и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. Благодаря указанным эффектам ее применяют при многих васкулярных заболеваниях.
Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Перорально в более высоких дозах ацетилсалициловую кислоту применяют для облегчения боли и легких фибрильных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и ослабления боли в суставах и мышцах, при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоарт. анкилозирующий спондилит.
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит – салициловую кислоту. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 мин, салициловой кислоты – через 20-120 мин. Благодаря кишечнорастворимой оболочке таблеток Аспенорм 100 и 300 мг высвобождения активного вещества происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3-6 часов после применения таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой по сравнению с обычной таблеткой ацетилсалициловой кислоты.
Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также попадает в грудное молоко.
Салициловая кислота претерпевает метаболизм преимущественно в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкоуронид, салицилацил глюкоуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.
Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает с 2-3 ч при применении низких доз до 15 ч при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.
Доклинические данные
Доклинический профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо задокументирован.
Известно, что салицилаты при высоких дозах вызывают поражение почек без других органических поражений.
Ацетилсалициловая кислота широко изучалась по мутагенности, однако не было обнаружено соответствующих доказательств наличия мутагенного потенциала. То же касается исследований канцерогенности. Также известно, что салицилаты оказывают тератогенное влияние.
Были описаны нарушения имплантации, эмбриотоксический и фетотоксический эффекты и нарушение обучаемости у потомства после применения препарата в пренатальный период.
Показания к применению.
Для снижения риска:
– смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;
– заболеваемости и смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
– транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
– заболеваемости и смерти при стабильной и нестабильной стенокардии;
– инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лиц с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст и др.).
Для профилактики:
- тромбозов и эмболий после операций на сосудах (черезкожная транслюминарная катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование);
– тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительной иммобилизации (после хирургических операций).
Для вторичной профилактики инсульта.
Противопоказания.
– Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата.
– Астма, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВС, в анамнезе.
– Острые пептические язвы.
– Геморрагический диатез.
– почечная недостаточность тяжелой степени.
– печеночная недостаточность тяжелой степени.
– сердечная недостаточность тяжелой степени.
– Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/нед или более (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Особые оговорки.
Аспенорм применяют с осторожностью в следующих ситуациях:
– гиперчувствительность к анальгезирующим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества, содержащиеся в препарате;
– язвы желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекуррентные язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
– одновременное применение антикоагулянтов;
– нарушение функции почек или нарушение сердечно-сосудистого кровообращения (например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и ОПН;
– тяжелая недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Особенно при наличии факторов, которые могут увеличить риск гемолиза, таких как высокие дозы, лихорадка или острый инфекционный процесс;
– нарушение функции печени.
Ибупрофен может уменьшить ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты в отношении агрегации тромбоцитов. В случае применения Аспенорма перед началом приема ибупрофена в качестве обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом.
Ацетилсалициловая кислота может обусловливать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы, а также других реакций повышенной чувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенную лихорадку, полипоз носа или хронические респираторные заболевания, аллергические реакции (кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества в анамнезе.
Из-за ингибиторного эффекта ацетилсалициловой кислоты по поводу агрегации тромбоцитов, который сохраняется в течение нескольких дней после приема, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность/усилить кровотечение при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства), например удаление.
При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к нападению подагры у подверженных ей пациентов.
Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям и подросткам с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который очень редкая, но опасная для жизни болезнь, требующая неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются постоянной рвотой, это может являться проявлением синдрома Рея.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Есть данные, что существует риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии.
Известные эпидемиологические данные по поводу пороков развития не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса нельзя исключать при применении ацетилсалициловой кислоты. Во время I и II триместрах беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, которые, вероятно, могут быть беременными или в I и II триместрах беременности, доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения как можно более короткой.
Во время ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:
· сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
· нарушение функции почек с возможным дальнейшим развитием почечной недостаточности с олигогидромниозом.
На женщину и ребенка в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом:
возможность продления времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после очень низких доз;· ослабление сокращений матки, что может привести к задержке или продлению продолжительности родов.
Учитывая это, ацетилсалициловая кислота противопоказана во время ІІІ триместра беременности.
Салицилат и их метаболиты попадают в грудное молоко в небольших количествах.
Поскольку не было выявлено вредного влияния на ребенка после приема препарата женщинами в период кормления грудью, прерывать кормление грудью, как правило, не нужно. Однако при регулярном применении или при применении высоких доз кормления грудью необходимо прекратить на ранних этапах.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не отмечалось влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Дети.
Согласно показаниям (см. раздел «Показания к применению») препарат Аспенорм не применяют детям.
Применение ацетилсалициловой кислоты детям до 16 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянная рвота). Просьба ознакомиться с информацией, изложенной в разделе «
Особые оговорки
».Способ применения и дозы.
Препарат принимают внутрь за 30-60 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Для снижения риска смерти пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда применяют препарат в дозе 100-300 мг/сут. В течение 30 дней после инфаркта продолжают принимать поддерживающую дозу 100-300 мг/сут. Через 30 дней следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда.
Чтобы достичь быстрой абсорбции при применении в случае этого показания, первую таблетку необходимо разжевать.
Для снижения риска заболеваемости и смерти пациентам, перенесшим инфаркт миокарда, применяют 100-300 мг/сут.
Для вторичной профилактики инсульта применяют препарат в дозе 100-300 мг/сут.
Для снижения риска ТИА и инсульта пациентам с ТИА применяют 100–300 мг/сут.
Для снижения риска развития заболевания и смерти пациентам со стабильной и нестабильной стенокардией назначают 100-300 мг/сут.
Для профилактики тромбоэмболий после операций на сосудах (черезкожная транслюминарная катетерная ангиопластика, эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование, артериовенозное шунтирование) применяют препарат в дозе 100-200 мг в сутки каждый день или ежедневно.
Для профилактики тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительного состояния иммобилизации (после хирургических операций) – 100-200 мг/сут или 300 мг/сут через день.
Для профилактики инфаркта миокарда пациентам с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, табакокурение, пожилой возраст и др.) применяют 10 мг/сут через день.
Передозировка.
Токсическое действие салицилатов возможно вследствие хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг/кг/сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), вследствие острой интоксикации, которая несет угрозу жизни (передозировка) и причиной которой может быть, случайное применение детьми или непредвиденная передозировка.
Хроническое отравление салицилатами может носить скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатом, или салицилизм, наблюдается, как правило, только после повторных приемов больших доз.
Симптомы: головокружение, вертиго, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головные боли, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать понижением дозы. Колокол в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови выше 150-300 мкг/мл. Серьезные побочные реакции наблюдаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг/мл.
Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста пациента и тяжести интоксикации. Частым его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния нельзя оценить только на основе концентрации салицилатов в плазме. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или при приеме препарата в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.
Лечение.
Лечение острой интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, применяемыми при отравлении. Все принимаемые меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса.
Из-за комплексных патофизиологических эффектов отравления салицилатами проявления и симптомы/результаты анализов могут включать:
Проявления и симптомы | Результаты анализов | Терапевтические мероприятия |
Интоксикация легкой или средней степени | Промывание желудка, повторный ввод активированного угля, форсированный щелочной диурез | |
Тахипное, гипервентиляция, респираторный алкалоз | Алкалемия, алкалурия | Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса |
Диафорез (усиленное потоотделение) | ||
Тошнота, рвота | ||
Интоксикация средней или тяжелой степени | Промывание желудка, повторное введение активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ в тяжелых случаях | |
Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом | Ацидемия, ацидурия | Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса |
Гиперпирексия | Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса | |
Респираторные: гипервентиляция, не- кардиогенный отек легких, дыхательная недостаточность, асфиксия | ||
Сердечно-сосудистые: дизаритмии, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность | Например, изменения АД, ЭКГ | |
Утрата жидкости и электролитов: дегидратация, олигурия, почечная недостаточность | Например, гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменения функции почек | Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса |
Нарушение метаболизма глюкозы, кетоацидоз | Гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей). | |
Колокол в ушах, глухота | ||
Желудочно-кишечные: кровотечение в ЖКТ | ||
Гематологические: ингибирование тромбоцитов, коагулопатия | Например, пролонгация PT, гипопротромбинемия | |
Неврологические: токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС с такими проявлениями, как летаргия, спутанность сознания, запятая и судороги. |
Побочные эффекты.
Желудочно-кишечные расстройства: частые проявления и симптомы диспепсии, боли в эпигастральной области и абдоминальные боли; в отдельных случаях – воспаление пищеварительного тракта, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, которые могут в единичных случаях вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.
В результате антиагрегантного действия на тромбоциты прием ацетилсалициловой кислоты может ассоциироваться с риском развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения, как периоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко – серьезные кровотечения, такие как геморрагии пищеварительного тракта, церебральные геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в единичных случаях могли потенциально угрожать жизни.
Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.
У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы наблюдались гемолиз и гемолитическая анемия.
Сообщалось о нарушении функции почек и развитии ОПН.
Реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматическое состояние, кожные реакции легкой или средней степени, а также реакции со стороны респираторного тракта, пищеварительного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы, как сыпь, крапивница, отек, зуд. , ринит, заложенность носа, сердечно-легочная недостаточность и очень редко – тяжелые реакции, включая анафилактический шок.
Очень редко сообщалось о транзиторной печеночной недостаточности с повышением уровня трансаминаз печени.
Наблюдались головокружение и звон в ушах, что может свидетельствовать о передозировке.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Противопоказания для одновременного применения.
Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг/неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг в неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами).
Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении Аспенорма и антикоагулянтов, тромболитиков/других ингибиторов агрегации тромбоцитов/гемостаза повышается риск кровотечения.
При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВС (из-за взаимоусиливающего эффекта) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.
При применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения из-за возможного эффекта синергизма.
При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.
При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины усиливается гипогликемический эффект последних за счет вытеснения ацетилсалициловой кислотой сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы крови.
Диуретические средства в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.
Системные глюкокортикостероиды (за исключением гидрокортизона, применяемого для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки салицилатов после окончания лечения глюкокортикостероидами.
Ангиотензинпревращающие ферменты (АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты приводят к снижению фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последней.
Алкоголь способствует повреждению слизистой пищеварительного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.
Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (в результате конкуренции выведение мочевой кислоты почечными канальцами).
Срок годности.
2 года.Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.
Категория отпуска. Без рецепта.